Recettore muscarinico

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Il recettore muscarinico è un recettore transmembrana appartenente alla grande famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G. Il ligando naturale del recettore muscarinico è l'acetilcolina, neurotrasmettitore deputato alla trasmissione dell'informazione nervosa ed in grado di legarsi anche ai recettori nicotinici. Mentre i recettori nicotinici sono canali ionici che legando l'acetilcolina consentono il flusso di ioni, l'attivazione del recettore muscarinico innesca una cascata di reazioni intracellulari mediate dal rilascio di un secondo messaggero.

Sottotipi recettoriali[modifica | modifica wikitesto]

I recettori muscarinici possono essere suddivisi in cinque sottotipi recettoriali: M1, M2, M3, M4, M5 (solo parzialmente caratterizzato), divisi in base alle omologie della sequenza peptidica. I recettori M1, M3 e M5 hanno come secondo messaggero il diacilglicerolo o DAG e l'inositolo trifosfato o IP3. L'aumento della concentrazione di questi due secondi messaggeri nella cellula ne provoca l'attivazione per apertura dei canali del calcio. I recettori M2 e M4 invece, inibiscono l'enzima adenilato ciclasi provocando diminuzione della concentrazione di cAMP nella cellula. Questo provoca inibizione della cellula neuronale.

Tipo Gene Funzione PTX CTX Effettori Agonisti Antagonisti
M1 CHRM1 no
(sì)
no
(sì)

Gq:
Rallentamento del potenziale eccitatorio postsinaptico.
↓ conduttanza K+
M2 CHRM2
  • Diminuzione della frequenza cardiaca
  • Riduzione della forza contrattile dell'atrio
  • Riduzione della conduzione atrio-ventricolare
  • Nel SNC
no Gi
↑ conduttanza K+
↓ conduttanza Ca2+
M3 CHRM3 no no Gq
M4 CHRM4
  • Regolazione del movimento
  • In SNC
 ? Gi
↑ conduttanza K+
↓ conduttanza Ca2+
M5 CHRM5 no  ? Gq