Andexanet alfa

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Andexanet alfa (PRT064445, PRT4445) è un farmaco in sperimentazione come un potenziale antidoto per gli inibitori del fattore Xa, un gruppo di anticoagulanti (coagulazione del sangue), farmaci che includono: rivaroxaban, apixaban e edoxaban appartenenti ai nuovi anticoagulanti orali (NAO). Esso è sviluppato dalla Portola Pharmaceuticals.[1]

Esso è un agente biologico, derivato ricombinante modificato del fattore Xa (FXa). Agisce come un recettore per l'inibitore FXa avendo una maggiore affinità per l'inibitore del FXa nativo, bloccando così preferenzialmente l'inibitore al posto del Fattore Xa nativo.

In pratica è una sorta di fattore Xa ricreato in laboratorio, ‘modificato’ attraverso l’inserimento di una mutazione nel suo sito catalitico che di fatto ne abolisce l’attività anticoagulante. Questo fa sì che gli inibitori del fattore Xa leghino con forte affinità queste molecole ‘specchietto per le allodole’ e questo neutralizza la loro attività anticoagulante. Andexanet ha la capacità di legare sia gli inibitori del fattore Xa diretti (rivaroxaban, apixaban, edoxaban) che gli inibitori del fattore Xa che agiscono attraverso l’antitrombina (eparine a basso peso molecolare e fondaparinux).[1][2][3][4]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ a b Dolgin E, Antidotes edge closer to reversing effects of new blood thinners, in Nature Medicine, vol. 19, nº 3, March 2013, pp. 251, DOI:10.1038/nm0313-251, PMID 23467222.
  2. ^ Lu G, Deguzman FR, Hollenbach SJ, A specific antidote for reversal of anticoagulation by direct and indirect inhibitors of coagulation factor Xa, in Nature Medicine, vol. 19, nº 4, March 2013, pp. 446–51, DOI:10.1038/nm.3102, PMID 23455714.
  3. ^ (DE) H. Spreitzer, Neue Wirkstoffe – Andexanet Alfa, in Österreichische Apothekerzeitung, 26/2013, 23 dicembre 2013, p. 40.
  4. ^ Andexanet: l’antidoto per i nuovi anticoagulanti orali - Quotidiano Sanità, su www.quotidianosanita.it. URL consultato il 30 settembre 2017.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]