Mepartricina
| mepartricina | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C60H88N2O19 |
| Massa molecolare (u) | 1141,34 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 263-584-8 |
| Codice ATC | A01 |
| PubChem | 6479653 |
| SMILES | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(CC(CC(CC(=O)CC(CC(=O)OC1C(C)CCC(CC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC)O)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)OC)OC4C(C(C(C(O4)C)O)N)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
La mepartricina è un antibiotico che possiede attività antifungina e antiprotozoaria.
Il farmaco altera la permeabilità della membrana citoplasmatica dei microorganismi sensibili combinandosi con gli steroli della membrana stessa.
La mepartricina è in grado di legarsi irreversibilmente agli steroli intestinali riducendone la quantità disponibile a livello prostatico per la sintesi di colesterolo.[1][2] Come è noto l'accumulo di steroli nella prostata rappresenta un fattore favorente l'ipertrofia della ghiandola. La somministrazione di mepartricina comporta pertanto un miglioramento della sintomatologia associata ipertrofia benigna.
Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]
La mepartricina, come altri polieni, non viene praticamente assorbita dal tratto gastrointestinale (azione topica a livello endoluminale). In seguito ad applicazione su mucose e cute l'assorbimento sistemico è nullo.
Tossicologia[modifica | modifica wikitesto]
Nel topo il valore della DL50 è maggiore di 4 g/kg per os e di 200 mg/kg per via intraperitoneale.
Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]
La mepartricina trova indicazione nel trattamento delle infezioni vaginali sostenute da Candida albicans e/o Trichomonas vaginalis[3] e nelle candidosi cutanee e mucose (ad esempio il mughetto).[4]
Il farmaco è stato anche utilizzato nell'ipertrofia prostatica benigna.[5][6][7]
L'associazione mepartricina e sodio laurilsolfato viene utilizzata nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni vaginali.[8]
Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]
La mepartricina è disponibile in diverse forme farmaceutiche: compresse, sospensione orale, candelette, tavolette vaginali, crema ginecologica. Nel trattamento delle infezioni vaginali si somministrano 25.000 unità (in genere candelette o crema ginecologica) alla sera per 1-2 cicli di 15 giorni consecutivi.
Del complesso mepartricina-sodio laurilsolfato si somministra invece una candeletta vaginale da 25.000 unità (per 1-2 cicli di 3 giorni.[9][10][11]
Il farmaco può anche essere assunto per via orale ricorrendo a due compresse gastroresistenti per un totale di 100.000 unità ogni 12 ore a stomaco pieno per 3 giorni consecutivi.
Nel trattamento delle candidosi del cavo orale si ricorre invece alla sospensione orale somministrando 1 ml (equivalente a 10 000 unità) ogni 6 ore.[12]
Nella candidosi cutanea si applica la crema dermatologica (1 g di crema contiene 30 000 unità) una o più volte al giorno.
Il trattamento della ipertrofia prostatica benigna prevede la somministrazione di 50.000 unità (una compressa) per via orale, 3 volte al giorno ai pasti. È bene completare uno o più cicli di terapia di almeno 30 giorni ciascuno.[13][14]
Effetti collaterali ed indesiderati[modifica | modifica wikitesto]
Trattamenti prolungati a base di mepartricina, in particolare per via orale, possono causare nausea, vomito, dolore di stomaco, diarrea.
La somministrazione topica può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.
Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]
La mepartricina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità nota. In caso di comparsa di sensibilizzazione o bruciore vaginale è necessario sospendere la terapia.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ D. Barone, F. Peroglio; E. Toso; T. Bruzzese, Binding of mepartricin to sex hormones, a key factor of its activity on benign prostatic hyperplasia., in Arzneimittelforschung, vol. 51, n. 12, 2001, pp. 984-90, DOI:10.1055/s-0031-1300149, PMID 11799846.
- ^ V. Mirone, D. Prezioso; A. Palmieri; P. Bocchini, [Therapeutic usefulness of mepartricin in benign prostatic hypertrophy: 2 years' experience. Preliminary note on the effect of mepartricin on certain possible etiopathogenic factors in benign prostatic hypertrophy]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 16-7, PMID 2460938.
- ^ P. Ruozi, AG. Siccardi, Mepartricin, a polyene active on both Trichomonas and Candida. Lack of mutagenic activity., in Farmaco Sci, vol. 33, n. 1, Jan 1978, pp. 21-5, PMID 340260.
- ^ G. Spinosa, G. Barbato, [Mepartricin: a new polyene antibiotic for the treatment of mycotic infections of the oral cavity in infants]., in Minerva Pediatr, vol. 27, n. 27, Sep 1975, pp. 1491-5, PMID 1223638.
- ^ B. Pellet, F. Granata; W. von Niederhäusern, [The effect of mepartricin on prostatic adenoma]., in Rev Med Suisse Romande, vol. 100, n. 11, Nov 1980, pp. 899-903, PMID 6162182.
- ^ V. Cortecchia, P. Scarano; G. D'Amato; M. Soli; R. Rusconi; P. Buli, [Clinical evaluation of the use of mepartricin in the therapy of prostatic hypertrophy. Double-blind study]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 44-6, PMID 2460949.
- ^ L. Miano, C. Manieri; G. Paradiso Galatioto, [Randomized double-blind study using mepartricin and a placebo in the therapy of benign prostatic hypertrophy]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 50-2, PMID 2460952.
- ^ G. Da Bormida, G. Faggiolo; M. Galluzzi, [Short-term treatment of vaginal trichomoniasis and moniliasis. Clinical trial of a soluble complex of mepartricin]., in Arch Sci Med (Torino), vol. 135, n. 4, pp. 603-7, PMID 756721.
- ^ P. Godts, Local treatment of candidal vaginitis with a mepartricin-sodium lauryl sulfate complex., in Arzneimittelforschung, vol. 37, n. 5, maggio 1987, pp. 577-9, PMID 3619978.
- ^ A. Capotorto, O. Battarino; G. Corrado; G. Specchio, [Mepartricin-sodium lauryl sulfate in the therapy of vulvo-vaginal mycosis]., in Minerva Ginecol, vol. 37, n. 9, Sep 1985, pp. 541-4, PMID 4080248.
- ^ V. Bruni, S. Bucciantini; G. Lippi; D. Rosati; A. Verni; E. Campisi; E. Faggi, [Systemic treatment of vaginal mycoses. Experience with sodium-lauryl-sulfate mepartricin]., in Minerva Ginecol, vol. 38, n. 5, maggio 1986, pp. 425-30, PMID 3737001.
- ^ G. Korányi, E. Prohhászka, [Use of methyl partricin suspension in the oral diseases due to Candida species]., in Arch Sci Med (Torino), vol. 132, n. 2, pp. 79-82, PMID 1221983.
- ^ A. Giurioli, P. Rosi; S. Parziani; M. Cesaroni; MR. Ghamari, [Treatment of benign prostatic hypertrophy using mepartricin at high dosage]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 38-9, PMID 2460947.
- ^ F. Micali, A. Giurioli; G. Virgili; G. Vespasiani, [Mepartricin as medical treatment of benign prostatic hypertrophy]., in J Urol (Paris), vol. 99, n. 6, 1993, pp. 293-5, PMID 7516370.
Letteratura[modifica | modifica wikitesto]
A. Tavanti et al., J. Int. Med. Res. 17, 212, 1989.
