Tubocurarina
| Tubocurarina | |
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| Nome IUPAC | |
| 7',12'-diidrossi-6,6'-dimetossi-2,2',2'-trimetiltubocuraranio | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C37H42Cl2N2O6 |
| Massa molecolare (u) | 681,66 g/mol |
| Numero CAS | [] |
| Codice ATC | M03 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| SMILES | Oc7ccc1cc7Oc5cc6[C@H](Cc4ccc(Oc2c3[C@@H](C1)[N+](C)(C)CCc3cc(OC)c2O)cc4)[N+](C)(C)CCc6cc5OC |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 50% |
| Metabolismo | rene (40%) |
| Emivita | 80-120 minuti |
| Escrezione | urinaria |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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pericolo |
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| Frasi H | 301 |
| Consigli P | 301+310 [1] |
La tubocurarina è un alcaloide naturale (benzilisochinolina ciclica) con emivita compresa tra gli 80 e i 120 minuti, che dà il proprio effetto in 4-6 minuti. Provoca un blocco neuromuscolare ed è il principale alcaloide del curaro[2].
Metabolizzata dal fegato, viene poi eliminata nelle urine.
Blocca i recettori nicotinici muscolari dell'acetilcolina (nAchR), bloccando così la trasmissione dell'impulso nervoso dal nervo al muscolo, che quindi resta paralizzato.
Viene utilizzata dagli indigeni dall'Amazzonia che avvelenano le frecce con un preparato a base di questa pianta. L'animale ucciso può essere mangiato in sicurezza, in quanto questo veleno non ha effetto se ingerito[3].
Introdotto negli interventi chirurgici per avere una migliore operabilità del malato, vengono ancor oggi utilizzati dei suoi derivati sintetici per l'anestesia generale e la terapia intensiva, per ottenere una migliore operabilità e gestibilità del malato.
Indice |
[modifica] Meccanismo d'azione
Bloccante neuromuscolare non depolarizzante; antagonista competitivo del recettore nicotinico dell'acetilcolina situato a livello della placca neuromuscolare dei muscoli striati. Paralizza tutti i muscoli volontari (non il cuore)[4].
[modifica] Antidoti
Inibitori dell'acetilcolinesterasi (l'enzima che "digerisce" l'acetilcolina a livello della sinapsi), come per esempio la neostigmina. In questo modo la concentrazione di acetilcolina aumenta nello spazio sinaptico e spiazza per "competizione" il curaro dal recettore a cui si era legato bloccandolo e lo sblocca.
[modifica] Effetti collaterali
Oltre a paralizzare, agisce sui mastociti che rilasciano istamina e può dare reazioni anafilattoidi. Si crea una broncocostrizione e ipotensione dovuta al blocco gangliare più l'azione dell'istamina.
[modifica] Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 24.10.2012
- ^ Wenningmann I, Dilger JP (October 2001). The kinetics of inhibition of nicotinic acetylcholine receptors by (+)-tubocurarine and pancuronium. Molecular Pharmacology 60 (4): 790–6.
- ^ Bernard C (1856). Analyse physiologie des propriétés des actions de curare et de la nicotine sure systèmes musculaire et nerveux au moyen du curare. Compt. Rend. 43: 305–319.
- ^ Bechter AM (1977). The civilizing of curare: a history of its development and introduction into anesthesiology. Anesth Analg 56 (2): 305–319.
[modifica] Voci correlate
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