Umifenovir

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Umifenovir
Arbidol.svg
Umifenovir ball-and-stick model.png
Nome IUPAC
1-metil-2-feniltioometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo o 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo monoidrato
Nomi alternativi
Arbidol
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H25BrN2O3S
Massa molecolare (u)477.41 g/mol
Numero CAS131707-25-0
Numero EINECS814-571-6
Codice ATCJ05AX13
PubChem131411
DrugBankDBDB13609
SMILES
CCOC(=O)c1c(n(c2c1c(c(c(c2)Br)O)CN(C)C)C)CSc3ccccc3
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaantivirale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità40%
Metabolismoepatico
Emivita17-21 h
Escrezione40% viene escreto immodificato, il (38.9%) nelle feci e (0.12%) nelle urine.[1]
Indicazioni di sicurezza

Umifenovir[2] (nome commerciale Arbidol in russo: Арбидол, in cinese: 阿比朵尔) è prodotto da Pharmstandard (in russo: Фармстандарт) ed è un farmaco antivirale utilizzato nell'infezione influenzale, commercializzato in Russia[3] e in Cina.

Chimicamente, umifenovir presenta un core indolico esso è: 1-metil-2-feniltioometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo o 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo monoidrato. Si ritiene che il farmaco sia in grado di inibire l'ingresso virale nelle cellule bersaglio e stimoli la risposta immunitaria. L'interesse per il farmaco è stato rinnovato a seguito dell'epidemia di SARS-CoV-2.

Sebbene alcuni studi russi abbiano mostrato la sua efficacia, esso non è approvato per l'uso in altri paesi. L'umifenovir non è approvato dalla FDA statunitense per il trattamento o la prevenzione dell'influenza.[4]

Umifenovir è prodotto e commercializzato in compresse, capsule e sciroppo.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

L'umifenovir insieme all'azione antivirale specifica contro i virus dell'influenza A e B, presenta effetti modulatori sul sistema immunitario. Il farmaco stimola una risposta immunitaria umorale, inducendo la produzione di interferone e stimola anche la funzione fagocitaria dei macrofagi.[5]

Attività clinica[modifica | modifica wikitesto]

Una confezione di capsule Arbidol

L'attività clinica accertata dell'unifenovir è la prevenzione e trattamento dell'influenza.[6] La casistica modesta e il ridotto numero di studi non consente, al marzo 2020, di trarre conclusioni certe sull'efficacia nella COVID-19. Al marzo 2020 sono stati pubblicati 4 lavori che studiano l'umifenovir nell'infezione da COVID-19.[7]

In un piccolo studio l'unifenovir è stato associato su 4 pazienti con lopinavir/ritonavir e Shufeng Jiedu Capsule, una medicina tradizionale cinese.[8] Uno studio di questi è stato condotto su 18 pazienti con infezione COVID-19 e l'umifenovir è stato associato a lopinavir/ritonavir ripetto al gruppo di controllo dove è stato usato solamente l'associazione lopinavir/ritonavir. Nel gruppo dell'umifenovir i risultati, alle TAC di controllo, sono stati superiori rispetto al gruppo di controllo.[9] In un'altra ricerca di tipo retrospettivo su 69 pazienti il trattamento antivirale, in cui è stato usato anche l'unifenovir, si è avuta la tendenza a migliorare il tasso di dimissione e ridurre il tasso di letalità.[10]

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Secondo le istruzioni del prodotto,[6] il farmaco è ben tollerato e presenta una bassa tossicità (dose letale mediana (LD50)> 4 g/kg).[11] Con l'eccezione delle possibili reazioni allergiche, i principali effetti collaterali comprendono nausea, diarrea, vertigini e transaminasi sierica elevata. Il tasso di reazioni avverse ai farmaci è di circa il 6,2%.[12]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ (RU) Full Prescribing Information: Arbidol® (umifenovir) film-coated tablets 50 and 100 mg: Corrections and Additions [collegamento interrotto], su State Register of Medicines, Open joint-stock company “Pharmstandard-Tomskchempharm”. URL consultato il 3 giugno 2015.
  2. ^ (EN) apps.who.int (PDF), WHO, 2011. URL consultato il 27 marzo 2020.
  3. ^ Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ, Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol, in Antiviral Res., vol. 81, n. 2, February 2009, pp. 132–40, DOI:10.1016/j.antiviral.2008.10.009, PMID 19028526. URL consultato il 27 marzo 2020.
  4. ^ (RU) Glushkov RG, Gus'kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS, [Mechanisms of arbidole's immunomodulating action], in Vestn. Akad. Med. Nauk SSSR, n. 3, 1999, pp. 36–40, PMID 10222830.
  5. ^ a b (EN) Arbidol for preventing and treating influenza in adults and children - Huang, L - 2015 | Cochrane Library, cochranelibrary. URL consultato il 27 marzo 2020.
  6. ^ Dong L, Hu S, Gao J, Discovering drugs to treat coronavirus disease 2019 (COVID-19), in Drug Discov Ther, vol. 14, n. 1, 2020, pp. 58–60, DOI:10.5582/ddt.2020.01012, PMID 32147628. URL consultato il 27 marzo 2020.
  7. ^ Wang Z, Chen X, Lu Y, Chen F, Zhang W, Clinical characteristics and therapeutic procedure for four cases with 2019 novel coronavirus pneumonia receiving combined Chinese and Western medicine treatment, in Biosci Trends, vol. 14, n. 1, March 2020, pp. 64–68, DOI:10.5582/bst.2020.01030, PMID 32037389. URL consultato il 27 marzo 2020.
  8. ^ Deng L, Li C, Zeng Q, Liu X, Li X, Zhang H, Hong Z, Xia J, Arbidol combined with LPV/r versus LPV/r alone against Corona Virus Disease 2019: A retrospective cohort study, in J. Infect., March 2020, DOI:10.1016/j.jinf.2020.03.002, PMID 32171872. URL consultato il 27 marzo 2020.
  9. ^ Wang Z, Yang B, Li Q, Wen L, Zhang R, Clinical Features of 69 Cases with Coronavirus Disease 2019 in Wuhan, China, in Clin. Infect. Dis., March 2020, DOI:10.1093/cid/ciaa272, PMID 32176772. URL consultato il 27 marzo 2020.
  10. ^ [Masterlek company. Instructions for the Medical Use of Arbidol‐Manufactured 8 April 2005 by order of the Federal Supervisory Organization of Health and Welfare. http://arbidol.org/instructions‐for=arbidol.pdf%7CMasterlek 2005]
  11. ^ [Kingyee Company. Instructions for Arbidol Hydrochloride Granules (Zhuang Tong) approved by China Food and Drug Administration. Version 1.8. Kingyee Company, 2006.|Kingyee 2006]

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]