Recettore sigma-1

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Il Recettore sigma-1 (σ-1) è una proteina chaperonina nel reticolo endoplasmatico una delle quali funzioni è la regolazione dei meccanismi di rilascio del calcio attraverso il recettore dell'inositolo trifosfato (IP3).

È presente in molti diversi tipi di tessuti, particolarmente concentrato in alcune regioni del sistema nervoso centrale, tra cui la ghiandola pineale[1]. Inizialmente si pensava coinvolto nella famiglia dei recettori oppioidi, ma studi successivi hanno dimostrato che è invece un sito indipendente per l'azione di ligandi endogeni. Per molto tempo è stato considerato un recettore orfano, tuttavia di recente è stato ampiamente dimostrato che la molecola allucinogena dimetiltriptamina è l'unico ligando agonista endogeno che attiva questo recettore.[2] È coinvolto in molti fenomeni tra cui la funzione cardiovascolare, la schizofrenia, la depressione clinica, gli effetti di abuso di cocaina e il cancro.

Una volta che la dimetiltriptamina lega il recettore, agisce regolando le tensioni dei canali ionici nelle cellule, in particolare quello del potassio K+.[3][4] Rimangono comunque misteriosi molti aspetti dell'abbinamento tra il DMT e σ-1.[5]

Il recettore σ-1 è stato clonato nel ratto, dove ne è stata rilevata un'alta concentrazione nella ghiandola pineale.[1]

schematizzazione di un recettore σ

Struttura[modifica | modifica wikitesto]

È una proteina integrale di membrana con 223 Amminoacidi,[6] caratterizzata da 2 regioni transmembranali ed ancorata alla membrana del reticolo endoplasmatico, in assenza di stimolazione. È curioso notare che non assomigli a nessun'altra nota proteina dei mammiferi.[senza fonte]

Alcune funzioni fisiologiche attribuite a σ-1[modifica | modifica wikitesto]

Modulazione del rilascio di Calcio (Ca+2), della contrattilità cardiaca, della tensione muscolare[4] e della frequenza respiratoria, inibizione dei canali ionici, biosintesi e rilascio di neurotrasmettitori, neuroprotezione e modulazione dell'analgesia oppioide, processi d'apprendimento e memoria.[6]

Studi[modifica | modifica wikitesto]

Nonostante i numerosi studi su questi recettori, sono ancora sconosciute moltissime sue funzioni. I ligandi del recettore sigma-1 rappresentano comunque possibilità terapeutica da valutare per il trattamento di disfunzioni cognitive, dell'Alzheimer, e della degenerazione neuronale.[7]

Oggi sono noti alcuni ligandi con molta affinità per questo recettore.

Note[modifica | modifica wikitesto]

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]