Idrocodone
| Idrocodone | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (5R,9R,13S,14R)-3-metossi-17
-metil-4,5-epossimorfinan-6-one |
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| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | R05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C18H21NO3 |
| MM | 299,368 |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Densità | 1,31 g/cm³ |
| Punto di ebollizione | 461,4 °C |
| Solubilità in acqua | 15% mg/mL (20 °C) |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione |
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| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 3,8 h |
| Escrezione | |
L'idrocodone o diidrocodeinone è un antidolorifico oppiaceo utilizzato per il trattamento del dolore moderato e per la sua azione antitussigena. È un farmaco semisintetico derivato dai due oppiacei naturali codeina e tebaina. Non è in vendita in Italia. Negli Stati Uniti è commercializzato principalmente in associazione a paracetamolo o ad altri FANS (Farmaci Antiinfiammatori Non Steroidei), così da aumentarne l'efficacia analgesica a basse dosi, riducendo perciò il rischio di dipendenza. In questa forma è l'oppiaceo più diffuso: nel 2006 sono state emesse circa 131 milioni di prescrizioni di tale principio attivo.[1]
Nella formulazione idrocodone/paracetamolo è commercializzato come Vicodin.
Indice |
[modifica] Farmacocinetica
L'idrocodone agisce legandosi ai recettori degli oppioidi, seppur con un'affinità dieci volte inferiore alla morfina. Il legame di quest'oppiode col proprio recettore, appartenente alla classe dei recettori accoppiati a una proteina G, attiva una cascata di eventi che provoca l'uscita di ioni potassio dal neurone bersaglio, iperpolarizzandolo. Questo rende la cellula nervosa iporesponsiva, diminuendo o annullando la trasmissione nocicettiva, con conseguente effetto analgesico.
[modifica] Effetti collaterali
Gli effetti collaterali dell'idrocodone annoverano reazioni allergiche, depressione respiratoria, attacchi epilettici, astenia, tinnito, nausea, vomito, stipsi e diminuzione della libido.[2] Ha effetti depressivi sul sistema nervoso centrale.[3] Alcuni effetti quali l'euforia, l'ansiolisi, la sonnolenza e la diminuzione del ritmo cardiaco vengono spesso sfruttati secondariamente da alcuni.[4]
A causa dell'addizione di FANS come diclofenac, acido acetilsalicilico e ibuprofene alle preparazioni farmaceutiche, è possibile che si verifichino altri effetti collaterali quali ulcere gastriche, epatiti e insufficienza epatica. Ittero e collasso epatico sono effetti collaterali non del principio attivo oppioideo, ma (principalmente) del paracetamolo.
L'idrocodone, come tutti gli oppiacei, può causare una overdose che può rivelarsi fatale.
[modifica] Interazioni
L'idrocodone interagisce con l'alcool potenziando gli effetti sedativi sul sistema nervoso centrale e provocando sonnolenza. Allo stesso modo interagisce con gli inibitori delle monoamminossidasi così come con altri farmaci che tendono a provocare sonnolenza.
[modifica] Gravidanza
Non esistono studi adeguati che attestino l'effetto teratogeno durante la gravidanza. Il farmaco dovrebbe quindi essere assunto solamente se i potenziali benefici sono maggiori dei rischi che può correre il feto.[5]
[modifica] Idrocodone nei media
Il medico diagnosta Gregory House, della serie televisiva Dr. House - Medical Division, è un abituale consumatore di Idrocodone in associazione a paracetamolo (sotto il nome di Vicodin) che assume per eliminare il dolore causato da un infarto alla gamba; come si può notare durante gli episodi, il consumo continuo lo ha portato ad una totale tossicodipendenza e assuefazione. La protagonista della serie Nurse Jackie consuma Vicodin per sopportare lo stress giornaliero dato dal suo lavoro come infermiera. Inoltre il rapper Eminem, nome d'arte di Marshall Mathers, ha seguito un corso di riabilitazione per dipendenza da Vicodin.[6] Ne parla nel suo album di ritorno edito nel 2009.
[modifica] Note
- ^ (EN) www.deadiversion.usdoj.gov/drugs_concern/hydrocodone/hydrocodone.htm
- ^ (EN) www.oxyabusekills.com/Vicodin.html
- ^ (EN) www.deadiversion.usdoj.gov/21cfr/cfr/1300/1300_01.htm
- ^ (EN) Vicodin Side Effects
- ^ (EN) Vicodin - Warnings & Precautions
- ^ Eminem parla del nuovo album e dei paragoni con Michael Jackson
[modifica] Altri progetti
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