Lapatinib

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Lapatinib
Lapatinib.svg
Lapatinib 1XKK.png
Nome IUPAC
N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-
[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]
quinazolin-4-amine
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC29H26ClFN4O4S
Massa molecolare (u)581.058 g/mol
Numero CAS231277-92-2
Codice ATCL01XE07
PubChem208908
DrugBankDB01259
SMILES
CS(=O)(=O)CCNCc1ccc(o1)
c2ccc3c(c2)c(ncn3)Nc4ccc(c(c4)Cl)
OCc5cccc(c5)F
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione° C
Temperatura di ebollizione° C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismoprimariamente CYP3A, ma anche 2C19 e 2C8
Emivita24 ore
Indicazioni di sicurezza

Il lapatinib usato sotto forma di lapatinib tosilato (INN), nome commerciale Tykerb /Tyverb GSK è un farmaco attivo per via orale per il cancro al seno e altri tumori solidi.[1] Esso è un doppio inibitore della tirosin-chinasi, che blocca il percorso di crescita cellulare promosso dal recettore HER2.[2]

Viene utilizzato in terapia di combinazione nel tumore della mammella HER2 positivo. È stato approvato come terapia triplice di prima linea nel tumore della mammella recettore positivo e come terapia adiuvante quando i pazienti hanno presentato progressione all'Herceptin.[3]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ HA. Burris, Dual kinase inhibition in the treatment of breast cancer: initial experience with the EGFR/ErbB-2 inhibitor lapatinib., in Oncologist, 9 Suppl 3, 2004, pp. 10-5, PMID 15163842.
  2. ^ GM. Higa, J. Abraham, Lapatinib in the treatment of breast cancer., in Expert Rev Anticancer Ther, vol. 7, n. 9, settembre 2007, pp. 1183-92, DOI:10.1586/14737140.7.9.1183, PMID 17892419.
  3. ^ FDA Approves Advanced Breast Cancer Drug, su archive.newsmax.com. URL consultato il 31 marzo 2011 (archiviato dall'url originale l'11 agosto 2011).

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]