Griseofulvina
| Griseofulvina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H17ClO6 |
| Massa molecolare (u) | 352.766 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 204-767-4 |
| Codice ATC | D01 |
| PubChem | 441140 |
| DrugBank | DBDB00400 |
| SMILES | CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | bassa |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | antimicotico |
| Modalità di somministrazione | Orale o cutanea |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 80% |
| Metabolismo | organismo |
| Emivita | 10 h |
| Escrezione | sudore urine feci |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
 
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| pericolo | |
| Frasi H | 317 - 351 - 360 |
| Consigli P | 201 - 280 - 308+313 [1] |
La griseofulvina è un principio attivo antimicotico. La Griseofulvina agisce esclusivamente sui dermatofiti e ne sono sensibili quasi ogni micete del genere Microsporum, Trichophyton ed Epidermophytum. La Griseofulvina estratta dal Penicillium griseofulvum è utilizzabile anche per via orale.
Meccanismo d'azione
[modifica | modifica wikitesto]Essa agisce in fase di moltiplicazione cellulare alterando i microtubuli del fuso mitotico. La griseofulvina quindi inibisce la cellula in fase di mitosi esercitando un effetto fungistatico.
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]La griseofulvina fotosensibile è scarsamente idrosolubile e presenta un discreto ma variabile assorbimento orale. L'assorbimento è migliore se dopo pasti abbondanti e ad elevato contenuto lipidico. Le concentrazioni ematiche sono basse e la distribuzione è buona solo a livello cutaneo dopo 6-8 ore dalla somministrazione. Il legame proteico è alto (80%) e l'emivita è di 10h; essa è metabolizzata dall'organismo ed eliminata attraverso sudore, urina e feci.
Indicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Indicata per la tinea pedis e per le infezioni micotiche resistenti agli altri farmaci. Può essere usato per ogni dermatofita sensibile.
Resistenza
[modifica | modifica wikitesto]I patogeni che generano micosi profonde sono resistenti naturalmente alla griseofulvina. La resistenza non è rara tra i dermatofiti ed è legata all'inibizione dell'ingresso del farmaco nella cellula micotica.
Controindicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Prestare attenzione (evitare contatto con l'orecchio interno), controindicato in caso di gravidanza e allattamento. Può portare all'arresto temporaneo della crescita dei soggetti giovani in crescita, la risolvibilità dell'effetto sembra quasi totale (esperienza medico veterinaria su una popolazione di gatti)[senza fonte]
Effetti collaterali
[modifica | modifica wikitesto]Fra gli effetti collaterali si riscontrano sensazione di bruciore, nausea, diarrea, eritema, cefalea e leucopenia con possibili effetti tossici sul fegato anche se assai rari.
Interazioni
[modifica | modifica wikitesto]La griseofulvina è sconsigliato con altri antimicotici imidazoli per l'epatotossicità. Essa è incompatibile con gli anticoagulanti orali e molti anticonvulsionanti. Bisogna evitare di assumere sostanze alcoliche durante il trattamento con griseofulvina.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Sigma Aldrich; rev. del 19.09.2012
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
Voci correlate
[modifica | modifica wikitesto]- Amorolfina
- Clotrimazolo
- Econazolo
- Ketoconazolo
- Miconazolo
- Nistatina
- Sulconazolo
- Terbinafina
- Tioconazolo
- Undecilenati
Altri progetti
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Collegamenti esterni
[modifica | modifica wikitesto]- (EN) griseofulvin, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.
