Cefaclor
| Cefaclor | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C15H14ClN3O4S |
| Massa molecolare (u) | 367,808 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 258-909-5 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 51039 |
| DrugBank | DB00833 |
| SMILES | C1C(=C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=CC=C3)N)C(=O)O)Cl |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 317 - 334 |
| Consigli P | 261 - 280 - 342+311 [1] |
Il cefaclor o cefacloro è un principio attivo che si utilizza contro infezioni da batteri Gram positivi e alcuni negativi, appartiene alla classe delle cefalosporine di seconda generazione[2].
Usi medici[modifica | modifica wikitesto]
Cefaclor appartiene alla famiglia degli antibiotici noti come cefalosporine. Le cefalosporine sono antibiotici ad ampio spettro che vengono utilizzati per il trattamento di setticemia, polmonite, meningite, infezioni del tratto biliare, peritonite e infezioni del tratto urinario. La farmacologia delle cefalosporine è simile a quella delle penicilline, l'escrezione è principalmente renale. Le cefalosporine penetrano male nel liquido cerebrospinale a meno che le meningi non siano infiammate; la cefotaxima è una cefalosporina più adatta del cefaclor per le infezioni del sistema nervoso centrale, ad es. meningite. Cefaclor è attivo contro molti batteri, inclusi gli organismi Gram-negativi e Gram-positivi.[3]
Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]
Le precauzioni comprendono la nota sensibilità agli antibatterici beta-lattamici, come le penicilline (Cefaclor deve essere evitato se esiste una storia di reazione di ipersensibilità immediata); insufficienza renale (non è necessario alcun aggiustamento della dose, sebbene il produttore consigli cautela); gravidanza e allattamento; glucosio urinario falso positivo e test di Coombs falso positivo. È stato anche riportato che Cefaclor provoca una reazione simile alla malattia da siero nei bambini.[4][5]
Spettro dell'attività[modifica | modifica wikitesto]
Cefaclor è spesso usato contro i batteri responsabili di causare infezioni della pelle, otite media, infezioni del tratto urinario e altri. Cefaclor ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sia in vitro che nelle infezioni cliniche: aerobi Gram-positivi - Stafilococchi (compresi ceppi di coagulasi positivi, coagulasi negativi e penicillinasi), Streptococcus pneumoniae e Streptococcus piogeni (streptococchi emolitici di gruppo A β). Quanto segue rappresenta i dati di suscettibilità al MIC per alcuni microrganismi significativi dal punto di vista medico[6]:
- Haemophilus influenzae: 0,03 µg / mL - 128 µg / mL
- Staphylcoccus aureus: 0,6 µg / mL - 128 µg / mL
- Streptococcus pyogenes: 0,06 µg / mL - 4 µg / mL
Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]
- 250 mg da somministrare ogni 8 ore (dose massima 4 g al giorno)
Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]
Il principale effetto collaterale delle cefalosporine è l'ipersensibilità. I pazienti sensibili alla penicillina saranno anche allergici alle cefalosporine, a seconda della generazione di cefalosporine. La percentuale precedente di tassi di reattività crociata del 10% è spesso sopravvalutata. Le reazioni allergiche possono presentarsi come, ad esempio, eruzioni cutanee, prurito (prurito), orticaria, reazioni sieriche simili alla malattia con eruzioni cutanee, febbre e artralgia e anafilassi. La frequenza e la gravità delle reazioni simili alla malattia da siero nei bambini ha portato i ricercatori a mettere in discussione il suo ruolo nella malattia pediatrica.
Altri effetti collaterali includono disturbi gastrointestinali (ad es. diarrea, nausea e vomito, disturbi addominali, disturbi agli enzimi epatici, epatite transitoria e ittero colestatico) e mal di testa . Gli effetti collaterali rari includono eosinofilia e disturbi del sangue (tra cui trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica e anemia emolitica); nefrite interstiziale reversibile; iperattività, nervosismo, disturbi del sonno, allucinazioni, confusione, ipertonia e vertigini. È stata segnalata necrolisi epidermica tossica. Nel Regno Unito, il Comitato per la sicurezza dei medicinali (CSM) ha avvertito che il rischio di diarrea associata a colite da antibiotici è più probabile con dosi più elevate.[7]
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, sindrome di Stevens-Johnson, trombocitopenia.
Interazioni[modifica | modifica wikitesto]
Warfarin[modifica | modifica wikitesto]
Le cefalosporine probabilmente aumentano l'effetto anticoagulante delle cumarine (ad es. Warfarin) - il cambiamento delle condizioni cliniche del paziente, in particolare associato a malattie del fegato, malattie intercorrenti o somministrazione di farmaci, richiede test più frequenti di INR (International Normalised Ratio - indicatore del tempo di protrombina) e aggiustamento della dose, se necessario.
Probenecid[modifica | modifica wikitesto]
L'escrezione di cefalosporine è ridotta da probenecid (con conseguente aumento delle concentrazioni di farmaco nel plasma sanguigno).
Antiacidi[modifica | modifica wikitesto]
L'assorbimento di cefaclor è ridotto dagli antiacidi. Pertanto, gli antiacidi non devono essere assunti prima o contemporaneamente a cefaclor.[8]
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 05.02.2013
- ^ Sito dell'AIFA - Cefalosporine di seconda generazione, su agenziafarmaco.gov.it. URL consultato il 6 giugno 2013.
- ^ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs, su accessdata.fda.gov. URL consultato il 17 aprile 2020.
- ^ (EN) F. M. Parra, J. M. Igea e J. A. Martin, Serum sickness-like syndrome associated with cefaclor therapy, in Allergy, vol. 47, n. 4, 1992, pp. 439–440, DOI:10.1111/j.1398-9995.1992.tb02086.x. URL consultato il 17 aprile 2020.
- ^ (EN) Hebert Aa, Sigman Es, Levy Ml, Serum Sickness-Like Reactions From Cefaclor in Children, su Journal of the American Academy of Dermatology, 1991 Nov. URL consultato il 17 aprile 2020.
- ^ (EN) Cefaclor drugs and health products, su sDrugs.com. URL consultato il 17 aprile 2020.
- ^ (EN) King Ba, Geelhoed Gc, Adverse Skin and Joint Reactions Associated With Oral Antibiotics in Children: The Role of Cefaclor in Serum Sickness-Like Reactions, su Journal of paediatrics and child health, 2003 Dec. URL consultato il 17 aprile 2020.
- ^ (EN) Satterwhite Jh, Cerimele Bj, Coleman Dl, Hatcher Bl, Kisicki J, DeSante Ka, Pharmacokinetics of Cefaclor AF: Effects of Age, Antacids and H2-receptor Antagonists, su Postgraduate medical journal, 1992. URL consultato il 17 aprile 2020.
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]
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