Febuxostat: differenze tra le versioni
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Il farmaco è utilizzato nel trattamento dell'iperuricemia cronica con depositi di urato, nei soggetti con tofi gottosi od in soggetti con artrite gottosa. Il suo utilizzo è particolarmente indicato nei soggetti allergici all'allopurinolo.<ref name=Hilmi1>{{cite journal |author=Hilmi BA, Asmahan MI, Rosman A |title=Use of newly available febuxostat in a case of chronic tophaceous gout contraindicated to allopurinol and probenecid |journal=Med. J. Malaysia |volume=67 |issue=1 |pages=125–6 |year=2012 |month=February |pmid=22582566 |doi= |url=}}</ref> |
Il farmaco è utilizzato nel trattamento dell'iperuricemia cronica con depositi di urato, nei soggetti con tofi gottosi od in soggetti con artrite gottosa. Il suo utilizzo è particolarmente indicato nei soggetti allergici all'allopurinolo.<ref name=Hilmi1>{{cite journal |author=Hilmi BA, Asmahan MI, Rosman A |title=Use of newly available febuxostat in a case of chronic tophaceous gout contraindicated to allopurinol and probenecid |journal=Med. J. Malaysia |volume=67 |issue=1 |pages=125–6 |year=2012 |month=February |pmid=22582566 |doi= |url=}}</ref><ref name=Jackson1>{{cite journal |author=Jackson RL, Hunt B, Macdonald PA |title=The efficacy and safety of febuxostat for urate lowering in gout patients ≥65 years of age |journal=BMC Geriatr |volume=12 |issue=1 |pages=11 |year=2012 |pmid=22436129 |pmc=3368715 |doi=10.1186/1471-2318-12-11 |url=}}</ref> |
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Versione delle 14:16, 24 giu 2012
Febuxostat è un farmaco che si utilizza per ottenere un abbassamento dell'uricemia. È un inibitore della xantina ossidasi[1][2] ed è indicato nel trattamento della gotta e dell' iperuricemia cronica.
In uno studio di confronto fra febuxostat ed allopurinolo è stato evidenziato che gli individui trattati con febuxostat presentavano livelli più bassi di acido urico, ma non c'era alcuna differenza nella quantità totale di attacchi acuti di gotta o nella comparsa di tofi gottosi.[3]
Sebbene febuxostat abbia dimostrato di essere più efficace rispetto a 300 mg di allopurinolo nel ridurre l'uricemia, non sembra essere clinicamente più efficace o conveniente rispetto all' allopurinolo stesso nel controllare i livelli di acido urico.
Farmacocinetica
Febuxostat somministrato per via orale viene rapidamente assorbito raggiungendo picchi di concentrazione plasmatica nel giro di 1-1,5 ore. L'emivita del ramaco può raggiungere le 16 ore. Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso processi di coniugazione epatica (glucuronidazione: 22-44% della dose) ed il metabolismo ossidativo (2-8%). L'eliminazione renale non sembra svolgere un ruolo significativo: solo l' 1-6% della dose viene escreto immodificato per via renale.[4][2]
Usi clinici
Il farmaco è utilizzato nel trattamento dell'iperuricemia cronica con depositi di urato, nei soggetti con tofi gottosi od in soggetti con artrite gottosa. Il suo utilizzo è particolarmente indicato nei soggetti allergici all'allopurinolo.[5][6]
Note
- ^ Okamoto K, Eger BT, Nishino T, Kondo S, Pai EF, Nishino T, An extremely potent inhibitor of xanthine oxidoreductase. Crystal structure of the enzyme-inhibitor complex and mechanism of inhibition, in J. Biol. Chem., vol. 278, n. 3, January 2003, pp. 1848–55, DOI:10.1074/jbc.M208307200.
- ^ a b Becker MA, Kisicki J, Khosravan R, et al., Febuxostat (TMX-67), a novel, non-purine, selective inhibitor of xanthine oxidase, is safe and decreases serum urate in healthy volunteers, in Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids, vol. 23, n. 8-9, October 2004, pp. 1111–6, DOI:10.1081/NCN-200027372.
- ^ Becker MA, Schumacher HR, Wortmann RL, et al., Febuxostat compared with allopurinol in patients with hyperuricemia and gout, in N. Engl. J. Med., vol. 353, n. 23, December 2005, pp. 2450–61, DOI:10.1056/NEJMoa050373.
- ^ Khosravan R, Grabowski BA, Wu JT, Joseph-Ridge N, Vernillet L, Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety of febuxostat, a non-purine selective inhibitor of xanthine oxidase, in a dose escalation study in healthy subjects, in Clin Pharmacokinet, vol. 45, n. 8, 2006, pp. 821–41.
- ^ Hilmi BA, Asmahan MI, Rosman A, Use of newly available febuxostat in a case of chronic tophaceous gout contraindicated to allopurinol and probenecid, in Med. J. Malaysia, vol. 67, n. 1, February 2012, pp. 125–6.
- ^ Jackson RL, Hunt B, Macdonald PA, The efficacy and safety of febuxostat for urate lowering in gout patients ≥65 years of age, in BMC Geriatr, vol. 12, n. 1, 2012, p. 11, DOI:10.1186/1471-2318-12-11.