Tadalafil
| Tadalafil | |
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| Nome IUPAC | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | G04BE08 |
| PubChem | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C22H19N3O4 |
| MM | 389.41 |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione |
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| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | |
| Metabolismo | |
| Emivita | |
| Escrezione | |
Il Tadalafil (nome commerciale Cialis), ha lo stesso principio di funzionamento del più famoso Viagra.
È infatti un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5). A differenza del sildenafil (Viagra), il principio attivo ha un'emivita più lunga (circa 17 ore), permettendo un effetto più prolungato, stimato intorno alle 36 ore.
Indice |
[modifica] Avvertenze
Tempo di assunzione prima dell'attività sessuale: poiché con tadalafil l'azione farmacologica si manifesta dopo circa 45 minuti e può durare fino a 36 ore (lunga durata d'azione), la posologia prevede la monosomministrazione giornaliera, nei 30 minuti-12 ore precedenti il rapporto sessuale [1].
Tossicità oftalmica: i farmaci inibitori della fosfodiesterasi PDE5 sono associati a possibili effetti avversi a carico delle strutture dell'occhio. La causa di tali effetti è da ricercare nell'interazione del farmaco con la PDE6 oculare, enzima coinvolto nella fototrasduzione a cascata della retina. Il database dell'OMS contiene 892 segnalazioni di eventi avversi oculari associati all'impiego degli inibitori della PDE5. Per alcune reazioni avverse il rapporto di causalità è definito (alterazione della percezione cromatica e della luminosità, offuscamento della vista, iperemia congiuntivale, dolore oculare, fotofobia), per altre reazioni avverse il nesso di causalità è ritenuto possibile (neuropatia ottica anteriore ischemica non arteritica, midriasi, emorragia subcongiuntivale ed eventi vascolari a carico della retina). Se durante il trattamento con tadalafil compaiono problemi alla vista repentini, interrompere la somministrazione del farmaco [1].
Retinite pigmentosa: benché non siano stati riportati disturbi visivi indotti da tadalafil, non sono disponibili dati di letteratura sulla sicurezza del farmaco in pazienti affetti da retinite pigmentosa [1].
Neuropatia ottica ischemica non arteritica: la somministrazione di inibitori della 5 fosfodiesterasi può indurre, raramente, perdita della vista per neuropatia ottica ischemica non arteritica (NAION). La perdita della vista, improvvisa e indolore, più frequente al mattino, può verificarsi in uno o in entrambi gli occhi (più frequente la perdita della vista unilaterale) ed è causata da blocco del flusso sanguigno al nervo ottico. Quasi tutti i pazienti che hanno lamentato la comparsa di neuropatia ottica presentavano anche i fattori di rischio per questa patologia: pre-esistenza di fattori di rischio cardiovascolari ([ipertensione], diabete, iperlipidemia) e basso rapporto escavazione/papilla ottica. In caso di abbassamento improvviso della vista o di cecità interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco [1].
Disturbi gastroesofagei: cautela in caso di reflusso gastroesofageo o ernia iatale associata a esofagite da reflusso, perché il tadalafil può diminuire il tono dello sfintere esofageo e inibire la motilità esofagea [1].
Fattori di rischio cardiovascolare: la presenza di fattori di rischio cardiovascolare aumenta la possibilità che pazienti in terapia con tadalafil possano andare incontro a episodi di infarto, angina instabile, aritmia ventricolare, insulto cerebrovascolare e attacchi ischemici transitori [1].
Trattamento antipertensivo: si consiglia di non somministrare tadalafil a pazienti in terapia multipla antipertensiva (il tadalafil è controindicato in caso di ipotensione, pressione sanguigna < 90/50 mmHg) [1].
Insufficienza epatica/renale: in caso di insufficienza renale grave (CLcr minore o uguale a 30 ml/min) ed epatica grave (classe C secondo la classificazione di Child-Pugh), valutare il rapporto rischio/beneficio prima di somministrare il farmaco (non sono disponibili dati di letteratura esaustivi sull'efficacia e sicurezza in queste classi di pazienti). La dose più alta somministrata nei trial clinici in caso di CLcr compresa fra 31 e 80 ml/min (insufficienza renale lieve/moderata) e in pazienti in dialisi è stata di 10 mg [1].
Priapismo: sebbene l'impiego di tadalafil non sia stato associato a episodi di priapismo (erezione prolungata e dolorosa, indipendente da attività sessuale), erezioni di durata superiore a quattro ore, in seguito a somministrazione del farmaco, devono essere segnalate. Il priapismo non trattato può portare a danno tissutale e perdita permanente di potenza. Tadalafil deve essere somministrato con cautela in caso di condizioni che potrebbero predisporre al priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia) e in caso di deformazioni anatomiche del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) [1].
Lesioni del midollo spinale, intervento chirurgico pelvico o prostatectomia radicale senza conservazione dei fasci vascolo-nervosi: in queste condizione non è noto l'efficacia terapeutica del tadalafil [1].
Glicoproteina-P: non è noto se variazioni nell'attività di molecole con funzione di trasportatore, quali la P-glicoproteina, possano indurre interazioni farmacologiche a carico del tadalafil [1].
Calcio antagonisti (amlodipina), ACE inibitori (enalapril), beta bloccanti (metoprololo) e diuretici tiazidici (bendrofluazide): tadalafil non ha incrementato l'effetto antipertensivo di questi farmaci. In associazione a bloccanti dei recettori dell'angiotensina II, il tadalafil induce una lieve riduzione della pressione arteriosa, il cui impatto, sulla gestione della patologia ipertensiva, dipende dal profilo individuale del paziente [1].
Isoenzimi citocromiali CYP1A2, 2C9 e 2D6: il tadalafil non influenza l'attività metabolica di questi enzimi citocromiali come evidenziato dall'assenza di interazione con teofillina, warfarin e metoprololo. Il lieve incremento della frequenza cardiaca, evidenziato in caso di co-somministrazione tadalafil-teofillina dipende dalla debole azione di inibizione non selettiva della teofillina sulle fosfodiesterasi. L'associazione farmacologica richiede cautela [1].
Acido acetilsalicilico: non è stata segnalata interazione farmacologica con tadalafil [1].
Tamsulosin (alfa bloccante): il tadalafil non ne modifica l'attività antipertensiva [1].
Alcool: dai dati di letteratura non è stata riportata interazione farmacologica fra alcool e tadalafil. Il tadalafil non ha modificato la concentrazione plasmatica (massima concentrazione ematica media: 0,08%) dell'alcool né l'effetto sulla funzione cognitiva e sulla pressione sanguigna. L'alcool non ha influenzato l'assorbimento del tadalafil [1].
[modifica] Effetti collaterali
Fra gli effetti collaterali riscontrati si osserva cefalea, dorsopatia e dispepsia[2] e dolore diffuso, che solitamente si riducono entro 48 ore dalla somministrazione. Raramente si mostra amnesia[3]
[modifica] Marchi e brevetti
Cialis è anche il nome con cui i Rasta chiamano la pipa sacra con cui fumano la Kaya, pertanto è stata proposta la revisione della registrazione del marchio.
[modifica] Note
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p Pharmamedix: Tadalafil http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Tadalafil&vo=Avvertenze
- ^ The safety profile of tadalafil as prescribed in general practice in England: results from a prescription-event monitoring study involving 16 129 patients.,Hazell L, Cornelius V, Wilton LV, Shakir SA. BJU Int. 2008 ottobre
- ^ Transient global amnesia after tadalafil use], Bardés I, Pujadas F, Ibarria M, Boada M, Med Clin (Barc). 2008 giugno 131(2):78
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