Deflazacort

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Avvertenza
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Deflazacort
Deflazacort structure.svg
Nome IUPAC
(11β,16β)-21-(acetilossi)-11-idrossi-2′-metil-5′H-pregna-1,4-dieno[17,16-d]ossazolo-3,20-dione
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC25H31NO6
Massa molecolare (u)441.51674
Numero CAS14484-47-0
Numero EINECS238-483-7
Codice ATCH02AB13
PubChem189821
DrugBankDB11921
SMILES
CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione256 °C
Proprietà tossicologiche
LD50 (mg/kg)5200mg/kg topo per os
Indicazioni di sicurezza

Il deflazacort è un glucocorticoide con proprietà ed usi tipici dei corticosteroidi.

L'attività antinfiammatoria del deflazacort risulta essere minore del 25% rispetto a quella del prednisone (8 mg di deflazacort equivarrebbero a 6 mg di prednisone), ma questa percentuale varia a seconda della patologia trattata.[1] Il vantaggio del deflazacort rispetto ad altri corticosteroidi deriverebbe da una minore compromissione del metabolismo osseo e dei carboidrati.

Dopo essere stato rapidamente assorbito a livello intestinale (picco plasmatico 1-2 ore dopo somministrazione orale), viene immediatamente idrolizzato al 21-desacetil-derivato (principale metabolita attivo) e al 6β-idrossiderivato (inattivo). L'emivita plasmatica del 21-desacetil-derivato è compresa tra le 2 ore nell'uomo e le 4 ore nella scimmia. L'eliminazione dei metaboliti avviene prevalentemente attraverso le urine entro 24 ore.

I valori della DL50 dopo somministrazione orale sono 5200 mg/kg nel topo; dopo somministrazione sottocutanea sono 1610 mg/kg nel topo e 109 mg/kg nel ratto.

Si somministra per via orale in dosi comprese fra 6 mg e 60 mg al giorno, in considerazione della gravità e dell'evoluzione della forma morbosa che viene trattata.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Luca Parente, Deflazacort: therapeutic index, relative potency and equivalent doses versus other corticosteroids, in BMC Pharmacology & Toxicology, vol. 18, 5 gennaio 2017, DOI:10.1186/s40360-016-0111-8. URL consultato il 3 giugno 2017.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • G. Nathansohn et al., J. Med. Chem. 10, 799, 1967;
  • P. Schiatti et al., Arzneimittel-Forsch. 30, 1543, 1980;
  • A. Assandri et al., Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 5, 207, 1980;
  • A. Assandri et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 9, 1984;
  • B.H. Hahn et al., J. Rheumatol. 8, 783, 1981;
  • T.J. Hahn, Calcif. Tissue Int. 31, 109, 1980;
  • P. Cavallo-Perin et al., Eur. J. Clin. Pharmacol. 26, 357, 1984;
  • B. Imbimbo et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 241, 1984.