Prometazina

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Prometazina
Promethazine Enantiomers Structural Formulae.png
Promethazine 3d balls.png
Nome IUPAC
(RS)-N,N-dimetil-1-fenotiazin-10-ilpropan-2-ammina
Nomi alternativi
Diprazinum
cloruro di proazamina
prometazina cloridrato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H20N2S - C17H20N2S·HCl (Prometazina cloridrato) - C17H20ClN4O2 (Prometazina teoclato)[1]
Massa molecolare (u) 284.41 g/mol - 320.88 g/mol (Prometazina idrocloridrato) - 499.00 g/mol (Prometazina teoclato)[2]
Numero CAS [60-87-7] 58-33-3 (idrocloridrato)
Codice ATC R06AD02
PubChem 4927
DrugBank APRD00601
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua Insolubile in: Acetone, etere dietilico, acetato di etile; Solubile in: etanolo, cloroformio, diclorometano
Temperatura di fusione 60 °C
Temperatura di ebollizione da 190 a 192 °C (400 Pa)
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica Antistaminico per uso sistemico e topico
Modalità di
somministrazione
OS; I.M., I.E., gocce nasali e oculari, topico, rettale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 88% assorbito ma subisce effetto di primo passaggio epatico che riduce la biodisponibiltà al 25%
Legame proteico 76 - 93 %
Metabolismo glucoronoconiugazione epatica
Emivita 5 -14 ore
Escrezione biliare e urinaria
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante pericoloso per l'ambiente

attenzione

Frasi H 302+332 - 315 - 317 - 319 - 335 - 411
Consigli P 261 - 273 - 280 - 305+351+338 [3]

La Prometazina, scoperta prima del 1940, è un derivato fenotiazinico, dotato di una spiccata attività deprimente il SNC nonché antagonista dei recettori H1 (attività antiistaminica) e dei recettori muscarinici (attività anticolinergica). Inoltre possiede alcune proprietà di antagonista della serotonina.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Trattamento della nausea e del vomito nella cinetosi, nel vomito da farmaci, nel (PONV) o vomito e post-operatorio; nonché nel trattamento sintomatico della nausea e delle vertigini, nella Sindrome di Ménière e altri disturbi vestibolari.

Inoltre la prometazina è un comune ingrediente di preparati per il trattamento sintomatico della tosse e il raffreddore comune.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Controindicata ai bambini con meno di 2 anni e alle donne in gravidanza.

Effetti Indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti indesiderati si riscontrano: Sedazione e sonnolenza, astenia, facile affaticabilità, difficoltà nella coordinazione motoria, visione indistinta, diplopia, vertigini, ronzii auricolari o acufeni. Possibili segni d'eccitazione centrale, specialmente nei bambini, con la comparsa di euforia, nervosismo, tremori e insonnia e, ad altre dosi, convulsioni. Per l’attività anticolinergica: secchezza della bocca o xerostomia, della gola e del naso, stipsi, difficoltà nella minzione e ritenzione urinaria, riduzione della secrezione bronchiale, oppressione toracica e respiro difficoltoso. Inoltre: disturbi epigastrici, anoressia, nausea, vomito e diarrea.

Posologia[modifica | modifica wikitesto]

È disponibile nelle formulazioni per OS, per via parenterale e in per uso topico, la prometazina per via rettale non è in commercio in Italia.

Si può utilizzare fino ad un massimo di 50 mg/die; nei bambini e negli anziani le dosi vanno opportunamente ridotte.

Usato come ipnotico sedativo è sufficiente una dose serale di 5-10 mg.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ www.inchem.org
  2. ^ Promethazine - Compound Summary su PubChem
  3. ^ Sigma Aldrich; rev. del 24.10.2012, riferita al cloridrato

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto - Data di (Parziale) Revisione del Testo: aprile 2006.
  • (2007) Martindale: The Complete Drug Reference
  • Goodman & Gilman's, The pharmacological basis of Therapeutics in John Wiley & Sons Ltd, 11ª ed., McGraw-Hill, 2006, ISBN 0-07-146804-8.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]