Lomefloxacina

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Lomefloxacina
Lomefloxacin.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H19F2N3O3
Massa molecolare (u) 351.348 g/mol
Numero CAS [98079-51-7]
Codice ATC J01MA07
PubChem 3948
DrugBank APRD01076
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Emivita 6-7 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 302
Consigli P --- [1]

La lomefloxacina (già nota nella fase di sperimentazione con la sigla NY-198) è una molecola appartenente alla classe dei chinoloni di terza generazione che si caratterizza per la presenza di un gruppo C-metile nella posizione 3 della porzione piperazinica.[2] Viene utilizzata come farmaco in una ampia varietà di infezioni principalmente delle vie urinarie e delle vie respiratorie.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Lomefloxacina è un chinolone difluorurato che agisce contro una vasta gamma di batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi responsabili di infezioni localizzate alle vie urinarie e alle basse vie respiratorie. Studi in vitro hanno evidenziato l'attività di lomefloxacina nei confronti di Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae e meningitidis,[3] Proteus, Pseudomonas,[4] Salmonella typhi, Shigella dysenteriae, Serratia, Vibrio cholerae e Yersinia enterocolitica.[5][6]
Il farmaco è inoltre attivo sui seguenti batteri Gram-positivi: Staphylococcus specie, incluso S. aureus ed epidermidis.[7] La maggior parte dei ceppi di streptococchi incluso Streptococcus pneumoniae, ed i batteri anaerobi tra cui Bacteroides fragilis e Clostridium difficile sono poco sensibili o resistenti al farmaco. Come per altri chinoloni l’azione battericida di lomefloxacina deriva dall’interferenza della molecola con l’attività dell’enzima batterico DNA girasi. Tale enzima è necessario per la decatenazione e quindi la trascrizione e la duplicazione delle molecole dell'acido deossiribonucleico (DNA) dei batteri.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

A seguito di somministrazione orale lomefloxacina è rapidamente e ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta è di circa il 98%. La massima concentrazione plasmatica (Cmax) è raggiunta a distanza di circa 1-2 ore dalla assunzione.
L'emivita di eliminazione è intorno alle 8 ore. Lo steady-state è raggiunto dopo circa 2 giorni dall’inizio della terapia e non si rilevano fenomeni di accumulo. Nei soggetti con normale funzionalità renale circa il 65% della dose somministrata per os viene eliminata nell’urina in forma immodificata.[8] Il 10% circa della dose somministrata è rintracciabile nelle urine come metabolita glucoronato. Sempre un 10% circa può essere recuperato immodificato nelle feci.
Il legame con le proteine plasmatiche di lomefloxacina è piuttosto basso (11-15%).[9][10][11]

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Lomefloxacina viene utilizzata nel trattamento delle infezioni del rene e delle vie urinarie,[12][13][14] delle infezioni prostatiche[15][16][17] e delle basse vie respiratorie (bronchiti acute e croniche[18][19][20] e polmoniti)[21][22] causate da microorganismi sensibili ed in particolare batteri gram negativi.

Effetti collaterali ed indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

In corso di trattamento si possono verificare cefalea, capogiri, nausea, dolore addominale, diarrea, nervosismo, insonnia, confusione mentale e difficoltà respiratoria. Meno frequentemente si possono verificare reazioni da ipersensibilità, astenia, anoressia, depressione, incremento dei valori ematici delle transaminasi sieriche (AST ed ALT), della bilirubina e della fosfatasi alcalina. Sono stati segnalati anche casi di trombocitopenia, anemia emolitica, insufficienza renale od epatica.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Lomefloxacina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo o a qualunque eccipiente della forma farmaceutica. È inoltre controindicato nei soggetti con storia di precedente tendinopatia durante un trattamento con fluorochinolonici.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

Negli adulti il dosaggio normale di lomefloxacina è pari a 400 mg (equivalente ad una compressa) una volta al giorno, preferibilmente lontano dalla assunzione di cibo. La durata del trattamento varia a seconda della gravità dell’infezione, delle condizioni cliniche del paziente e dei microrganismi potenzialmente coinvolti nel processo infettivo.
In generale nelle infezioni semplici delle vie urinarie e delle basse vie respiratorie il trattamento deve essere continuato per 7-10 giorni. Nelle infezioni complicate delle vie urinarie il trattamento è bene prosegua per almeno 14 giorni.

Gravidanza e allattamento[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco non deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza. Non esistono studi scientifici inerenti alla secrezione di lomefloxacina nel latte umano, ma studi sui ratti hanno confermato l'esistenza di tale secrezione nel latte. Per tale motivo è bene non somministrare lomefloxacina durante l’allattamento.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 04.09.2012, riferita al cloridrato
  2. ^ T. Hirose, E. Okezaki; H. Kato; Y. Ito; M. Inoue; S. Mitsuhashi, In vitro and in vivo activity of NY-198, a new difluorinated quinolone. in Antimicrob Agents Chemother, vol. 31, nº 6, Jun 1987, pp. 854-9, PMID 3476021.
  3. ^ D. Hoban, P. DeGagne; E. Witwicki, In vitro activity of lomefloxacin against Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Mycoplasma hominis, and Ureaplasma urealyticum. in Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, 3 Suppl, pp. 83S-86S, PMID 2507222.
  4. ^ CA. DiVincenzo, KL. Shatzer; FR. Venezio, In vitro activity of lomefloxacin against multiply resistant Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, and Staphylococcus epidermidis. in Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, 3 Suppl, pp. 13S-16S, PMID 2507220.
  5. ^ NX. Chin, A. Novelli; HC. Neu, In vitro activity of lomefloxacin (SC-47111; NY-198), a difluoroquinolone 3-carboxylic acid, compared with those of other quinolones. in Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 5, maggio 1988, pp. 656-62, PMID 3164987.
  6. ^ R. Wise, JM. Andrews; JP. Ashby; RS. Matthews, In vitro activity of lomefloxacin, a new quinolone antimicrobial agent, in comparison with those of other agents. in Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 5, maggio 1988, pp. 617-22, PMID 3134843.
  7. ^ GM. Rossolini, S. Valentini; G. Satta, Evaluation of in vitro antimicrobial activity of lomefloxacin against staphylococci, enterococci, Enterobacteriaceae, and Pseudomonas aeruginosa. in Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, 3 Suppl, pp. 57S-64S, PMID 2507221.
  8. ^ JW. Stone, JM. Andrews; JP. Ashby; D. Griggs; R. Wise, Pharmacokinetics and tissue penetration of orally administered lomefloxacin. in Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 10, Oct 1988, pp. 1508-10, PMID 3190181.
  9. ^ M. Neuman, Clinical pharmacokinetics of the newer antibacterial 4-quinolones. in Clin Pharmacokinet, vol. 14, nº 2, Feb 1988, pp. 96-121, PMID 3282749.
  10. ^ I. Gros, C. Carbon, Pharmacokinetics of lomefloxacin in healthy volunteers: comparison of 400 milligrams once daily and 200 milligrams twice daily given orally for 5 days. in Antimicrob Agents Chemother, vol. 34, nº 1, Jan 1990, pp. 150-2, PMID 2327750.
  11. ^ E. Okezaki, T. Terasaki; M. Nakamura; O. Nagata; H. Kato; A. Tsuji, Serum protein binding of lomefloxacin, a new antimicrobial agent, and its related quinolones. in J Pharm Sci, vol. 78, nº 6, Jun 1989, pp. 504-7, PMID 2760827.
  12. ^ E. Pisani, R. Bartoletti; A. Trinchieri; M. Rizzo, Lomefloxacin versus ciprofloxacin in the treatment of complicated urinary tract infections: a multicenter study. in J Chemother, vol. 8, nº 3, Jun 1996, pp. 210-3, PMID 8808718.
  13. ^ IW. Klimberg, CE. Cox; CL. Fowler; W. King; SS. Kim; S. Callery-D'Amico, A controlled trial of levofloxacin and lomefloxacin in the treatment of complicated urinary tract infection. in Urology, vol. 51, nº 4, Apr 1998, pp. 610-5, PMID 9586615.
  14. ^ J. Guibert, H. Herman; MH. Capron, [Treatment of uncomplicated recurrent cystitis in women: lomefloxacin versus norfloxacin]. in Contracept Fertil Sex, vol. 25, nº 1, Jan 1997, pp. 79-84, PMID 9064058.
  15. ^ VT. Andriole, Use of quinolones in treatment of prostatitis and lower urinary tract infections. in Eur J Clin Microbiol Infect Dis, vol. 10, nº 4, Apr 1991, pp. 342-50, PMID 1864295.
  16. ^ KG. Naber, Lomefloxacin versus ciprofloxacin in the treatment of chronic bacterial prostatitis. in Int J Antimicrob Agents, vol. 20, nº 1, Jul 2002, pp. 18-27, PMID 12127707.
  17. ^ FJ. Costa, Lomefloxacin prophylaxis in visual laser ablation of the prostate. in Urology, vol. 44, nº 6, Dec 1994, pp. 933-6, PMID 7527170.
  18. ^ AS. Melani, M. Pirrelli; F. Sarlo; V. Cantoni, Safety and effectiveness of lomefloxacin in patients with acute exacerbation of chronic bronchitis (AECB) chronically treated with oral theophyllines. in J Chemother, vol. 13, nº 6, Dec 2001, pp. 628-34, PMID 11806624.
  19. ^ GB. Fedoseev, AV. Emel'ianov; KA. Rudinskiĭ; SE. Shevelev; AV. Bykova, [Efficacy of lomefloxacin in treatment of patients with chronic bronchitis]. in Antibiot Khimioter, vol. 43, nº 10, pp. 24-6, PMID 9825106.
  20. ^ C. Grassi, C. Albera; E. Pozzi, Lomefloxacin versus amoxicillin in the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis: an Italian multicenter study. in Am J Med, vol. 92, 4A, Apr 1992, pp. 103S-107S, PMID 1316058.
  21. ^ IuB. Belousov, OV. Efremenkova; AV. Sokolov; IF. Tishenkova, [The importance of fluoroquinolones in treating pneumonia in the elderly]. in Antibiot Khimioter, vol. 44, nº 12, 1999, pp. 23-6, PMID 10687030.
  22. ^ S. Kohno, K. Yamaguchi; Y. Dohtsu; H. Koga; T. Hayashi; M. Hirota; A. Saito; K. Hara, Efficacy of NY-198 against experimental Legionnaires disease. in Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 9, Sep 1988, pp. 1427-9, PMID 3196003.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Manuale di malattie infettive e tropicali. Giampiero Carosi, Francesco Castelli, Herbert M Gilles, Franco Di Nola. PICCIN, 2000. ISBN 9788829915095