Recettore H1

Il recettore H₁ è un recettore dell'istamina appartenente alla famiglia dei recettori accoppiati a proteine G Rhodopsin-like. Questo recettore, che viene attivato dalle istamine ammine biogeniche, è espresso in tutto il corpo, o per essere precisi, nel tessuto muscolare liscio, nel tessuto endoteliale vascolare, nel cuore e nel sistema nervoso centrale. Il recettore H₁ è legato a una proteina G intracellulare (G_q) che attiva la fosfolipasi C e la via di segnalazione del fosfatidilinositolo (PIP2). Gli antistaminici, che agiscono su questo recettore, sono utilizzati come farmaci anti-allergie. La struttura cristallina del recettore è nota (si veda ...).

Ruolo nelle infiammazioni

La produzione di prostaglandina E2 sintasi induce il rilascio di istamina dai neuroni, provocando vasodilatazione sistemica, con aumento della permeabilità cellulare grazie alla sua azione sui recettori H1.

Ruolo nella neurofisiologia

I recettori H₁ sono attivati ​​da istamina endogena, che viene rilasciata dai neuroni che hanno i loro corpi cellulari nel nucleo tuberomammillario dell'ipotalamo. I neuroni istaminergici del nucleo tuberomammillario diventano attivi durante il ciclo di 'veglia', scaricando a circa 2 Hz; durante il sonno ad onde lente, questo tasso di scarica scende a circa 0,5 Hz. Infine, durante il sonno REM, i neuroni istaminergici fermano totalmente la loro scarica. È stato riconosciuto che i neuroni istaminergici hanno il pattern di scarica più selettivo alla veglia di tutti i tipi neuronali conosciuti.

Nella corteccia, l'attivazione dei recettori H₁ porta all'inibizione dei canali del potassio della membrana cellulare. Questo depolarizza i neuroni e aumenta la resistenza della membrana cellulare neuronale, portando la cellula più vicino alla sua soglia di attivazione e aumentando la tensione eccitatoria prodotta da una data corrente eccitatoria. Gli antagonisti del recettore H₁, o antistaminici, producono sonnolenza perché si oppongono a questa azione, riducendo l'eccitazione neuronale.

Bibliografia

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Voci correlate

• Antistaminico
• Antagonista dei recettori H1

Collegamenti esterni

• (EN) Histamine Receptors: H₁, in IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels, International Union of Basic and Clinical Pharmacology.