Inibitori della dipeptidil-peptidasi IV

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Sitagliptin, un inibitore della DPP-4

Gli inibitori della dipeptidil-peptidasi IV (inibitori della DPP-4) o gliptine, sono una classe di farmaci antidiabetici orali che possono essere utilizzati per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.

Principi attivi[modifica | modifica wikitesto]

Appartengono a questa classe di farmaci:

Anche per altre molecole, non classificate come farmaci, è stata dimostrata un'attività di inibizione della DPP-4:

  • la berberina, un integratore alimentare di origine vegetale, può esercitare un'azione ipoglicemizzante mediante inibizione dell'enzima[7]
  • il lupeolo, molecola presente nel mango, nell'ontano della specie "Alnus rubra" e negli estratti di tarassaco.

Meccanismo di azione[modifica | modifica wikitesto]

Meccanismo d'azione degli inibitori della DDP-4

Attraverso l'inibizione della DPP-4, aumentano i livelli circolanti delle incretine GLP-1 e GIP[8][9][10] che a loro volta inibiscono la secrezione del glucagone, con conseguente abbassamento della glicemia, incremento della secrezione di insulina e diminuzione dello svuotamento gastrico.

Possibile rischio di cancro[modifica | modifica wikitesto]

Uno studio in vitro ha evidenziato la possibilità che questi farmaci favoriscano la trasformazione di cellule intestinali normali in cancerose.[11]

In teoria, gli inibitori della DPP-4 possono favorire lo sviluppo di alcune forme di cancro, dal momento che la DPP-4 sembra funzionare come un soppressore nello sviluppo del cancro e di tumori.[11][12][13]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ FDA approves new treatment for Type 2 diabetes, Fda.gov, 02 maggio 2011. URL consultato il 15 aprile 2013.
  2. ^ Scheda linagliptin sul sito dell'Agenzia europea per i medicinali (PDF), ema.europa.eu. URL consultato l'8 ottobre 2016.
  3. ^ LG Life Science, Lgls.com. URL consultato il 15 aprile 2013.
  4. ^ Joanne Bronson, Amelia Black, T. G., Murali Dhar, Bruce A. Ellsworth e J. Robert Merritt, Teneligliptin (Antidiabetic). To Market, To Market, in Annual Reports in Medicinal Chemistry, vol. 48, 2012, pp. 523–524, DOI:10.1016/b978-0-12-417150-3.00028-4.
  5. ^ Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan, NASDAQ, 28 settembre 2015. URL consultato il 29 settembre 2015.
  6. ^ Safety and Efficacy of Omarigliptin (MK-3102), a Novel Once-Weekly DPP-4 Inhibitor for the Treatment of Patients With Type 2 Diabetes, care.diabetesjournals.org. URL consultato il 18 settembre 2015.
  7. ^ Ihab M. Al-Masri, Mohammad K. Mohammad e Mutasem O. Tahaa, Inhibition of dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) is one of the mechanisms explaining the hypoglycemic effect of berberine, in Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, vol. 24, nº 5, 2009, pp. 1061–6, DOI:10.1080/14756360802610761, PMID 19640223.
  8. ^ McIntosh CH, Demuth HU, Pospisilik JA, Pederson R, Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: how do they work as new antidiabetic agents?, in Regul. Pept., vol. 128, nº 2, giugno 2005, pp. 159–65, DOI:10.1016/j.regpep.2004.06.001, PMID 15780435.
  9. ^ Behme MT, Dupré J, McDonald TJ, Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes, in BMC Endocr Disord, vol. 3, nº 1, aprile 2003, p. 3, DOI:10.1186/1472-6823-3-3, PMC 154101, PMID 12697069.
  10. ^ Dupre J, Behme MT, Hramiak IM, McFarlane P, Williamson MP, Zabel P, McDonald TJ, Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM, in Diabetes, vol. 44, nº 6, giugno 1995, pp. 626–30, PMID 7789625.
  11. ^ a b Masur K, Schwartz F, Entschladen F, Niggemann B, Zaenker KS, DPPIV inhibitors extend GLP-2 mediated tumour promoting effects on intestinal cancer cells, in Regul. Pept., vol. 137, nº 3, dicembre 2006, pp. 147–55, DOI:10.1016/j.regpep.2006.07.003, PMID 16908079.
  12. ^ Pro B, Dang NH, CD26/dipeptidyl peptidase IV and its role in cancer, in Histol. Histopathol., vol. 19, nº 4, ottobre 2004, pp. 1345–51, PMID 15375776.
  13. ^ Wesley UV, McGroarty M, Homoyouni A, Dipeptidyl peptidase inhibits malignant phenotype of prostate cancer cells by blocking basic fibroblast growth factor signaling pathway, in Cancer Res., vol. 65, nº 4, febbraio 2005, pp. 1325–34, DOI:10.1158/0008-5472.CAN-04-1852, PMID 15735018.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]