Petidina

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Petidina
Pethidine.svg
Nome IUPAC
Etil 1-metil-4-fenilpiperidina-4-carbossilato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C15H21N1O2
Massa molecolare (u) 247.33 g/mol
Numero CAS [57-42-1]
Codice ATC N02AB02
PubChem 4058
DrugBank APRD00074
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale, Endovenosa, Intramuscolare
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 50-60%
Legame proteico 65-75%
Metabolismo Fegato
Emivita 3-5 ore
Escrezione Renale
Indicazioni di sicurezza

La petidina è un farmaco analgesico della classe degli oppioidi con struttura 4-fenil piperidinica, altresì strutturalmente e farmacologicamente simile al farmaco stimolante metilfenidato.

Conosciuto anche come Meperidina, o con il nome commerciale dei prodotti che lo contengono, il più famoso è il Demerol[1]. Molto usato nel XX secolo come analgesico forte. In Italia non è un farmaco da banco, ma è necessaria la ricetta medica.

Utilizzo[modifica | modifica wikitesto]

Nei reparti ospedalieri ha trovato largo impiego in

Prima degli anni 60 e dell'avvento dell'eroina fu usata in Gran Bretagna come stupefacente. Tutt'oggi si verificano casi di dipendenza. [2]

Storia[modifica | modifica wikitesto]

Molecola di sintesi scoperta più o meno casualmente nel 1932.

Aneddoti[modifica | modifica wikitesto]

Il Demerol è balzato agli onori della cronaca nel giugno del 2009 per essere stato collegato alla morte di Michael Jackson, dipendente da questo farmaco per oltre 20 anni.[3] Nel celebre romanzo di David Foster Wallace, Infinite Jest, il Demerol è la sostanza preferita dall'ex tossicodipendente Don Gately [4]. Il farmaco che ne ha causato la morte è stato accertato essere stato il Propofol (potente anestetico non oppiode)

Meccanismo di azione[modifica | modifica wikitesto]

La petidina è velocemente trasformata nel fegato o in acido petidinico dalla carbossiesterasi epatica oppure trasformata in norpetidina, metabolita delle petidina, dagli enzimi epatici del Citocromo P450. La norpetidina, rispetto alla petidina, possiede un'attività analgesica dimezzata e un'emivita molto più lunga (8-12 ore); inoltre, essendo tossica per l'organismo, causa allucinazioni e convulsioni. Le convulsioni sono causate dall'accumulo di norpetidina nell'organismo che va a iperstimolare il Sistema nervoso centrale. Sia l'acido petidinico sia la norpetidina vengono coniugati con l'acido glucuronico per essere escreti ed eliminati nelle urine. Inoltre la petidina si comporta da inibitore della ricaptazione di dopamina e noradrenalina.

Gli effetti analgesici della petidina sono causati dallo stesso meccanismo per cui agisce la morfina, e cioè l'azione agonista sul recettore μ-opioide. Agli effetti tipici degli opioidi e anticolinergici si somma un'attività anestetica locale a causa delle interazioni con i canali dello ione sodio.

Interazioni[modifica | modifica wikitesto]

La petidina ha gravi interazioni con farmaci I-MAO (Inibitori della monoammina ossidasi). Alcuni sintomi causati dall'interazione con questi farmaci sono: agitazione, delirio, cefalea, ipertermia e/o convulsioni. Si sono verificati inoltre decessi. È tuttavia possibile che la petidina, oltre ai sopracitati farmaci, possa aver interazioni con farmaci miorilassanti, antidepressivi, benzodiazepine e alcool. È sconsigliato l'uso di tale farmaco ai pazienti che soffrono di: patologie epatiche e/o renali, epilessia, asma, ipotiroidismo, patologie della prostata e morbo di Addison. Inoltre la petidina, essendo un analgesico oppioide, interagisce negativamente con:

  • Ansiolitici e Ipnotici
  • Antagonisti della 5-idrossitriptamina
  • Antiaritmici (Mexiletina)
  • Antibatterici (Eritromicina, Ciprofloxacina, Rifampicina)
  • Anticoagulanti
  • Antiepilettici
  • Antipsicotici
  • Antivirali
  • Dopaminergici

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Demerol RxList.
  2. ^ I fenomeni di dipendenza. Guida alla conoscenza e al trattamento. Farmaci, società e individuo di Max M. Glatt, tradotto da L. D. Treves Pubblicato da Feltrinelli Editore, 1979 ISBN 88-07-60050-1, pag 180
  3. ^ James, Susan Donaldson. Friend Says Michael Jackson Battled Demerol Addiction, ABC News, June 26, 2009.
  4. ^ Wallace, D. F., 1996; tr. it. 2006, Torino, Einaudi, p. 434

Fonti[modifica | modifica wikitesto]

"Guida all'uso dei farmaci", Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA), 2008

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