Cloprednolo
| Cloprednolo | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| (9S,10R,11S,13S,14S,17R)-6-cloro-11,17-diidrossi-17-(2-idrossiacetil)-10,13-dimetil-9,11,12,14,15,16-esaidro-8H-ciclopenta[a]fenantren-3-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H25ClO5 |
| Massa molecolare (u) | 392,873 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 226-052-6 |
| Codice ATC | H02 |
| PubChem | 10023463 |
| DrugBank | DB13843 |
| SMILES | CC12C=CC(=O)C=C1C(Cl)=CC1C2C(O)CC2(C)C1CCC2(O)C(=O)CO |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 1,5 ore circa |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il cloprednolo è un farmaco antinfiammatorio glucocorticoide con attività doppia rispetto a quella del prednisone.[1]
Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]
Quando viene somministrato per os il farmaco è assorbito rapidamente e quasi totalmente dal tratto gastrointestinale.[2]
L'emivita plasmatica è molto breve (da 1,5 a circa 3 ore).[1][3] Il legame con le proteine plasmatiche varia tra il 74% ed il 94%[4]
Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]
Il cloprednolo è indicato nei disturbi endocrini, nelle affezioni di interesse reumatologico come terapia aggiuntiva da somministrare a breve termine ed in alcune malattie del collagene. Viene inoltre utilizzato nel trattamento di malattie dermatologiche, di forme allergiche e di alcune malattie oftalmiche. Il farmaco viene utilizzato nelle malattie respiratorie ed il suo utilizzo contro l'asma[5][6][7][8] è particolarmente interessante. Da segnalare infine il suo impiego nel trattamento palliativo di alcune neoplasie.
Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]
Come altri farmaci steroidei l'uso prolungato di cloprednolo può determinare tendenza alla ritenzione di sodio ed alla escrezione di potassio e calcio, sia pure in misura meno accentuata rispetto ad altre sostanze steroidee.[1][9] Tuttavia anche per questa sostanza l'uso prolungato nel tempo può determinare osteoporosi, e per tale motivo alcuni autori hanno proposto per gli steroidi una terapia a giorni alterni al fine di ridurre questo effetto indesiderato. Uno studio effettuato in post-menopausa ha evidenziato che un anno di terapia a giorni alterni con cloprednol si assocerebbe ad una perdita ossea molto meno significativa di quanto non accada per una terapia con prednisone a dosaggi equipotenti.[10]
Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]
Il cloprednolo viene somministrato una volta al giorno, al mattino. In genere la dose di attacco per l'adulto è di 5–10 mg al giorno, mentre la dose di mantenimento è di 2,5–5 mg al giorno. La dose di attacco per i bambini è di 0,2 mg/kg al giorno, mentre la terapia di mantenimento è di 0,1 mg/kg al giorno. La somministrazione di dosi troppo elevate di cloprednolo, interferendo con l'attività dell'asse ipotalamo-ipofisario-surrenalico, può causare comparsa di insufficienza surrenale secondaria che regredisce con la riduzione del dosaggio.[11]
Interazioni[modifica | modifica wikitesto]
Come i cortisonici in genere, il cloprednolo aumenta la tossicità dei glicosidi cardioattivi. Con i diuretici si può avere un aumento dell'eliminazione di potassio. Con gli antidiabetici e con gli anticoagulanti si ha una diminuzione degli effetti rispettivamente ipoglicemizzante e anticoagulante. Il cloprednolo potenzia l'effetto gastrolesivo dei salicilati e ne aumenta l'eliminazione renale con conseguente diminuzione dell'effetto farmacologico. Potenzia inoltre l'effetto gastrolesivo dell'indometacina. Barbiturici, fenitoina e rifampicina riducono l'attività del cloprednolo.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ a b c (EN) E. Ortega, C. Rodriguez; LJ. Strand; S. Bessler; E. Segre, Metabolic effects of cloprednol-a new systemic corticosteroid., in J Clin Pharmacol, vol. 16, n. 2-3, pp. 122-8, PMID 1254734. URL consultato il 4 giugno 2021 (archiviato dall'url originale il 4 giugno 2021).
- ^ EJ. Mroszczak, R. Runkel; LJ. Strand; RV. Tomlinson; A. Fratis; E. Segre, Cloprednol bioavailability in humans., in J Pharm Sci, vol. 67, n. 7, luglio 1978, pp. 920-3, PMID 660508.
- ^ H. Möllmann, G. Hochhaus; S. Rohatagi; J. Barth; H. Derendorf; M. Krieg; H. Weisser; AC. Möllmann, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of cloprednol., in Int J Clin Pharmacol Ther, vol. 34, n. 1, gennaio 1996, pp. 1-5, PMID 8688990.
- ^ UF. Legler, Pharmacokinetics of cloprednol in healthy volunteers., in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 26, n. 4, aprile 1988, pp. 173-5, PMID 3403094.
- ^ (EN) EF. Ellis, HG. Morris; F. Kiechel; JD. Pollock; LJ. Strand, Short-term efficacy and side effects of cloprednol in children with asthma, in J Clin Pharmacol, vol. 19, n. 10, ottobre 1979, pp. 675-83, PMID 512064. URL consultato il 4 giugno 2021 (archiviato dall'url originale il 4 giugno 2021).
- ^ DH. Goodman, Comparative study of cloprednol versus placebo in asthma., in Ann Allergy, vol. 40, n. 6, giugno 1978, pp. 376-80, PMID 352197.
- ^ R. Ellul-Micallef, FF. Fenech; D. Parrott, Comparison of cloprednol and prednisolone in chronic asthmatic patients., in Br J Clin Pharmacol, vol. 6, n. 1, luglio 1978, pp. 91-3, PMID 352380.
- ^ UD. Gavani, JS. Hyde; S. Khurana; LM. Manaligod, Long-term cloprednol use in chronic asthma., in JAMA, vol. 242, n. 24, dicembre 1979, pp. 2679-82, PMID 501863.
- ^ Miskovits G, Rado JP, Toth A, Zolnay E, Efficacy, safety and hypothalamic-pituitary-adrenal axis function in patients with asthma treated with cloprednol, in Respiration, vol. 38, n. 6, 1979, pp. 345–52, PMID 231809.
- ^ TC. Medici, P. Rüegsegger, Does alternate-day cloprednol therapy prevent bone loss? A longitudinal double-blind, controlled clinical study., in Clin Pharmacol Ther, vol. 48, n. 4, ottobre 1990, pp. 455-66, PMID 2225706.
- ^ E. Ortega, C. Rodriguez; LJ. Strand; E. Segre, Effects of cloprednol and other corticosteroids on hypothalamic-pituitary-adrenal axis function., in J Int Med Res, vol. 4, n. 5, 1976, pp. 326-37, PMID 1028634.
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