Lorcaserin

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Lorcaserin
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Lorcaserin ball-and-stick model.png
Nome IUPAC
(R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetraidro-1H-3-benzazepina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC11H14Cl1N
Numero CAS846589-98-8
PubChem11658860
DrugBankDB04871
SMILESCC1CNCCC2=C1C=C(C=C2)Cl
Indicazioni di sicurezza

Il lorcaserin (lorcaserina) o APD-356[1] con il nome commerciale di Belviq, è un farmaco dimagrante sviluppato per il mercato statunitense da Arena Pharmaceuticals su licenza dalla Eisai.[2][3]

Il 27 giugno 2012, la FDA[4] ha approvato ufficialmente il lorcaserin per il trattamento dell'obesità degli adulti con un BMI uguale o superiore a 30 o per gli adulti con un BMI di 27 o maggiore che hanno almeno un fattore di rischio per la salute, come ad esempio come l'ipertensione, il diabete di tipo 2, o ipercolesterolemia.[5][6]

L'FDA ha imposto ad Arena di condurre ben sei studi di follow-up, tra cui uno studio a lungo termine per verificare se il lorcaserin aumenta il rischio di infarto o di ictus,[2]

Questo farmaco è considerato dagli analisti finanziari un blockbuster essendo circa due terzi degli americani in sovrappeso o obesi e quindi potenziali utilizzatori.[7][8] Inoltre la copertura brevettuale del farmaco è garantita fino al 2023.[9]

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Il lorcaserin è il capostipite di una classe di farmaci che agiscono come agonisti selettivi del recettore della serotonina 2C o 5HT(2C).[10]

Questo sottotipo di recettore della serotonina 5HT2C è iper-espresso nel cervello, specie nell'ipotalamo, area cerebrale coinvolta nel controllo dell'appetito e del metabolismo. La stimolazione di questo recettore è correlata con il comportamento alimentare e con il senso di sazietà sia nell'animale che nell'uomo.[11][12]

Il lorcaserin agisce clinicamente modificando il bilancio energetico attraverso una riduzione dell'apporto energetico e senza comportare un aumento della spesa energetica.[13]

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Negli studi pre-clinici e clinici sono emersi una serie di potenziali eventi avversi quali: valvulopatie cardiache, problemi psichiatrici come la psicosi e tumori al seno, al cervello ed in altri organi.[4]

Gli effetti sulla riduzione del peso cessano con la sospensione dell'assunzione del farmaco, per cui diventa imperativo conoscere gli effetti a lungo termine legati all'assunzione del farmaco.[14]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ (EN) 8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine - PubChem, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
  2. ^ a b (EN) FDA OKs first obesity drug in 13 years | Reuters, su reuters.com.
  3. ^ (EN) BELVIQ - Reviews & Brand Information - Arena Pharmaceuticals GmbH CH-4800 Zofingen, - Serial Number: 85354490, su trademarkia.com.
  4. ^ a b (EN) www.fda.gov (PDF), su fda.gov.
  5. ^ (EN) New Diet Drug Lorcaserin Wins Vote From FDA Panel, su webmd.com.
  6. ^ (EN) FDA approves lorcaserin, first weight-loss drug OK'd since 1999 - latimes.com, su latimes.com.
  7. ^ Business week, Bloomberg L.P., 2007. URL consultato il 30 giugno 2012.
  8. ^ Titoli Biotech: FDA approva dopo 13 anni un farmaco per l’obesità di ARENA PHARMACEUTICALS (ARNA)FinanzaNoStop | FinanzaNoStop, su finanzanostop.borse.it.
  9. ^ (EN) Arena Pharmaceuticals Submits New Drug Application to FDA for Lorcaserin for Weight Management, su drugs.com.
  10. ^ KM. Hurren, HD. Berlie, Lorcaserin: an investigational serotonin 2C agonist for weight loss., in Am J Health Syst Pharm, vol. 68, nº 21, novembre 2011, pp. 2029-37, DOI:10.2146/ajhp100638, PMID 22011982.
  11. ^ Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F, et al., Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization, in J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 325, nº 2, maggio 2008, pp. 577–87, DOI:10.1124/jpet.107.133348, PMID 18252809.
  12. ^ JC. Halford, JA. Harrold, 5-HT(2C) receptor agonists and the control of appetite., in Handb Exp Pharmacol, nº 209, 2012, pp. 349-56, DOI:10.1007/978-3-642-24716-3_16, PMID 22249823.
  13. ^ LM. Redman, E. Ravussin, Lorcaserin for the treatment of obesity., in Drugs Today (Barc), vol. 46, nº 12, dicembre 2010, pp. 901-10, DOI:10.1358/dot.2010.46.12.1556433, PMID 21589947.
  14. ^ (EN) New Diet Drug Lorcaserin Wins Vote From FDA Panel - pag.2, su webmd.com.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]