Inibitori delle fosfodiesterasi

Gli inibitori delle fosfodiesterasi sono una classe di farmaci con un ampio spettro d'uso a seconda appunto di quale tipo di fosfodiesterasi viene inibita.

Caratteristiche[modifica | modifica wikitesto]

Inibitori di fosfodiesterasi
FARMACO	ENZIMA	SUBSTRATO	INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Milrinone, Enoximone	Fosfodiesterasi di tipo 3	cAMP	Scompenso cardiaco
Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil	Fosfodiesterasi di tipo 5	cGMP	Disfunzioni erettili, ipertensione polmonare
Roflumilast	Fosfodiesterasi di tipo 4	cAMP	BPCO

Inibitori di fosfodiesterasi di tipo 3[modifica | modifica wikitesto]

Inibendo la fosfodiesterasi cardiaca, producono un aumento della concentrazione di calcio intracellulare per l'aumento della conduttanza VOCC e per l'inibizione dello scambiatore Na⁺/Ca²⁺. L'inibizione non è esclusivamente cardiaca ma anche vascolare, dove si induce vasodilatazione sia a livello arterioso che venoso; sono quindi farmaci inodilatatori (hanno sia effetto inotropo positivo che vasodilatatori). La vasodilatazione riduce le resistenze periferiche sistemiche e polmonari, riducendo di conseguenza la pressione arteriosa.

Non sono farmaci da somministrare a pazienti scompensati con bassa pressione, da momento che si rischierebbe una bassa perfusione cerebrale e renale.

Aumentano tuttavia la forza di contrazione ma accelerano anche la fase di rilassamento (diastole), incrementando il tempo di perfusione cardiaca.

Esempi[modifica | modifica wikitesto]

Ne fanno parte:

Derivati bipirimidinici: inamrinone, milrinone;
Derivati imidazolici: enoximone, piroximone;
Derivati benzimidazolici: sulmazolo, pimobendan.

Sildenafil[modifica | modifica wikitesto]

Il sildenafil, anche conosciuto come viagra, è attivo sulla fosfodiesterasi 5, presente in particolare a livello polmonare. È utilizzato per disfunzioni erettili, nello scompenso cardiaco legato ad ipertensione polmonare, migliorando l'ossigenazione del cuore.