Vareniclina

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Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Vareniclina
formula di struttura
Nome IUPAC
1,6,7,8,9-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC13H13N3
Massa molecolare (u)211,267 g/mol
Numero CAS249296-44-4
Codice ATCN07BA03
PubChem5310966
DrugBankDB01273
SMILES
C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
pericoloso per l'ambiente
attenzione
Frasi H400
Consigli P273 [1]

La vareniclina (Champix, Pfizer, nella forma di vareniclina tartrato) è un farmaco utilizzato per trattare la dipendenza da nicotina.

Agendo a livello cerebrale in modo simile alla nicotina, è in grado di ridurre il desiderio di sigarette e altri prodotti del tabacco e può aiutare alcuni pazienti a smettere di fumare.

Uso e dosaggio[modifica | modifica wikitesto]

La vareniclina è indicata per smettere di fumare, in alternativa al bupropione e ai cerotti utilizzati nella terapia di rimpiazzo della nicotina.

È in commercio in compresse da 0,5 mg e da 1 mg. Il dosaggio standard è di 1 mg in due somministrazioni giornaliere. L'uso è stato approvato per un periodo di dodici settimane e, nel caso in cui il paziente smetta di fumare, può essere somministrato per ulteriori dodici settimane.

Il farmaco non è stato ancora sperimentato nei pazienti minorenni o nelle donne in gravidanza, ragion per cui a tali tipologie di pazienti ne è sconsigliato l'utilizzo; il farmaco è sconsigliato anche alle donne che allattano in quanto il prodotto può passare nel latte materno e causare al bambino effetti di portata ignota.

Meccanismo di azione[modifica | modifica wikitesto]

La vareniclina è un agonista parziale del recettore nicotinico α4β2 per l'acetilcolina, agendo secondariamente anche sul sottotipo α3β4 e parzialmente sui sottotipi α3β2 e α6. È inoltre agonista totale dei sottotipi recettoriali α7.

Approvazione FDA[modifica | modifica wikitesto]

Ha ricevuto l'approvazione per la messa in commercio negli Stati Uniti nel maggio 2006 dall'FDA (Food and Drug Administration). Il 1º agosto dello stesso anno la casa farmaceutica produttrice ha annunciato l'effettiva messa in commercio negli Stati Uniti, e il 29 settembre ha ricevuto l'approvazione per la vendita nell'Unione europea con il marchio Champix.

Avvertenze speciali[modifica | modifica wikitesto]

In soggetti predisposti che hanno assunto vareniclina sono stati riscontrati gravi sintomi neuropsichiatrici (cambiamento del comportamento, agitazione, umore depresso, ideazione suicidaria, e tentativo di suicidio o suicidio completato).[2]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 22.02.2011 riferita al tartrato
  2. ^ Comunicazione della Pfizer: Important Information about Chantix, su chantix.com. URL consultato il 2013-01 (archiviato dall'url originale il 19 dicembre 2008).

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