Antistaminico
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Un antistaminico è un farmaco di varia natura chimica che ha l'effetto di contrastare l'azione dell'istamina, uno dei principali responsabili delle manifestazioni allergiche.
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[modifica] Caratteristiche
Gli antistaminici agiscono su recettori specifici dell'istamina, inibendo la sua attività. Essi sono perciò degli antagonisti, hanno cioè un'alta affinità per il recettore, bassa affinità per l'istamina ed attività intrinseca nulla.
I recettori per l'istamina sono tre: H1, H2 e H3, di cui l'ultimo non ancora ben conosciuto (sembra agire a livello del sistema nervoso centrale).
I recettori H1 si trovano soprattutto a livello della cute e dei bronchi; i recettori H2 sono localizzati, invece, a livello dello stomaco.
In base alla presenza di questi due tipi di recettori possiamo distinguere due classi di antistaminici:
- antistaminici H1;
- antistaminici H2.
[modifica] Antistaminici H1
I primi, agendo sui recettori H1, provocano:
- vasodilatazione della muscolatura liscia dei bronchi;
- diminuzione della permeabilità capillare e della formazione di edema e ponfi;
- depressione del sistema nervoso centrale, in particolare l'etanolammina.
Sono utilizzati nel trattamento di varie reazioni di ipersensibilità di tipo immediato (allergie), come:
L'effetto collaterale che si presenta nella maggior parte dei casi è la sedazione, ma possono anche presentarsi capogiri, stanchezza e offuscamento della vista.
Per quel che riguarda la farmacocinetica, questi farmaci sono ben assorbiti per via orale. Sito di biotrasformazione è il fegato; piccole quantità di farmaco immodificato vengono escrete con le urine. Dal punto di vista dell'evoluzione chimica del farmaco, i principi attivi sono suddivisi per generazioni. La prima generazione è formata da etilendiammine, propilammine e composti triciclici.
[modifica] Antistaminici H2
I secondi sono altamente selettivi ed hanno un effetto nullo o minimo sui recettori H1 o su altri tipi di recettori.
Gli effetti indesiderati sono di poca importanza, visto la scarsa funzione dei recettori H2 in organi diversi dallo stomaco, ma anche per la scarsa penetrazione di questi farmaci attraverso la barriera emato-encefalica.
Le più importanti molecole attive come antagoniste dei recettori H2 sono:
- la ranitidina;
- la cimetidina;
- la Famotidina.
[modifica] Effetti collaterali
L'istamina è una sostanza endogena che influisce in modo rilevante su nervi, vasi sanguigni e altri tessuti.
Un'alterazione può indurre stati di depressione, apatia, perdita di concentrazione riflessi, in particolare alla guida. Il consumo di alcol e sedativi intensificano tali effetti.
