Griseofulvina

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Avvertenza
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Griseofulvina
Griseofulvin.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H17ClO6
Massa molecolare (u)352.766 g/mol
Numero CAS126-07-8
Numero EINECS204-767-4
Codice ATCD01AA08
PubChem441140
DrugBankDB00400
SMILES
CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acquabassa
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaantimicotico
Modalità di
somministrazione
Orale o cutanea
Dati farmacocinetici
Legame proteico80%
Metabolismoorganismo
Emivita10 h
Escrezionesudore urine feci
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine irritante
pericolo
Frasi H317 - 351 - 360
Consigli P201 - 280 - 308+313 [1]

La griseofulvina è un principio attivo antimicotico. La Griseofulvina agisce esclusivamente sui dermatofiti e ne sono sensibili quasi ogni micete del genere Microsporum, Trichophyton ed Epidermophytum. La Griseofulvina estratta dal Penicillium griseofulvum è utilizzabile anche per via orale.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Essa agisce in fase di moltiplicazione cellulare alterando i microtubuli del fuso mitotico. La griseofulvina quindi inibisce la cellula in fase di mitosi esercitando un effetto fungistatico.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

La griseofulvina fotosensibile è scarsamente idrosolubile e presenta un discreto ma variabile assorbimento orale. L'assorbimento è migliore se dopo pasti abbondanti e ad elevato contenuto lipidico. Le concentrazioni ematiche sono basse e la distribuzione è buona solo a livello cutaneo dopo 6-8 ore dalla somministrazione. Il legame proteico è alto (80%) e l'emivita è di 10h; essa è metabolizzata dall'organismo ed eliminata attraverso sudore, urina e feci.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Indicata per la tinea pedis e per le infezioni micotiche resistenti agli altri farmaci. Può essere usato per ogni dermatofita sensibile.

Posologia[modifica | modifica wikitesto]

  • 400 ug (1 spruzzo) dose massima 1,2 mg (3 spruzzi)

Resistenza[modifica | modifica wikitesto]

I patogeni che generano micosi profonde sono resistenti naturalmente alla griseofulvina. La resistenza non è rara tra i dermatofiti ed è legata all'inibizione dell'ingresso del farmaco nella cellula micotica.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Prestare attenzione (evitare contatto con l'orecchio interno), controindicato in caso di gravidanza e allattamento. Può portare all'arresto temporaneo della crescita dei soggetti giovani in crescita, la risolvibilità dell'effetto sembra quasi totale (esperienza medico veterinaria su una popolazione di gatti)[senza fonte]

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti collaterali si riscontrano sensazione di bruciore, nausea, diarrea, eritema, cefalea e leucopenia con possibili effetti tossici sul fegato anche se assai rari.

Interazioni[modifica | modifica wikitesto]

La griseofulvina è sconsigliato con altri antimicotici imidazoli per l'epatotossicità. Essa è incompatibile con gli anticoagulanti orali e molti anticonvulsionanti. Bisogna evitare di assumere sostanze alcoliche durante il trattamento con griseofulvina.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 19.09.2012

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]