Bromazepam

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Avvertenza
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Bromazepam
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Nome IUPAC
9-bromo-6-piridin-2-yl- 2,5-diazabiciclo [5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen- 3-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C14H10BrN3O
Massa molecolare (u) 316.2
Numero CAS [1812-30-2]
Codice ATC J01FA10
PubChem 2441 CID 2441
DrugBank DB01558
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 84%
Metabolismo Epatico
Emivita 12-20 Ore
Escrezione Renale
Indicazioni di sicurezza

Bromazepam (Commercializzato con i nomi di Calmepam, Compendium, Creosedin, Durazanil, Lectopam, Lexaurin, Lexomil, Lexotan, Lexotanil, Normoc, Somalium) è un farmaco della famiglia delle benzodiazepine. Questo farmaco possiede proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti, ipnotiche e miorilassanti.

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Durata del trattamento: la somministrazione del bromazepam per lunghi periodi di tempo può dare origine a fenomeni di dipendenza e assuefazione. La sospensione della terapia con la benzodiazepina deve avvenire in modo graduale per evitare l'instaurarsi di sindromi astinenziali che provocano crampi addominali, allucinazioni, deliri e convulsioni. Per minimizzare gli effetti collaterali del bromazepam si consiglia di somministrare il più basso dosaggio possibile per il minor tempo possibile[1]; la durata non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. Nei pazienti sottoposti a terapie prolungate con il bromazepam devono essere effettuati test di funzionalità epatica e controlli ematici[2].

Tolleranza: la perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un utilizzo ripetuto di bromazepam per alcune settimane[2].

Dipendenza e sintomi astinenziali: l'uso delle benzodiazepine può condurre allo sviluppo della dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento ed è maggiore nei pazienti con una storia di abuso di droghe o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, terminare bruscamente il trattamento porterà ai sintomi tipici dell'astinenza: cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità e, nei casi più gravi, derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. I sintomi astinenziali possono manifestarsi anche tra una dose e l'altra di bromazepam durante la terapia, soprattutto se i dosaggi sono elevati. Quando si utilizza una benzodiazepina con una lunga durata d'azione, è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata d'azione breve, poiché, anche in questo caso, possono presentarsi i sintomi da astinenza[2].

Effetto rebound: nel momento dell'interruzione del trattamento con il bromazepam può presentarsi una sindrome transitoria nella quale i sintomi che hanno condotto al trattamento con la benzodiazepina ricorrono in forma aggravata; può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Il rischio di sviluppare i sintomi da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, la diminuzione del dosaggio deve quindi essere effettuata gradualmente[2].

Amnesia: le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda diverse ore dopo l'ingestione del farmaco. Di conseguenza, per ridurre il rischio, il paziente dovrebbe avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore[2].

Reazioni psichiatriche e paradosse: la somministrazione di bromazepam può essere associata, soprattutto nei pazienti pediatrici e anziani, a reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi e alterazioni del comportamento. In presenza di questi sintomi l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso[2].

Sonnolenza: è opportuna cautela non somministrarlo nello svolgimento di attività che richiedono uno stato di veglia e di coordinazioni costanti, in quanto il bromazepam può indurre sonnolenza[2].

Malattia psicotica: le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica; è necessaria cautela in pazienti affetti da nevrosi depressive o psicosi in quanto il bromazepam può indurre effetto paradosso[2].

Insufficienza respiratoria cronica: i pazienti con insufficienza respiratoria cronica devono assumere dosaggi ridotti di bromazepam a causa del rischio di depressione respiratoria. Dosi elevate di bromazepam infatti possono causare una parziale ostruzione delle vie aeree; è quindi necessario monitorare la funzione respiratoria e mantenere pervie le vie aeree. Il farmaco è controindicato in caso di grave insufficienza respiratoria[2].

Insufficienza epatica grave: bromazepam è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto può causare o aggravare l'encefalopatia[2].

Insufficienza renale: cautela nella somministrazione di bromazepam in pazienti affetti da insufficienza renale; in alcuni casi può essere necessaria la diminuzione del dosaggio della benzodiazepina[2].

Sedativi: i farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale con attività sedativa (agonisti oppioidi, fenotiazine, barbiturici, alcool, bloccanti H1, anestetici generali, inibitori delle MAO ed antidepressivi triciclici) possono aumentare la sedazione e la depressione respiratoria e cardiovascolare indotte dal bromazepam[2].

Alcool e droghe: il bromazepam deve essere utilizzato con attenzione in pazienti con una storia di abuso di alcool o droghe[2].

Pazienti pediatrici: nei pazienti pediatrici il bromazepam deve essere somministrato solo dopo un'attenta valutazione dell'effettiva necessità del trattamento, la cui durata deve essere la più breve possibile[2].

Pazienti anziani: i pazienti anziani dovrebbero assumere una dose ridotta di bromazepam, perché può provocare stati confusionali, apnea, arresto cardiaco e un aumento del rischio di cadute. Nei pazienti di età superiore ai 50 anni, trattati con bromazepam, si ha una sedazione maggiore e più profonda[2].

Gravidanza: la sicurezza dell'impiego di bromazepam in gravidanza non è ancora stata stabilita. Diversi studi hanno suggerito un possibile aumento del rischio di malformazioni congenite correlato all'uso di tranquillanti minori; pertanto il bromazepam non deve essere somministrato durante il primo trimestre di gravidanza; nell'ulteriore periodo, dovrebbe essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità. La somministrazione di bromazepam a dosi elevate durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio, può indurre nel neonato ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, i neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un rischio maggiore di sviluppare una sindrome da astinenza nel periodo postnatale (floppy infant syndrome) caratterizzata da basso indice di [APGAR], tremori, [bradicardia], [iperiflessia] diarrea, vomito, tachipnea, cianosi, pianto irrefrenabile. Questa sintomatologia può insorgere entro alcuni giorni o settimane dal parto e la durata dipende dall'emivita della benzodiazepina, dalla concentrazione plasmatica nel neonato e dalla durata dell'esposizione. La riduzione graduale del dosaggio della benzodiazepina prima del parto riduce il rischio di sindrome simil-astinenziale nel neonato[2].

Allattamento: poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano[2].

Farmacologia[modifica | modifica sorgente]

La sua struttura molecolare è composta da un anello diazepinico condensato ad un anello benzenico, bromosostituito, unito ad un gruppo piridinico.

Il Bromazepam viene legato al recettore del GABA causando un aumento dell’effetto inibitorio del GABA. Il suo effetto è selettivo e pertanto gli altri neurotrasmettitori non vengono influenzati. Il Bromazepam non possiede nessun potere antidepressivo. Bromazepam condivide con le altre benzodiazepine gli effetti collaterali quali il rischio di abuso, tolleranza e dipendenza fisica o psicologica. Come confermato da diversi psichiatri e diversamente da altri farmaci della stessa categoria la possibilità di abusare di questa sostanza è elevata perché è rapido sia l’insorgenza dell’effetto che il termine. Data l’emivita relativamente breve e la durata di azione tra le 8 e le 12 ore, i sintomi che si possono riscontrare al termine del periodo di efficacia del farmaco sono spesso molto più severi e frequenti rispetto alle benzodiazepine di durata più lunga. Viste queste caratteristiche il Bromazepam viene spesso prescritto come ipnotico per indurre più facilmente il sonno.

La metabolizzazione del bromazepam produce un'altra benzodiazepina con effetto terapeutico utile cioè l’idrossibromazepam.

Indicazioni[modifica | modifica sorgente]

Confezione di Lexotan, nome commerciale di riferimento per il Bromazepam

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Cordingley G. J. et al., Curr. Med. Res. Op., 1985, 9, 505
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q Pharmamedix: Bromazepam http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Bromazepam&vo=Avvertenze

Collegamenti esterni[modifica | modifica sorgente]