Crema (farmacologia): differenze tra le versioni
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* Creme idrofobe (creme oleose o creme acqua in olio): si comportano come sostanze oleose, grazie alla loro fase esterna lipofila. Queste creme agiscono come una barriera protettiva nei confronti della cute, specialmente in caso di cute secca. Sono allestite con emulsionanti come la lanolina, gli esteri del sorbitano e monogliceridi. Sono particolarmente utilizzate per i farmaci liposolubili. |
* Creme idrofobe (creme oleose o creme acqua in olio): si comportano come sostanze oleose, grazie alla loro fase esterna lipofila. Queste creme agiscono come una barriera protettiva nei confronti della cute, specialmente in caso di cute secca. Sono allestite con emulsionanti come la [[lanolina]], gli esteri del [[sorbitano]] e monogliceridi. Sono particolarmente utilizzate per i farmaci liposolubili. |
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* Creme idrofile (creme acquose o creme olio in acqua): si comportano come sostanze acquose per la presenza della fase esterna idrofila. Necessitano assolutamente di agenti emulsionanti che rendano possibile la miscela delle due fasi. Fra queste sostanze si ricordano i saponi di sodio o di [[trietanolammina]], i solfati di alcoli grassi e i [[polisorbato|polisorbati]]. L'utilizzo di questa tipologia di creme facilita la penetrazione del farmaco all'interno della cute. Sono utilizzate in particolare per i farmaci idrosolubili ed in tutte le patologie infiammatorie croniche della pelle, specie quelle che possono determinare pelle secca e xerosi cutanea o ispessimento cutaneo e lichenificazione<ref>Jessberger B. Therapy of the symptoms of "dry skin". [Article in German]. Z Hautkr. 1988;63 Suppl 3:12-5. PMID 2196363</ref><ref>Frelichowska J, Bolzinger MA, Pelletier J, Valour JP, Chevalier Y. Topical delivery of lipophilic drugs from o/w Pickering emulsions. Int J Pharm. 2009 Apr 17;371(1-2):56-63. Epub 2008 Dec 24. PMID 19135516</ref>. |
* Creme idrofile (creme acquose o creme olio in acqua): si comportano come sostanze acquose per la presenza della fase esterna idrofila. Necessitano assolutamente di agenti emulsionanti che rendano possibile la miscela delle due fasi. Fra queste sostanze si ricordano i saponi di sodio o di [[trietanolammina]], i solfati di alcoli grassi e i [[polisorbato|polisorbati]]. L'utilizzo di questa tipologia di creme facilita la penetrazione del farmaco all'interno della cute. Sono utilizzate in particolare per i farmaci idrosolubili ed in tutte le patologie infiammatorie croniche della pelle, specie quelle che possono determinare pelle secca e xerosi cutanea o ispessimento cutaneo e lichenificazione<ref>Jessberger B. Therapy of the symptoms of "dry skin". [Article in German]. Z Hautkr. 1988;63 Suppl 3:12-5. PMID 2196363</ref><ref>Frelichowska J, Bolzinger MA, Pelletier J, Valour JP, Chevalier Y. Topical delivery of lipophilic drugs from o/w Pickering emulsions. Int J Pharm. 2009 Apr 17;371(1-2):56-63. Epub 2008 Dec 24. PMID 19135516</ref>. |
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Versione delle 18:56, 20 set 2016
La crema è una preparazione farmacologica a consistenza molle, ma che tende a mantenere la propria forma una volta spremuta o rimossa dal suo contenitore. Viene utilizzata per applicazione sulla cute. Una crema è sostanzialmente una emulsione di olio in acqua (crema acquosa) oppure di acqua in olio (crema oleosa).
Le creme sono dunque delle preparazioni farmacologiche bifasiche, in cui si riconosce una fase lipofila e una fase acquosa.
Classificazione
Proprio in virtù del costituente prevalente le creme possono essere suddivise in creme idrofobe e creme idrofile.
- Creme idrofobe (creme oleose o creme acqua in olio): si comportano come sostanze oleose, grazie alla loro fase esterna lipofila. Queste creme agiscono come una barriera protettiva nei confronti della cute, specialmente in caso di cute secca. Sono allestite con emulsionanti come la lanolina, gli esteri del sorbitano e monogliceridi. Sono particolarmente utilizzate per i farmaci liposolubili.
- Creme idrofile (creme acquose o creme olio in acqua): si comportano come sostanze acquose per la presenza della fase esterna idrofila. Necessitano assolutamente di agenti emulsionanti che rendano possibile la miscela delle due fasi. Fra queste sostanze si ricordano i saponi di sodio o di trietanolammina, i solfati di alcoli grassi e i polisorbati. L'utilizzo di questa tipologia di creme facilita la penetrazione del farmaco all'interno della cute. Sono utilizzate in particolare per i farmaci idrosolubili ed in tutte le patologie infiammatorie croniche della pelle, specie quelle che possono determinare pelle secca e xerosi cutanea o ispessimento cutaneo e lichenificazione[1][2].
Instabilità fisica
In una preparazione cremosa si possono verificare modifiche ed alterazioni dovute essenzialmente al fenomeno di:
- sedimentazione ed affioramento (creaming)
- aggregazione e coalescenza
- inversione di fase.
Sedimentazione ed affioramento (creaming)
Nelle creme ed emulsioni si assiste al fenomeno del creaming quando la fase dispersa tende a concentrarsi sulla superficie o sul fondo della preparazione. A titolo di esempio un classico fenomeno di creaming si verifica talvolta nelle sacche di emulsioni lipidiche utilizzate par la nutrizione parenterale totale: si ha cioè la formazione di uno strato biancastro o giallastro sulla superficie della sacca[3]. L'affioramento è dovuto all'azione della forza di gravità su particelle della fase dispersa aventi densità diversa rispetto a quelle della fase continua, ed è accelerato sia dall'aumento della temperatura, che da una eventuale centrifugazione. In caso di creaming è sufficiente un'accurata agitazione dell'emulsione per riportarla allo stato iniziale[4][5][6].
Aggregazione e coalescenza
Il fenomeno della aggregazione (flocculazione) di una crema si verifica quando le particelle della fase dispersa, pur mantenendo la rispettiva identità, tendono ad avvicinarsi tra di loro, formando un unico grappolo (il flocculo), tenuto assieme da deboli forze attrattive. Nel caso della flocculazione è sufficiente agitare con forza per tornare ad allontanare le varie particelle della fase dispersa e ripristinare così il sistema. Il fenomeno della coalescenza si verifica invece quando le particelle che formano l'emulsione si fondono fra loro a formare un'unica massa maggiore e non è più possibile distinguere le particelle originarie. In altre parole il fenomeno della coalescenza porta alla completa rottura dell'emulsione ed alla separazione delle due fasi. Nel caso della coalescenza la semplice agitazione del prodotto non permette di ottenere nuovamente un'emulsione stabile. L'aumento della temperatura può facilitare la coalescenza, perché l'aumento di collisioni fra le particelle ne facilita l'aggregazione. La crema perciò è un sistema termodinamicamente instabile, che cioè tende a separarsi nelle sue fasi distinte. Per questo motivo nelle creme olio in acqua (idrofili), oltre ai tensioattivi, si associano sostanze idrocolloidi che aumentano la viscosità dell'emulsione e riducono la possibilità del fenomeno della coalescenza[7][8].
Inversione di fase
Il fenomeno di inversione di fase si verifica quando una emulsione da olio in acqua si trasforma in emulsione acqua in olio, o viceversa. Ciò può avvenire in varie situazioni, ad esempio quando la concentrazione della fase interna va oltre un limite massimo, oppure quando si aggiunge all'emulsione un elettrolita che reagendo con l'emulsionante, cambia le caratteristiche dell'emulsione stessa. Ad esempio l'aggiunta di ioni Ca+ o Mg+ ad una emulsione olio in acqua contenente stearato di sodio (un sapone idrofilo) provoca inversione. In questo caso infatti si forma stearato di calcio o di magnesio (saponi lipofili) che favoriscono la formazione di una emulsione acqua in olio.
Azione
Le creme vengono utilizzate per applicazioni locali sulla pelle e penetrano con relativa facilità nello strato corneo della cute. Sono spesso utilizzate come protettive od agenti capaci di rendere la cute più morbida ed elastica. Sono degli emollienti (ammorbidenti) in quanto formano un film oleoso ed occlusivo sullo strato corneo del derma. Questo film è in grado di prevenire l'essiccamento della cute impedendo l'evaporazione dell'acqua che dagli strati profondi tende a diffondere verso gli strati superficiali.
Preparazioni
L'industria farmaceutica spesso fa ricorso alle creme per veicolare attraverso la cute farmaci attivi, tipicamente prodotti steroidei.
Note
- ^ Jessberger B. Therapy of the symptoms of "dry skin". [Article in German]. Z Hautkr. 1988;63 Suppl 3:12-5. PMID 2196363
- ^ Frelichowska J, Bolzinger MA, Pelletier J, Valour JP, Chevalier Y. Topical delivery of lipophilic drugs from o/w Pickering emulsions. Int J Pharm. 2009 Apr 17;371(1-2):56-63. Epub 2008 Dec 24. PMID 19135516
- ^ Rattenbury JM, Timmins JG, Cawthorne EA, Ganapathy S, Taylor CJ. Identification of the cause of separation (creaming) of lipid emulsions in intravenous infusion. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 1989 May;8(4):491-5. PMID 2498499
- ^ Parry VA, Harrie KR, McIntosh-Lowe NL. Effect of various nutrient ratios on the emulsion stability of total nutrient admixtures. PMID 3101495
- ^ .Sayeed FA , Tripp MG , Sukumaran KB , Mikrut BA , Stelmach HA , Raihle JA. Stability of total nutrient admixtures using various intravenous fat emulsions. Am J Hosp Pharm ottobre 1987; 44 (10) :2271-80. PMID 3687967
- ^ Mueth DM, Crocker JC, Esipov SE, Grier DG. Origin of Stratification in Creaming Emulsions. Phys Rev Lett. 1996 Jul 15;77(3):578-581. PMID 10062846
- ^ Chanamai R, McClements DJ. Creaming Stability of Flocculated Monodisperse Oil-in-Water Emulsions. J Colloid Interface Sci. 2000 May 1;225(1):214-218. PMID 9028906
- ^ Ramkumar C, Singh H, Munro PA, Singh AM. Influence of calcium, magnesium, or potassium ions on the formation and stability of emulsions prepared using highly hydrolyzed whey proteins. J Agric Food Chem. 2000 May;48(5):1598-604.
Altri progetti
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