Beta-2 agonisti selettivi

I β₂-agonisti selettivi (spesso indicati semplicemente come β₂-agonisti) sono una classe di farmaci impiegati nel trattamento dell'asma e di altre malattie polmonari caratterizzate da broncospasmo. Farmacologicamente agiscono come agonisti dei recettori β₂-adrenergici della muscolatura liscia dei bronchi, determinandone il rilassamento con conseguente broncodilatazione.

Classificazione

I β₂-agonisti possono essere classificati in base alla durata d'azione:

Breve durata

• Fenoterolo
• Salbutamolo
• Terbutalina solfato
• Orciprenalina

Lunga durata

• Bambuterolo
• Clenbuterolo
• Formoterolo
• Salmeterolo
• Vilanterolo
• Indacaterolo
• Olodaterolo (nuova generazione - selettivo)

Farmacodinamica

Il recettore β₂ adrenergico è accoppiato a proteina Gs che attiva l'Adenilato ciclasi. Questo enzima catalizza la formazione del secondo messaggero cAMP, che fa aprire i canali del calcio e fa attivare la Protein chinasi A nelle cellule muscolari lisce dei bronchi. Tali modificazioni conducono all'inattivazione della Chinasi delle catene leggere della miosina e all'attivazione della Fosfatasi delle catene leggere della miosina.

In aggiunta, la stimolazione β₂ porta all'apertura di un canale del potassio regolato dal calcio che tende a iperpolarizzare la cellula muscolare liscia per via dell'uscita di K⁺.

La combinazione di questi meccanismi porta al rilassamento del muscolo liscio delle vie aeree e quindi broncodilatazione.

Indicazioni

Asma, BPCO.

Controindicazioni

Da evitare durante quadri clinici di ARDS. Controindicati in caso di ipertiroidismo e aritmie, sono da usare con attenzione in caso di gravidanza (specie in alte dosi).

Effetti indesiderati

Tremore, crampi muscolari, cefalea, tachicardia.

Metodologia di utilizzo

• Inalazione (la metodologia base, usata soprattutto in caso di asma lieve - moderato)
• Via orale
• Via endovenosa (in caso di asma grave)

Bibliografia

• British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Voci correlate

• Broncodilatatori
• Agonista dei recettori adrenergici
• Orciprenalina