Ganirelix
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| Ganirelix | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C80H113ClN18O13 |
| Massa molecolare (u) | 1570.4 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 689-234-8 |
| Codice ATC | H01 |
| PubChem | 16186319 |
| DrugBank | DB06785 e DBDB06785 |
| SMILES | CCNC(=NCCCCC(NC(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(Cc1cccnc1)NC(=O)C(Cc1ccc(Cl)cc1)NC(=O)C(Cc1ccc2ccccc2c1)NC(C)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(N)=O)NCC |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | analogo del GnRH (ormone di rilascio delle gonadotropine). |
| Modalità di somministrazione | esclusivamente per uso sottocutaneo |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 91.1% |
| Legame proteico | 81.9% |
| Emivita | 16.2 ore |
| Escrezione | 75% fecale, 22% renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il ganirelix acetato (o diacetato) è un antagonista del GnRH selettivo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) impiegato come trattamento farmacologico della riproduzione assistita per controllare l'ovulazione.
Il farmaco agisce bloccando l'azione del GnRH sulla ipofisi, così rapidamente da sopprimere la produzione e l'azione degli ormoni LH e FSH.
Il ganirelix è usato nel trattamento della infertilità per prevenire l'ovulazione prematura causata dalla raccolta di ovociti immaturi, per essere utilizzati nelle procedure di fecondazione in vitro.[1]
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ European Medicines Agency - Find medicine - Orgalutran, su ema.europa.eu. URL consultato l'11 ottobre 2013 (archiviato dall'url originale il 9 ottobre 2014).
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- E. Ekerhovd, [Use of GnRH antagonist for in vitro fertilization]., in Tidsskr Nor Laegeforen, vol. 131, n. 17, settembre 2011, pp. 1649-52, DOI:10.4045/tidsskr.10.0489, PMID 21901037.
- O. Tan, O. Bukulmez, Biochemistry, molecular biology and cell biology of gonadotropin-releasing hormone antagonists., in Curr Opin Obstet Gynecol, vol. 23, n. 4, agosto 2011, pp. 238-44, DOI:10.1097/GCO.0b013e328348a3ce, PMID 21666463.
- IP. Kosmas, A. Tatsioni; EM. Kolibianakis; W. Verpoest; H. Tournaye; J. Van der Elst; P. Devroey, Effects and clinical significance of GnRH antagonist administration for IUI timing in FSH superovulated cycles: a meta-analysis., in Fertil Steril, vol. 90, n. 2, agosto 2008, pp. 367-72, DOI:10.1016/j.fertnstert.2007.06.064, PMID 17936285.
- G. Griesinger, K. Diedrich; BC. Tarlatzis; EM. Kolibianakis, GnRH-antagonists in ovarian stimulation for IVF in patients with poor response to gonadotrophins, polycystic ovary syndrome, and risk of ovarian hyperstimulation: a meta-analysis., in Reprod Biomed Online, vol. 13, n. 5, novembre 2006, pp. 628-38, PMID 17169171.
- JL. Frattarelli, T. Hillensjö; FJ. Broekmans; H. Witjes; J. Elbers; K. Gordon; B. Mannaerts, Clinical impact of LH rises prior to and during ganirelix treatment started on day 5 or on day 6 of ovarian stimulation., in Reprod Biol Endocrinol, vol. 11, n. 1, settembre 2013, p. 90, DOI:10.1186/1477-7827-11-90, PMID 24028076.
- GT. Lainas, EM. Kolibianakis; IA. Sfontouris; IZ. Zorzovilis; GK. Petsas; TB. Tarlatzi; BC. Tarlatzis; TG. Lainas, Outpatient management of severe early OHSS by administration of GnRH antagonist in the luteal phase: an observational cohort study., in Reprod Biol Endocrinol, vol. 10, 2012, p. 69, DOI:10.1186/1477-7827-10-69, PMID 22938051.
- JC. Castillo, J. Garcia-Velasco; P. Humaidan, Empty follicle syndrome after GnRHa triggering versus hCG triggering in COS., in J Assist Reprod Genet, vol. 29, n. 3, marzo 2012, pp. 249-53, DOI:10.1007/s10815-011-9704-8, PMID 22237554.
- JD. Veldhuis, PY. Liu; DM. Keenan; PY. Takahashi, Older men exhibit reduced efficacy of and heightened potency downregulation by intravenous pulses of recombinant human LH: a study in 92 healthy men., in Am J Physiol Endocrinol Metab, vol. 302, n. 1, gennaio 2012, pp. E117-22, DOI:10.1152/ajpendo.00450.2011, PMID 21971523.
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