Topotecano

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Topotecano
Topotecan Structural Formula V.1.svg
Nome IUPAC
(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-
diidrossi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]
chinolin-3,14(4H,12H)-dione monoidrocloride
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC23H23N3O5
Massa molecolare (u)457.9 g/mol
Numero CAS119413-54-6
Numero EINECS687-471-1
Codice ATCL01XX17
PubChem6419854
DrugBankDB01030
SMILES
CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=C(C5=C4)CN(C)C)O)O
Dati farmacologici
TeratogenicitàD
Modalità di
somministrazione
Intravenosa
Dati farmacocinetici
Legame proteico35%
MetabolismoEpatico
Emivita2-3 ore
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine
attenzione
Frasi H341
Consigli P281 [1]

Il topotecano è un farmaco chemioterapico antineoplastico facente parte della classe delle camptotecine (farmaci estratti dalla corteccia della Camptotheca acuminata).

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Il topotecano viene somministrato per infusione endovenosa e viene eliminato prevalentemente per via renale. Per questo motivo, la somministrazione richiede cautela nei soggetti con insufficienza renale.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Il sito d'azione del topotecano è la topoisomerasi I, enzima responsabile della rottura e ricucitura (con aumento del numero di legame) del singolo filamento di DNA. L'inibizione della topoisomerasi esita verso l'instabilità genomica e conseguente innesco dell'apoptosi.

Impiego clinico[modifica | modifica wikitesto]

Benché venga utilizzato anche nel carcinoma polmonare a piccole cellule[2] [3] e nel carcinoma della cervice uterina,[4][5] la principale indicazione del topotecano resta la terapia del carcinoma ovarico[6] in fase avanzata resistente al cisplatino e carboplatino.

Sono in corso sperimentazioni finalizzate a stabilire l'efficacia del farmaco nella cura del sarcoma di Ewing in fase avanzata.

Effetti avversi[modifica | modifica wikitesto]

I principali effetti avversi del topotecano comprendono:

  • Mielodepressione
  • Diarrea precoce, collegata all'attivazione colinergica e trattabile con l'atropina od analoghi e che si manifesta entro 24 ore.
  • Diarrea tardiva, che insorge dopo 3-10 giorni dalla somministrazione e che può essere anche molto grave. In questi casi occorre valutare attentamente la possibile comparsa di squilibri idro-elettrolitici.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 17.03.2014, riferita al cloridrato idrato
  2. ^ Copia archiviata, su onctalk.com. URL consultato il 7 febbraio 2009 (archiviato dall'url originale il 26 giugno 2009).
  3. ^ https://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release
  4. ^ FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute, su cancer.gov. URL consultato il 2 gennaio 2010 (archiviato dall'url originale il 6 aprile 2015).
  5. ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
  6. ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  • British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

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