Topiramato

Da Wikipedia, l'enciclopedia libera.
Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Topiramato
Topiramate.svg
Topiramate 3D.png
Nome IUPAC
2,3:4,5-Bis-O-(1-metiletilidene)-β-D-fruttopiranoso sulfamato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C12H21NO8S
Massa molecolare (u) 339,36204 g/mol
Numero CAS [97240-79-4]
Codice ATC N03AX11
PubChem 5284627
DrugBank DB00273
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 315 - 319 - 335
Consigli P 261 - 305+351+338 [1]

Il topiramato è un farmaco anticonvulsivo. Ha meccanismi d'azione multipli, tra cui l'inibizione del canale voltaggio-dipendente del sodio, un aumento dell'inibizione GABAergica e una riduzione dell'eccitazione glutamatergica.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Il topiramato viene utilizzato nel trattamento dell'epilessia in bambini ed adulti e fu originariamente messo in vendita come un anticonvulsivo. Nei bambini è indicato per il trattamento della sindrome di Lennox-Gastaut. Alcuni psichiatri hanno usato il topiramato per il trattamento del disturbo bipolare e spesso lo usano per aumentare gli effetti psicotropi o di contrappeso associato con numerosi antidepressivi. Si sta indagando su un possibile uso di questo farmaco nel trattamento dell'alcolismo e dell'obesità, specialmente per la sua capacità di ridurre l'appetito. Il farmaco è usato anche in trial clinici per curare disordini di stress postraumatico. Uno studio ha suggerito che il topiramato è efficace contro spasmi infantili.

Farmacologia[modifica | modifica wikitesto]

Chimicamente il topiramato è un monosaccaride sostituito con sulfamato, correlato al fruttosio, una struttura piuttosto inusuale per un anticonvulsivo. Il topiramato è assorbito velocemente dopo l'introduzione orale. La maggior parte del farmaco (70%) viene espulso con le urine immodificato. La rimanente parte viene ampiamente metabolizzata per idrossilazione, idrolisi e glicuronidazione. Sono stati trovato nell'uomo sei metaboliti, nessuno dei quali però costituisce più del 5% della dose somministrata. Il topiramato ha un complesso meccanismo d'azione. Il farmaco incentiva i canali per il cloro attivati dal GABA. Inoltre inibisce la trasmissione neuroeccitatoria, attraverso l'azione sui recettori kainato e AMPA, ma non sui recettori NDMA. Vi sono prove sperimentali che il topiramato ha uno specifico effetto sul recettore (GluR5) per la chinasi GluK1. Inoltre è anche un inibitore della anidrasi carbonica, particolarmente sottotipi II e IV, ma questa azione è debole e non sembra correlata con il suo effetto anticonvulsivo. È stato proposto come meccanismo un'azione sulla permeabilità dei pori mitocondriali. Mentre molti anticonvulsivi sono stati associato con apoptosi in giovani animali, alcuni esperimenti su animali hanno scoperto che il topiramato è l'unico anticonvulsivo che non induce apoptosi in giovani animali alla dose necessaria per ottenere i suoi effetti.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Da evitare in caso di gravidanza e allattamento materno.

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

  • Epilessia: 25 mg al giorno da aumentare nel corso della terapia fino a 100-400 mg.
  • Profilassi dell'emicrania: 25 mg al giorno, dopo la prima settimana si aumenta gradualmente fino a 50-100 mg.

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano dolore addominale, anoressia, vertigini, parestesie, cefalea, nausea, diarrea, alopecia, acidosi metabolica.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 03.09.2012

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]