Risperidone
| Risperidone | |
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| Nome IUPAC | |
| 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)- 1-piperidyl]ethyl]-3-methyl- 2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one |
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| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C23H27FN4O2 |
| MM | 410.485 g/mol |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione |
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| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 70% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 3–20 ore |
| Escrezione | Urinaria |
Il risperidone (venduto come Risperdal in Italia, negli USA, in Canada, in Portogallo e nel Regno Unito e in altri paesi, come Ridal in Nuova Zelanda, come Rispolept nell'Europa dell'est e sotto il nome di Belivon oppure Rispen in altre parti del mondo) è un farmaco antipsicotico (o neurolettico) di seconda generazione, sviluppato dall'azienda farmaceutica belga Janssen Pharmaceutica. Negli USA è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) nel 1993 per il trattamento della Schizofrenia. Quattordici anni dopo, il 22 agosto 2007, la stessa FDA ha riconosciuto negli Stati Uniti il Risperidone come unico farmaco utilizzabile per il trattamento dei casi di Schizofrenia negli adolescenti tra i 13 e i 18 anni e per la cura (con l'aggiunta di Litio) dei pazienti tra i 10 e i 18 anni affetti da disturbo bipolare. Il Risperidone è stato anche testato e approvato per il trattamento a breve termine del disturbo bipolare e dell'irritabilità di bambini e adolescenti affetti da autismo. Come altri antipsicotici di seconda generazione, il Risperidone è stato utilizzato per il trattamento di altre patologie psichiatriche, come il Disturbo ossessivo-compulsivo, la depressione psicotica e non psicotica, i disturbi di comportamento infantili e la Sindrome di Tourette. Il brevetto della Janssen Pharmaceutica sul Risperidone è scaduto il 29 dicembre 2007, aprendo il mercato ad altre possibili versioni "generiche" del farmaco. La Janssen tuttavia percepirà comunque i diritti di vendita fino almeno al 29 giugno 2008, grazie all'estensione di utilizzo del farmaco alla fascia pediatrica. In Italia il Risperidone è in vendita ai pazienti con prescrizione medica ("ricetta") in compresse da 1 (bianche), 2 (arancioni), 3 (gialle) e 4 (verdi) mg e gocce orali da 1 mg/ml come Risperdal; solo in compresse dello stesso dosaggio come Belivon. Inizialmente apparteneva alla fascia C, oggi invece appartiene alla fascia A.
Indice |
[modifica] Avvertenze
Patologie cardiovascolari: si consiglia cautela nella somministrazione di risperidone a pazienti con malattie cardiovascolari, data l’attività alfa1 antagonista del farmaco. In caso di ipotensione, è necessario ridurre la dose assunta di risperidone [1].
Effetti extrapiramidali: l’assunzione di farmaci antipsicotici può determinare la comparsa di sintomi extrapiramidali; nel caso del risperidone l’incidenza di tale fenomeno risulta minore rispetto ai neuroletici classici e si verifica per dosaggi maggiori del ‘range’ terapeutico [2].
Discinesia tardiva: l’attività antidopaminergica del risperidone può causare l’insorgenza di discinesia tardiva, che si manifesta con movimenti ritmici involontari a livello facciale[1].
Morbo di Parkinson: il risperidone potrebbe indurre un peggioramento del quadro patologico a causa della sua azione antagonista sui recettori dopaminergici del sistema nervoso centrale [1].
Epilessia: l’associazione di un farmaco antipsicotico con un antiepilettico può causare una riduzione dell’efficacia del farmaco antiepilettico e può aumentare il rischio di sviluppare crisi convulsive. Nel caso del risperidone, il rischio di aggravare o scatenare fenomeni convulsivi risulta minore rispetto ad altri farmaci antipsicotici[3].
Prolungamento dell’intervallo QT: il risperidone può indurre prolungamento dell’intervallo QT aumentando il rischio di aritmie gravi potenzialmente fatali come la "torsione di punta" quando somministrato in associazione a farmaci con effetti analoghi sull’intervallo QT o in pazienti con QT lungo congenito oppure in presenza di fattori di rischio cardiovascolari (insufficienza cardiaca congestizia, bradicardia, ipertrofia del ventricolo sinistro) o disfunzioni elettrolitiche (ipokaliemia, ipomagnesiemia, ipocalcemia). In queste condizioni valutare con attenzione la somministrazione del risperidone [1].
Pazienti anziani: è necessario ridurre sia la dose iniziale di risperidone che gli incrementi successivi. Prestare particolare attenzione se il risperidone viene utilizzato per il trattamento di psicosi associate a demenza, poiché nei trial clinici si è registrato un aumento della mortalità. [4] [5] [6]. In questa categoria di pazienti l’assunzione di risperidone può favorire l’insorgere di polmonite [7].
Pazienti con insufficienza epatica o renale: è necessario ridurre sia la dose iniziale di risperidone che i successivi incrementi [1].
Pazienti in età pediatrica: il risperidone è impiegato in pazienti in età adolescente per il trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare. È necessario prestare particolare attenzione durante la somministrazione di risperidone a tali pazienti, poiché non sono disponibili studi clinici relativi alla sicurezza e all’efficacia del risperidone per il trattamento di psicosi schizofreniche in bambini di età inferiore a 13 anni, per il trattamento di disturbo bipolare in bambini sotto i 10 anni e per il trattamento di irritabilità associata ad autismo in bambini sotto i 5 anni)[1].
Gravidanza: la somministrazione di risperidone deve essere riservata ai casi di effettiva necessità, dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. La FDA ha inserito il risperidone in classe C per l’uso in gravidanza; tale classe comprende farmaci per i quali mancano studi controllati in donne e i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto (teratogenico, letale, altro), e farmaci per i quali non sono disponibili studi nè sull’uomo nè sull’animale[1].
Sindrome maligna neurolettica: sospendere subito l’assunzione di risperidone in caso di sindrome maligna neurolettica (ipertermia, rigidità muscolare, alterati livelli di coscienza). La sindrome maligna neurolettica può svilupparsi in seguito al passaggio da un antipsicotico ad un altro. In letteratura è riportato il caso di un paziente trattato con risperidone dopo sospensione di aloperidolo, in cui l’effetto antidopaminergico è risultato accentuato dalla co-somministrazione di risperidone e mirtazapina. Nel caso in cui sia strettamente necessario il trattamento con risperidone dopo aver sviluppato la sindrome maligna neurolettica, valutare il rapporto rischio beneficio e monitorare il paziente[8].
Attività che richiedono attenzione e coordinamento costante: il risperidone può causare sonnolenza e ridurre lo stato di attenzione necessario alla guida o all’utilizzo di macchinari. È necessario pertanto valutare gli effetti del farmaco sul paziente prima di intraprendere qualsiasi attività che richieda coordinamento motorio e attenzione prolungata[1].
Agranulocitosi, leucopenia, neutropenia: l’assunzione di risperidone può causare leucopenia e neutropenia, specialmente in soggetti con un basso numero di globuli bianchi, e agranulocotosi. Si consiglia di monitorare i parametri ematologici durante la terapia con risperidone[9][10].
[modifica] Effetti collaterali e indesiderati
Tra gli effetti collaterali più comuni del risperidone rientrano anzitutto atassia, ansia, insonnia, bassa pressione sanguigna, irrigidimento e dolore muscolare, perdita dei sensi e tremore. Può essere collegato ad un minimo o medio aumento di peso, riscontrato nel 26-38 % dei pazienti trattati con Risperidone. Causa inoltre disfunzioni sessuali, tra le quali ad esempio l'eiaculazione retrograda nei pazienti di sesso maschile. In entrambi i sessi può manifestarsi occasionalmente gonfiore dei tessuti mammari e galattorrea.
Molti farmaci antipsicotici incrementano la prolattina, per via della diminuzione contemporanea della dopamina; il Risperidone è uno dei farmaci che incrementa di più questa proteina, potendo così causare tumori benigni all'ipofisi. Questo rischio permane anche se il paziente ha cambiato farmaco.
Il Risperidone può causare discinesia tardiva (TD), sintomi extrapiramidali (EPS) e Sindrome Neurolettica Maligna (NMS), sebbene il rischio sia generalmente più basso rispetto agli antipsicotici più vecchi. Infine il Risperidone può provocare diabete e altri più seri disordini del metabolismo del glucosio, come la chetoacidosi e il coma diabetico.
[modifica] Note
- ^ a b c d e f g h Pharmamedix: Risperidone http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Risperidone&vo=Avvertenze
- ^ Peuskens J., Br J Psychiatry, 1995, 166, 712
- ^ Ebert U., Epilepsia, 2002, 43, 2
- ^ FDA, Communication Alert, 6 giugno 2008 http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm124830.htm.
- ^ Gill S.S. et al., Ann Intern Med., 2007, 146, 775
- ^ Schneeweiss S. et al., CMAJ., 2007, 176, 627
- ^ Trifirò G. et al., Ann Intern Med 2010, 152, 418
- ^ Reeves Roy R. et al., Ann Pharmacother, 2001, 35, 698
- ^ Hong X., Wang X., Am J Psychiatry., 2001, 158(10), 1736
- ^ Etain B. et al., Encephale, 2000, 26(5), 81
[modifica] Bibliografia
- Michele Conte. Psicofarmaci. Usi e abusi, verità e falsi miti, caratteristiche ed effetti collaterali. Firenze, Eclipsi. ISBN 978-88-89627-06-8.
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[modifica] Voci correlate
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