Tubocurarina

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Tubocurarina
Tubocurarine.svg
Tubocurarine-3D-sticks.png
Nome IUPAC
7',12'-diidrossi-6,6'-dimetossi-2,2',2'-trimetiltubocuraranio
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C37H42Cl2N2O6
Massa molecolare (u) 681,66 g/mol
Numero CAS [57-95-4]
Codice ATC M03AA02
PubChem 6000
DrugBank APRD00176
SMILES Oc7ccc1cc7Oc5cc6[C@H](Cc4ccc(Oc2c3[C@@H](C1)[N+](C)(C)CCc3cc(OC)c2O)cc4)[N+](C)(C)CCc6cc5OC
Dati farmacocinetici
Legame proteico 50%
Metabolismo rene (40%)
Emivita 80-120 minuti
Escrezione urinaria
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta

pericolo

Frasi H 301
Consigli P 301+310 [1]

La tubocurarina è un alcaloide naturale (benzilisochinolina ciclica) con emivita compresa tra gli 80 e i 120 minuti, che dà il proprio effetto in 4-6 minuti. Provoca un blocco neuromuscolare ed è il principale alcaloide del curaro[2].

Metabolizzata dal fegato, viene poi eliminata nelle urine.

Blocca i recettori nicotinici muscolari dell'acetilcolina (nAchR), bloccando così la trasmissione dell'impulso nervoso dal nervo al muscolo, che quindi resta paralizzato.

Viene utilizzata dagli indigeni dall'Amazzonia che avvelenano le frecce con un preparato a base di questa pianta. L'animale ucciso può essere mangiato in sicurezza, in quanto questo veleno non ha effetto se ingerito[3].

Introdotto negli interventi chirurgici per avere una migliore operabilità del malato, vengono ancor oggi utilizzati dei suoi derivati sintetici per l'anestesia generale e la terapia intensiva, per ottenere una migliore operabilità e gestibilità del malato.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica sorgente]

Bloccante neuromuscolare non depolarizzante; antagonista competitivo del recettore nicotinico dell'acetilcolina situato a livello della placca neuromuscolare dei muscoli striati. Paralizza tutti i muscoli volontari partendo dai più piccoli, fino al diaframma, salendo via via di dose. Diminuendo le dosi, il diaframma è il primo muscolo a tornare in attività (ovviamente non vi sono ripercussioni sul cuore né sulla muscolatura liscia)[4].

Antidoti[modifica | modifica sorgente]

Inibitori dell'acetilcolinesterasi (l'enzima che "digerisce" l'acetilcolina a livello della sinapsi), come per esempio la fisostigmina o la neostigmina. In questo modo la concentrazione di acetilcolina aumenta nello spazio sinaptico e spiazza per "competizione" il curaro dal recettore a cui si era legato bloccandolo e lo sblocca.[senza fonte]

Effetti collaterali[modifica | modifica sorgente]

Oltre a paralizzare, agisce sui mastociti che rilasciano istamina e può dare reazioni anafilattoidi. Si crea una broncocostrizione e ipotensione dovuta al blocco gangliare più l'azione dell'istamina.[senza fonte]

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 24.10.2012
  2. ^ Wenningmann I, Dilger JP, The kinetics of inhibition of nicotinic acetylcholine receptors by (+)-tubocurarine and pancuronium in Molecular Pharmacology, vol. 60, nº 4, ottobre 2001, pp. 790–6, PMID 11562442.
  3. ^ Bernard C, Analyse physiologie des propriétés des actions de curare et de la nicotine sure systèmes musculaire et nerveux au moyen du curare in Compt. Rend., vol. 43, 1856, pp. 305–319.
  4. ^ Bechter AM, The civilizing of curare: a history of its development and introduction into anesthesiology in Anesth Analg, vol. 56, nº 2, 1977, pp. 305–319, PMID 322548.

Voci correlate[modifica | modifica sorgente]