Recettore della serotonina
I recettori serotoninergici (o della serotonina) sono sette, fanno parte dei recettori accoppiati a proteine G e dei recettori dei canali ionici. Si trovano nel sistema nervoso centrale e periferico, sulla membrana cellulare delle cellule nervose e in altri tipi di cellule. Regolano sia l'eccitazione sia l'inibizione della trasmissione sinaptica. I recettori della serotonina sono attivati dal neurotrasmettitore serotonina, che agisce come il loro naturale ligando. Modulano il rilascio di neurotrasmettitori, tra cui l'Acido glutammico, GABA, dopamina, adrenalina / noradrenalina e acetilcolina, così come molti ormoni, tra cui l'ossitocina, prolattina, vasopressina, cortisolo, corticotropina, la sostanza P, ed altri. Influenzano vari processi biologici e neurologici, come l'aggressività, ansia, appetito, conoscenza, apprendimento, memoria, umore, nausea, sonno e termoregolazione. I recettori della serotonina sono il bersaglio di una varietà di farmaci e sostanze stupefacenti, tra cui molti antidepressivi, antipsicotici, anoressizzanti, e allucinogeni.
Classificazione [modifica]
I recettori 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 e 5-HT fanno parte della superfamiglia dei recettori accoppiati alle proteine G. Il recettore 5-HT3, invece, è un recettore-canale che permette il flusso di Na+ e K+ e ha una struttura simile a quella del recettore colinergico nicotinico.
| Famiglia | Tipo | Meccanismo | Potenziale |
| 5-HT1 | Accoppiato a proteine G. | Calo dei livelli cellulari di Adenosina monofosfato ciclico. | Inibitorio |
| 5-HT2 | Accoppiato a proteine G. | Aumento dei livelli cellulari di Inositolo trifosfato e Diacilglicerolo. | Eccitatorio |
| 5-HT3 | Recettore-canale; canale ionico del Na+ e del K+ . | Depolarizzazione della membrana cellulare. | Eccitatorio |
| 5-HT4 | Accoppiato a proteine G. | Aumento dei livelli cellulari di Adenosina monofosfato ciclico. | Eccitatorio |
| 5-HT5 | Accoppiato a proteine G. | Calo dei livelli cellulari di Adenosina monofosfato ciclico. | Inibitorio |
| 5-HT6 | Accoppiato a proteine G | Aumento dei livelli cellulari di Adenosina monofosfato ciclico. | Eccitatorio |
| 5-HT7 | Accoppiato a proteine G | Aumento dei livelli cellulari di Adenosina monofosfato ciclico. | Eccitatorio. |
Il recettore 5-HT1 possiede 5 sottotipi (A, B, D, E, F) tutti accoppiati a proteine Gi e proteine Go. Almeno uno dei sottotipi 5-HT1, il recettore 5-HT1A, attiva anche un canale al K+ ligando-dipendente e inibisce un canale per il Ca++ voltaggio-dipendente. Il recettore 5-HT2 presenta 3 sottotipi (A, B, C) accoppiati alle proteine Gq e G11.
| Recettore | Funzione | Localizzazione | Agonisti | Antagonisti |
|---|---|---|---|---|
| 5-HT1A | Dipendenza, aggressione, ansia, appetito, pressione sanguigna, funzione cardiovascolare, emesi, frequenza cardiaca, impulsività, memoria, stato d'animo, nausea, nocicezione, erezione del pene, dilatazione delle pupille, respirazione, comportamento sessuale, sonno, socievolezza, termoregolazione, vasocostrizione | ippocampo, SNC, nuclei del rafe del midollo allungato, Vasi sanguigni | 5-CT, 8-OH-DPAT, aripiprazolo, buspirone, cannabidiolo, clozapina, diidroergotamina, eltoprazina, ergotamina, Flesinoxan, Flibanserin, Gepirone, Ipsapirone, Metisergide, quetiapina, RU 24969, Tandospirone, Urapidil, Xaliproden, Yohimbina, Ziprasidone | Alprenolol, Asenapine, BMY 7378, Cyanopindolol, Iodocyanopindolol, Lecozotan, Methiothepin, NAN-190, Oxprenololo, pindololo, propranololo, Robalzotan, S15535, Spiperone, UH-301, WAY-100,135, WAY-100,635 |
| 5-HT1B | Dipendenza, aggressione, ansia, apprendimento, locomozione, memoria, stato d'animo, erezione del pene, comportamento sessuale, vasocostrizione | subiculum, sostanza nera, SNC, vasi sanguigni | 5-CT, CP-93,129, CP-94,253, diidroergotamina, eltoprazina, ergotamina, Metisergide, RU 24969, TFMPP, triptani (Zolmitriptan, Eletriptan, Sumatriptan) | Alprenolol, AR-A000002, Asenapine, Cyanopindolol, GR 127935, Iodocyanopindolol, Isamoltane, Metergoline, Methiothepin, oxprenololo, pindololo, propranololo, SB-216,641, Yohimbina |
| 5-HT1D | Ansia, locomozione, vasocostrizione | terminali assonici, vasi sanguigni cranici, sostanza nera, gangli della base | 5-CT, diidroergotamina, ergotamina, Metisergide, triptani (Almotriptan, Frovatriptan, Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan, Eletriptan, Sumatriptan), Yohimbina | BRL-15,572, GR 127935, Ketanserin, Metergoline, Methiothepin, Rauwolscine, Ritanserin |
| 5-HT1E | Corteccia cerebrale, striato, SNC, vasi sanguigni | Eletriptan, Metisergide, triptamine | Methiothepin | |
| 5-HT1F | Vasocostrizione | cervello, sistema nervoso periferico, vasi sanguigni | Eletriptan, Naratriptan, Sumatriptan | Methiothepin |
| 5-HT2A | Dipendenza, ansia, appetito, cognizione, immaginazione, apprendimento, memoria, stato d'animo, percezione, comportamento sessuale, sonno, termoregolazione, vasocostrizione | SNC, assoni serotoninergici, corteccia cerebrale prefrontale, claustro, muscolatura liscia, piastrine, vasi sanguigni | 2C-B, 5-MeO-DMT, benzilpiperazina, bufotenina, dimetiltriptamina (DMT), DOM, ergometrina, lisuride, LSD, mescalina, miristicina, niaprazina, psilocibina, psilocina, TFMPP, yohimbina | aripiprazolo, asenapina, clozapina, Cyproheptadina, Eplivanserin, etoperidone, Iloperidone, Ketanserin, Metisergide, Mianserin, Mirtazapina, Nefazodone, Olanzapina, Pimavanserin, Pizotifene, quetiapina, risperidone, Ritanserin, Trazodone, Ziprasidone |
| 5-HT2B | Ansia, appetito, funzione cardiovascolare, sonno, vasocostrizione | stomaco, SNC | BW-723C86, fenfluramina, MDMA, Norfenfluramina, Ro60-0175 | agomelatina, asenapina, Benzilpiperazina, Ketanserin, Metisergide, Ritanserin, Tegaserod, yohimbina |
| 5-HT2C | Tossicodipendenze, ansia, appetito, locomozione, stato d'animo, erezione del pene, comportamento sessuale, sonno, termoregolazione, vasocostrizione | plesso corioideo | A-372,159, AL-38022A, aripiprazolo, eLorcaserin, Ro60-0175, TFMPP, Trazodone, YM-348 | Agomelatine, asenapina, clozapina, cyproheptadina, latrepirdina, eltoprazine, etoperidone, fluoxetina, iloperidone, Ketanserin, Lisuride, Metisergide, Mianserin, mirtazapina, nefazodone, olanzapina, quetiapina, risperidone, Ritanserin, trazodone, ziprasidone |
| 5-HT3 | Dipendenza, ansia, emesi, apprendimento, memoria, nausea | 2-Methyl-5-HT, benzilpiperazina, quipazina, RS-56812 | Alosetron, antiemetici (Dolasetron, Ondansetron, Granisetron, Tropisetron), clozapina, memantina, metoclopramide, Mianserin, mirtazapina, olanzapina, quetiapina | |
| 5-HT4 | Ansia, appetito, apprendimento, memoria, stato d'animo, respirazione | sono ampiamente diffusi in tutto il corpo, particolarmente sui neuroni, muscoli lisci, cellule secretorie, SNC | 5-MT, BIMU8, cinitapride, cisapride, dazopride, metoclopramide, mosapride, Prucalopride, RS-67,333, Renzapride, Tegaserod, Zacopridez | Lisina, Piboserod |
| 5-HT5A | Locomozione, sonno | SNC | 5-CT, ergotamina, acido valerico | asenapina, latrepirdina, metitepina, Ritanserin, SB-699,551, SB-699,551-A |
| 5-HT6 | Ansia, cognizione, apprendimento, memoria, stato d'animo | SNC | EMD-386,088, EMDT | aripiprazolo, asenapina, clozapina, latrepirdine, EGIS-12,233, iloperidone, MS-245, olanzapina, Ro04-6790, SB-258,585, SB-271,046, SB-357,134, SB-399,885 |
| 5-HT7 | Ansia, memoria, stato d'animo, respirazione, sonno, termoregolazione, vasocostrizione | Vasi sanguigni, SNC | 5-CT, AS-19, 8-OH-DPAT | aripiprazolo, ssenapina, clozapina, EGIS-12233, iloperidone, Ketanserin, olanzapina, Ritanserin, SB-269,970 |
Note [modifica]
- Recettori serotoninergici (o della serotonina) | Farmacologia
- Espressione dei recettori serotoninergici nella cute psoriasica
 Portale Biologia: accedi alle voci di Wikipedia che trattano di Biologia |
