Metilprednisolone

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Metilprednisolone
Methylprednisolone Structural Formula V.1.svg
Nome IUPAC
(1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-didroxi-14-(2-idroxiacetil)-2,8,15-trimetitetraciclo[8.7.0.02,7.011,15]eptadeca-3,6-dien-5-one
Nomi alternativi
Medrol-SoluMedrol, Emisuccinato Sodico
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H30O5
Massa molecolare (u)374.47 g/mol
Numero CAS83-43-2
Numero EINECS201-476-4
Codice ATCD07AA01
PubChem6741
DrugBankDB00959
SMILES
CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaGlucorticosteroidei
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80%
MetabolismoFegato metabolita CYP450: 3A4 substrato, reni, tessuti.
Emivita20-26h
EscrezioneUrinaria
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]

Il Metilprednisolone o 6-MP è un glucocorticoide sintetico sintetizzato nei laboratori di ricerca della Upjohn di Kalamazoo poi diventato della casa farmaceutica Pfizer e denominato Medrol.

È derivato dalla metilazione sul carbonio in posizione 6 del prednisolone.

Si tratta dell'antinfiammatorio più potente che si possa utilizzare, in virtù della disponibilità di alte dosi farmacologiche: 4, 16, 32 mg.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Come la maggior parte dei glucocorticoidi, anche il metilprednisolone possiede attività antinfiammatoria, immunosoppressore e antiallergica, sebbene possa essere utilizzato in altre numerose patologie:

  • Affezioni oftalmiche: per alcune affezioni, anche gravi, a carico delle strutture dell'occhio, come ulcere marginali corneali allergiche, congiuntivite allergica, herpes zoster oftalmico, cheratite.
  • Traumi midollari: in protocolli ormai standard, frutto della fondamentale ricerca di Bracken et al. nel 1990[2], si ricorre a mega dosi di metilprednisone usati tempestivamente rispetto all'evento traumatico (max 8 ore), per la prevenzione delle sequele dei traumi spinali[3].

Le 4 metanalisi[4][5][6][7] fin qui condotte sull'uso del metilprednisolone nel trattamento dei traumi spinali danno esiti confondenti e pongono dubbi sulla reale efficacia di questa pratica terapeutica ormai ampiamente diffusa in ambito traumatologico.

Effetti avversi[modifica | modifica wikitesto]

Trattandosi di un potente glucocorticoide, gli effetti avversi sono quelli dei glucocorticoidi. In casi di terapia particolarmente prolungata, si possono verificare squilibri del bilancio elettrolitico, perdita di calcio e quindi osteoporosi, miopatia, debolezza muscolare, ulcera, esofagite, pancreatite. Viene ritardato il processo di cicatrizzazione, la cute si fa più sottile, fragile, i vasi sanguigni vengono indeboliti, si ha redistribuzione del grasso corporeo, petecchie, ecchimosi, eritemi facciali. A livello centrale si possono verificare vertigini, cefalea, convulsioni, irregolarità endocrine, variazioni dell'asse ipofisi-surrene.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 31.10.2012
  2. ^ Bracken MB, Shepard MJ, Collins WF, Holford TR, Young W, Baskin DS et al., A randomized, controlled trial of methylprednisolone or naloxone in the treatment of acute spinal-cord injury. Results of the Second National Acute Spinal Cord Injury Study., in N Engl J Med, vol. 322, nº 20, 1990, pp. 1405-11, PMID 2278545.
  3. ^ Botelho RV, Daniel JW, Boulosa JL, Colli BO, Farias Rde L, Moraes OJ et al., [Effectiveness of methylprednisolone in the acute phase of spinal cord injuries--a systematic review of randomized controlled trials], in Rev Assoc Med Bras, vol. 55, nº 6, 2009 Nov-Dec, pp. 729-37, PMID 20191229.
  4. ^ Tator CH. Review of treatment trials in human spinal cord injury: issues, difficulties, and recommendations. Neurosurgery. 2006 Nov;59(5):957-82; discussion 982-7. Review. PPMID 17143232.
  5. ^ Bracken MB, Methylprednisolone and acute spinal cord injury: an update of the randomized evidence., in Spine (Phila Pa 1976), vol. 26, 24 Suppl, 2001, pp. S47-54, PMID 11805609.
  6. ^ Short D, Is the role of steroids in acute spinal cord injury now resolved?, in Curr Opin Neurol, vol. 14, nº 6, 2001, pp. 759-63, PMID 11723385.
  7. ^ Hurlbert RJ, Methylprednisolone for acute spinal cord injury: an inappropriate standard of care., in J Neurosurg, vol. 93, 1 Suppl, 2000, pp. 1-7, PMID 10879751.

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