Aminaftone

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Aminaftone
Nome IUPAC
(1,4-dihydroxy-3-methylnaphthalen-2-yl) 4-aminobenzoate
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H15NO4
Numero CAS14748-94-8
Numero EINECS238-809-8
Codice ATCC05CX
PubChem84621
DrugBankDB13039
SMILES
CC1=C(C2=CC=CC=C2C(=C1OC(=O)C3=CC=C(C=C3)N)O)O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
orale
Dati farmacocinetici
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza

L'aminaftone è un composto derivato dall'acido 4-aminobenzoico, dotato di attività vasoprotettrice, che nella clinica pratica viene utilizzato come normalizzatore della resistenza e della permeabilità capillare.[1] In Italia viene venduto dalla società farmaceutica Laboratori Baldacci S.p.A.con il nome commerciale di Capillarema nella forma farmaceutica di capsule rigide contenenti 75 mg di principio attivo.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Il composto è in grado di normalizzare la resistenza e la permeabilità capillare, come dimostrato dalla capacità di rallentare la diffusione di uno specifico colorante tissutale, il trypan blue, dai capillari cutanei al derma. Svolge anche azione emocinetica normalizzando il flusso ematico all'interno dei vasi oltre a ridurre il tempo e l'entità della emorragia dai capillari. A livello del microcircolo svolge azione antiaggregante e a ciò si deve ascrivere la riduzione dell'attività degli eparinoidi quando questi vengono assunti in contemporanea con l'aminaftone. Studi sperimentali eseguiti su colture cellulari hanno evidenziato che l'aminaftone inibisce la produzione di endotelina 1 (ET-1), interferendo con la trascrizione del gene PPET-1.[2]

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

A seguito di somministrazione per via orale, l'aminaftone viene adeguatamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Nell'organismo il composto viene in parte metabolizzato a ftiocolo ed eliminato attraverso l'emuntorio renale entro le 72 ore.

Tossicologia[modifica | modifica wikitesto]

In studi sperimentali su animali le prove di tossicità acuta (dosaggi fino a 3 g/kg peso corporeo) subacuta e cronica non hanno messo in evidenza effetti tossici o lesivi particolari,né effetti teratogeni o mutageni.

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco trova indicazione nel trattamento di diversi stati di fragilità capillare, in particolare in caso di presenza di macchie emorragiche, petecchie, ecchimosi ed ematomi, specialmente sul viso e sugli arti.[3][4][5][6][7]

Effetti collaterali e indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

In corso di trattamento sono stati segnalati disturbi del sistema nervoso (cefalea, capogiro, vertigine) e dell'apparato gastrointestinale (dispepsia, nausea, vomito, dolore epigastrico). Sono stati segnalati anche disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo (prurito, rash cutaneo, orticaria) e molto raramente anemia emolitica (in particolare nei soggetti affetti da deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi).

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. È inoltre controindicato nei soggetti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

Nei soggetti adulti il dosaggio consigliato è pari a 75 mg,una1 capsula, due volte al giorno, per periodi di trattamento anche prolungati (oltre 4 settimane).

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Bambagiotti-Alberti M, Bartolucci G, Bruni B, Coran S, Di Vaira M, 3-Methyl-1,4-dioxo-1,4-dihydro-naphthalen-2-yl 4-amino-benzoate, in Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online, vol. 64, (Pt 4), pp. o718, PMID 21202108.
  2. ^ Scorza R, Santaniello A, Salazar G, Lenna S, Colombo G, Turcatti F, Beretta L, Aminaftone, a derivative of 4-aminobenzoic acid, downregulates endothelin-1 production in ECV304 Cells: an in vitro Study., in Drugs R D., vol. 9, n. 4, 2008, pp. 251-7, PMID 18588356.
  3. ^ Pereira de Godoy JM, Aminaphtone in idiopathic cyclic oedema syndrome, in Phlebology, vol. 23, n. 3, 2008, pp. 118-9, PMID 18467619.
  4. ^ Martinez MJ, Bonfill X, Moreno RM, Vargas E, Capellà D, Phlebotonics for venous insufficiency, in Cochrane Database Syst Rev., 2005.
  5. ^ De Anna D, Mari F, Intini S, Gasbarro V, Sortini A, Pozza E, Marzola R, Taddeo U, Bresadola F, Donini I, Effects of therapy with aminaftone on chronic venous and lymphatic stasis, in Minerva Cardioangiol., vol. 37, n. 5, Maggio 1989, pp. 251-4.
  6. ^ Doni A, Mondaini F, Somigli M, Comparini L, Gavazzi M, Ventimiglia V, Modification of primary hemostasis and capillary fragility induced by aminaftone in chronic renal insufficiency, in Clin Ter., vol. 107, n. 1, Ottobre 1983, pp. 45-50, PMID 6606524.
  7. ^ de Godoy JM, Batigália F, Aminaphtone in the control of Schamberg's disease, in Thromb J., giugno 2009, DOI:10.1186/1477-9560-7-8.