Finerenone
Il finerenone (INN, USAN) (codice di sviluppo BAY-94-8862) è un anti-mineralocorticoide non steroideo che è negli studi clinici di fase III per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica a partire da ottobre 2015. Ha meno affinità relativa rispetto ad altri recettori degli ormoni steroidi. Attualmente disponibili antimineralcorticoidi come eplerenone e spironolattone, che dovrebbero portare a meno effetti negativi come la ginecomastia, l'impotenza e diminuzione del desiderio sessuale. [1][2]
Farmacologia
Il finerenone blocca i recettori di mineralcorticoidi, il che lo rende un diuretico risparmiatore di potassio.
Questa tabella confronta le concentrazioni inibitorie (bloccanti) (IC50, unità: nM) di tre antimineralocorticoidi. L'inibizione del recettore del mineralogorticoide è responsabile dell'azione desiderata dei farmaci, mentre l'inibizione degli altri recettori potenzialmente porta ad effetti collaterali. Valori inferiori significano una maggiore inibizione.
| Spironolactone | Eplerenone | Finerenone | |
|---|---|---|---|
| Recettore mineralcorticoide | 24 | 990 | 18 |
| Recettore Glucocorticoide | 2400 | 22,000 | >10,000 |
| Recettore androgeno | 77 | 21,200 | >10,000 |
| Recettore Progesterone | 740 | 31,200 | >10,000 |
I farmaci sopra elencati hanno una affinità insignificante per il recettore dell'estrogeno.[senza fonte]
Chimica
A differenza dei anti-mineralogorticoidi attualmente commercializzati, il finerenone non è uno steroide, ma un derivato di diidropiridina.
Ricerca
Il farmaco viene anche studiato nelle prime fasi degli studi per il trattamento della nefropatia diabetica.[3]
Note
- ^ (DE) Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Herbst 2015
- ^ (EN) B. Pitt et al., Rationale and design of MinerAlocorticoid Receptor antagonist Tolerability Study-Heart Failure (ARTS-HF): a randomized study of finerenone vs. eplerenone in patients who have worsening chronic heart failure with diabetes and/or chronic kidney disease., in Eur J Heart Fail, vol. 17, n. 2, Feb 2015, pp. 224-32, DOI:10.1002/ejhf.218, PMID 25678098.
- ^ (EN) GL. Bakris et al., Effect of Finerenone on Albuminuria in Patients With Diabetic Nephropathy: A Randomized Clinical Trial., in JAMA, vol. 314, n. 9, Sep 2015, pp. 884-94, DOI:10.1001/jama.2015.10081, PMID 26325557. URL consultato il 18 settembre 2017.