Bezafibrato

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Bezafibrato
Bezafibrate.svg
Nome IUPAC
acido 2-(4-{2-[(4-clorobenzoil)ammino]etil}fenossi)-2-metilpropanoico
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H20ClNO4
Massa molecolare (u)361,819
Numero CAS41859-67-0
Numero EINECS255-567-9
Codice ATCC10AB02
PubChem39042
DrugBankDB01393
SMILES
CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Indicazioni di sicurezza

Il bezafibrato è un farmaco ipolipidemizzante della classe dei fibrati.

Storia[modifica | modifica wikitesto]

Il benzafibrato è stato introdotto in terapia nel 1977, prodotto dalla Boehringer Mannheim.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Magnifying glass icon mgx2.svgLo stesso argomento in dettaglio: Fibrati § Meccanismo d'azione.

Come gli altri fibrati il bezafibrato è un agonista del recettore PPARα; alcuni studi suggeriscono che possa essere attivo anche nei confronti delle forme PPARγ e PPARδ.

Usi[modifica | modifica wikitesto]

Il bezafibrato è utile nel trattamento dell'iperlipidemia combinata, una ipercolesterolemia caratterizzata da alti livelli di LDL e trigliceridi.[1] L'effetto maggiore si osserva nei pazienti con sindrome metabolica.[2] Inoltre secondo alcuni studi, il bezafibrato frenerebbe la progressione a diabete nei pazienti con IGT (impaired glucose tolerance)[3] e reallenterebbe il progresso dell'insulinoresistenza, misurata secondo la scala HOMA (Homeostatic model assessment).[4] Inoltre da uno studio osservazionale prospettico su pazienti con dislipidemia e diabete o iperglicemia è risultato che il bezafibrato riduce significativamente la concentrazione di emoglobina glicata (HbA1c) rispetto ai livelli basali, indipendentemente dall'uso contemporaneo di antidiabetici.[5]

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Il principale effetti collaterale è dato dalla tossicità epatica (livelli anormali delle transaminasi) e dalle miopatie. Raramente è stata riportata rabdomiolisi.

Altri usi[modifica | modifica wikitesto]

L'azienda biotech australiana Giaconda combina il benzafibrato con l'acido chenodesossicolico in un medicinale anti-epatite C chiamato Hepaconda.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Secondary prevention by raising HDL cholesterol and reducing triglycerides in patients with coronary artery disease: the Bezafibrate Infarction Prevention (BIP) study., in Circulation, vol. 102, n. 1, luglio 2000, pp. 21-27, PMID 10880410.
  2. ^ A. Tenenbaum, M. Motro; EZ. Fisman; D. Tanne; V. Boyko; S. Behar, Bezafibrate for the secondary prevention of myocardial infarction in patients with metabolic syndrome., in Arch Intern Med, vol. 165, n. 10, maggio 2005, pp. 1154-60, DOI:10.1001/archinte.165.10.1154, PMID 15911729.
  3. ^ A. Tenenbaum, Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Ligand Bezafibrate for Prevention of Type 2 Diabetes Mellitus in Patients With Coronary Artery Disease, in Circulation, vol. 109, n. 18, 2004, pp. 2197–2202, DOI:10.1161/01.CIR.0000126824.12785.B6, PMID 15123532. URL consultato il 30 settembre 2012.
  4. ^ Alexander Tenenbaum, Attenuation of Progression of Insulin Resistance in Patients With Coronary Artery Disease by Bezafibrate, in Archives of Internal Medicine, vol. 166, n. 7, 2006, p. 737, DOI:10.1001/archinte.166.7.737, PMID15123532. URL consultato il 30 settembre 2012.
  5. ^ T. Teramoto, K. Shirai; H. Daida; N. Yamada, Effects of bezafibrate on lipid and glucose metabolism in dyslipidemic patients with diabetes: the J-BENEFIT study., in Cardiovasc Diabetol, vol. 11, 2012, p. 29, DOI:10.1186/1475-2840-11-29, PMID 22439599.