Cimetropio bromuro

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Cimetropio bromuro
Cimetropium bromide.png
Nome IUPAC
9-Cyclopropilmetil-7-(3-idrossi-2-fenil-propionilossi)-9-metil-3-ossa-9-azonia-tricyclo[3.3.1.02,4
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC21H28BrNO4
Massa molecolare (u)438,36
Numero CAS51598-60-8
Codice ATCA03BB05
PubChem6917944
SMILES
C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(CO)C4=CC=CC=C4)CC5CC5.[Br-]
Indicazioni di sicurezza

Cimetropio bromuro (nella fase sperimentale noto con la sigla DA 3177) è un composto ammonico quaternario, derivato dalla belladonna, che trova impiego nei disturbi spastici a carico dell'apparato gastro-intestinale e genito-urinario. Il farmaco risulta meno tachicardizzante e determina meno disturbi della accomodazione rispetto a scopolamina-N-butilbromuro, mentre i suoi effetti sulla secrezione salivare (secchezza delle fauci) risultano più marcati.[1] In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Boehringer Ingelheim con il nome commerciale di Alginor. Cimetropio bromuro è disponibile nella forma farmaceutica di compresse da 50 mg, di soluzione per gocce orali alla concentrazione di 50 mg/ml e di fiale da 1 ml contenenti 5 mg di principio attivo.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Cimetropio bromuro è uno spasmolitico, un composto ammonico quaternario, che esercita la sua azione competitiva nei confronti dell'acetilcolina sui recettori muscarinici della muscolatura liscia viscerale, bloccandoli, ovvero impedendo l'eccitazione e la successiva contrazione delle fibrocellule muscolari lisce.[2] Alla sopra citata azione antimuscarinica il farmaco associa una spiccata attività miolitica diretta (sostanzialmente provoca il rilasciamento di alcuni gruppi muscolari, come quelli del tratto gastrointestinale, che ne accentua l'effetto farmacologico.[3]

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco dopo somministrazione per via endovenosa si distribuisce ampiamente e rapidamente nei tessuti biologici. L'emivita di eliminazione è di circa 1,5 ore. L'eliminazione di cimetropio bromuro dall'organismo avviene con le urine, come farmaco immodificato, per circa il 50%.[4] Dopo somministrazione orale solo una piccola percentuale del farmaco viene assorbita (1-4%)[5] ma i livelli plasmatici divengono rilevabili già a distanza di 30 minuti dalla assunzione e raggiungono la concentrazione plasmatica massima (Cmax) pari a circa 30 ng/ml dopo 1,5-2 ore dalla somministrazione. L'emivita terminale si aggira intorno alle 2 ore. Similmente ad altri composti ammonici quaternari la biodisponibilità orale è decisamente limitata.

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Cimetropio bromuro viene utilizzato nel trattamento del colon irritabile[6][7][8][9] e delle manifestazioni spastiche e dolorose a carico di esofago,[10] colecisti[11][12] e dell'apparato gastroenterico e genito-urinario.[13] Il farmaco viene inoltre impiegato in studi diagnostici radiografici[14][15][16] e nella premedicazione in endoscopia diagnostica ed operativa gastrointestinale.

Effetti collaterali ed indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

In corso di trattamento si possono osservare senso di secchezza delle fauci, disturbi dell'accomodazione visiva, cardiopalmo e tachicardia. Tali effetti sono statisticamente più frequenti dopo somministrazione per via parenterale.
Inoltre possono verificarsi cefalea, vertigini, rash cutaneo (in particolare al volto), euforia o sonnolenza, nausea, costipazione, disturbi della minzione, aumento della pressione oculare, reazioni cutanee allergiche.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo. Come altre sostanze dotate di azione antagonista muscarinica, cimetropio bromuro è controindicato nei soggetti affetti da ipertrofia prostatica, glaucoma, tendenza alla ritenzione urinaria. Il farmaco è inoltre controindicato in caso di concomitante stenosi del piloro, megacolon, ileo paralitico, colite ulcerosa, esofagite da reflusso, miastenia grave.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

Nella maggior parte dei pazienti adulti il dosaggio consigliato è di 50 mg (1 compressa o 20 gocce) 2-3 volte al giorno. A seconda della risposta del paziente ed in base al giudizio clinico, la dose può essere aumentata fino a 100 mg per 2-3 volte al dì. In soggetti con episodi di colica o crisi spastiche è possibile ricorrere alla somministrazione endovenosa lenta (eventualmente in infusione con soluzione fisiologica) o per via intramuscolare di 5 mg (1 fiala). L'iniezione può essere ripetuta in caso di recidiva del dolore fino ad un massimo di complessivi 20 mg/die.

Sovradosaggio[modifica | modifica wikitesto]

Nei soggetti con intossicazione acuta da iperdosaggio (accidentale o volontario) si può procedere alla somministrazione come antidoto di fisostigmina salicilato, 1 o 2 mg per via intramuscolare. Vanno inoltre adottate tutte le normali e convenzionali misure di supporto per le intossicazioni acute.

Interazioni[modifica | modifica wikitesto]

Farmaci quali gli antistaminici, le fenotiazine, gli antidepressivi triciclici sono in grado di potenziare gli effetti di tipo anticolinergico del cimetropio bromuro. È pertanto opportuno evitare la co-somministrazione degli stessi durante il trattamento con lo spasmolitico.

Gravidanza e allattamento[modifica | modifica wikitesto]

Anche se studi sperimentali eseguiti sugli animali non hanno evidenziato teratogenicità del farmaco, cimetropio bromuro va usato in gravidanza solo in caso di effettiva necessità.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ R. Litta-Modignani, M. Mazzolari; E. Barantani; D. Bertoli; C. Vibelli, Relative potency of the atropine-like effects of a new parasympatholytic drug, scopolamine-N-(cyclopropyl methyl) bromide and those of hyoscine-N-butyl bromide., in Curr Med Res Opin, vol. 5, nº 4, pp. 333-40, DOI:10.1185/03007997709110189, PMID 343994.
  2. ^ G. Bassotti, BP. Imbimbo; M. Gaburri; S. Daniotti; A. Morelli, Transverse and sigmoid colon motility in healthy humans: effects of eating and of cimetropium bromide., in Digestion, vol. 37, nº 1, 1987, pp. 59-64, PMID 3609506.
  3. ^ C. Scarpignato, G. Bianchi Porro, Cimetropium bromide, a new antispasmodic compound: pharmacology and therapeutic perspectives., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 5, nº 6, 1985, pp. 467-77, PMID 3912339.
  4. ^ BP. Imbimbo, A. Piperno; G. Fiorelli; F. Muzio; S. Daniotti, Urinary excretion of cimetropium bromide after multiple oral doses., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 33, nº 3, 1987, pp. 337-8, PMID 3691626.
  5. ^ BP. Imbimbo, S. Daniotti; A. Vidi; D. Foschi; F. Saporiti; L. Ferrante, Discontinuous oral absorption of cimetropium bromide, a new antispasmodic drug., in J Pharm Sci, vol. 75, nº 7, Jul 1986, pp. 680-4, PMID 3761170.
  6. ^ V. Centonze, BP. Imbimbo; F. Campanozzi; E. Attolini; S. Daniotti; O. Albano, Oral cimetropium bromide, a new antimuscarinic drug, for long-term treatment of irritable bowel syndrome., in Am J Gastroenterol, vol. 83, nº 11, Nov 1988, pp. 1262-6, PMID 3055943.
  7. ^ A. Ferrari, M. Cavallero; M. Spandre; C. Gemme; FP. Rossini; BP. Imbimbo, Double-blind study of a new antimuscarinic, cimetropium bromide, in patients with irritable bowel syndrome., in Clin Ther, vol. 8, nº 3, 1986, pp. 320-8, PMID 3521859.
  8. ^ GA. Lanfranchi, G. Bazzocchi; M. Campieri; C. Brignola; F. Fois; BP. Imbimbo, Reduction by cimetropium bromide of the colonic motor response to eating in patients with the irritable bowel syndrome., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 33, nº 6, 1988, pp. 571-5, PMID 3366160.
  9. ^ S. Passaretti, M. Guslandi; BP. Imbimbo; S. Daniotti; A. Tittobello, Effects of cimetropium bromide on gastrointestinal transit time in patients with irritable bowel syndrome., in Aliment Pharmacol Ther, vol. 3, nº 3, Jun 1989, pp. 267-76, PMID 2520622.
  10. ^ L. Marzio, O. Pieramico; M. Neri; M. Delle Donne; A. Dimitri; BP. Imbimbo; F. Cuccurullo, Comparative study of the effects of cimetropium bromide and atropine on human esophageal motor functions., in Digestion, vol. 44, nº 3, 1989, pp. 117-23, PMID 2628134.
  11. ^ R. Ganga, E. Ganga; P. Loriga; M. Manai, [Ultrasonics in the study of gallbladder kinetics and changes after administration of cimetropium bromide]., in Minerva Dietol Gastroenterol, vol. 34, nº 4, pp. 253-6, PMID 3247058.
  12. ^ L. Gullo, C. Scarpignato; P. Casanova; E. Corcioni; L. Zappia; BP. Imbimbo, Inhibition of caerulein-induced gall bladder emptying by cimetropium bromide in humans., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 37, nº 5, 1989, pp. 483-6, PMID 2598986.
  13. ^ E. Fornapiero, A. Barone; G. Francolini; F. Pupita, [Clinical experience with an anticholinergic spasmolytic cimetropium bromide in the treatment of patients with renal colic]., in Clin Ter, vol. 135, nº 6, Dec 1990, pp. 465-8, PMID 2151432.
  14. ^ A. Frigerio, A. Temporelli; BP. Imbimbo; F. Muzio, Cimetropium bromide as a relaxant for the radiological examination of the stomach and duodenum., in Curr Med Res Opin, vol. 10, nº 5, 1986, pp. 319-25, DOI:10.1185/03007998609111097, PMID 3816292.
  15. ^ G. Golfieri, E. Porta; BP. Imbimbo; F. Muzio, Efficacy of cimetropium bromide as pre-medication for double-contrast barium enema., in Br J Radiol, vol. 61, nº 731, Nov 1988, pp. 1087-8, PMID 3061551.
  16. ^ G. Isolato, P. Carbonatto; A. Borrè; F. Potenzoni, [Hypotonic effectiveness of scopolamine N(cyclopropylmethyl)bromide or cimetropium bromide in double-contrast enema]., in Minerva Dietol Gastroenterol, vol. 33, nº 1, pp. 29-31, PMID 3587690.