Vardenafil

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Vardenafil
Formula vardenafil.gif
Modello 3D della molecola
Nome IUPAC
2-[2-etossi-5-(4-etilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-5-metil-7-propil-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C23H32N6O4S
Massa molecolare (u) 488.60 g/mol
Numero CAS [224785-90-4]
Codice ATC G04BE09
PubChem 110634 CID 110634
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica Urologici
Teratogenicità Non indagata. L’uso non è indicato nelle donne.
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 15%
Metabolismo Epatico (CYP3A4 con contributo isoforme 3A5 e 2C)
Emivita 4-5 ore
Escrezione 91-95% feci, 2-6% urine
Indicazioni di sicurezza

Vardenafil è un inibitore della fosfodiesterasi PDE5 usato per curare l'impotenza (disfunzione erettile) ed è commercializzato sotto il nome di Levitra (Bayer AG) e Vivanza (GSK).

Storia[modifica | modifica sorgente]

Lanciato in Italia nel 2003, Vardenafil era inizialmente commercializzato tra Bayer Pharmaceuticals e GSK con il nome di Levitra e Vivanza. Dal 2005, la copromozione dei diritti di GSK su Levitra è stata acquisita da Bayer in molti mercati all'infuori di quello americano. In Italia, Bayer vende il Vardenafil come Levitra: precedentemente al 2005, GSK lo vendeva come Vivanza, dato che la legislazione europea ne consentiva il co-marketing.

Indicazioni[modifica | modifica sorgente]

Indicato nel trattamento della disfunzione erettile, definita come incapacità a raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attività sessuale soddisfacente. È necessaria la stimolazione sessuale perché il vardenafil possa essere efficace [1].

È utilizzato nel trattamento della riabilitazione della disfunzione erettile conseguente a prostatectomia radicale per carcinoma prostatico [2].

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Modalità di somministrazione: la dose raccomandata di vardenafil è di 10 mg da assumere indipendentemente dai pasti da 25 a 60 minuti prima dell'attività sessuale; l'assunzione del farmaco contemporaneamente ad un pasto ricco in grassi può indurre un ritardo nella comparsa dell'azione farmacologica. A seconda dell'efficacia e degli effetti collaterali, la dose può essere aumentata a 20 mg o ridotta a 5 mg. La prescrizione di vardenafil richiede un attento esame anamnestico per stabilire le cause eziologiche della disfunzione erettile e la valutazione del profilo di attività cardiovascolare del paziente (l'attività sessuale non è consigliata in pazienti con angina instabile o grave insufficienza cardiaca) [3].


Pazienti anziani: nei pazienti anziani (= 65 anni) viene raccomandata una dose iniziale di vardenafil di 5 mg, poiché la tollerabilità della dose massima di 20 mg può non essere ottimale; si sono infatti manifestati con maggior frequenza cefalea (16,2% verso 11,8%) e capogiri (3,7% verso 0,7%), rispetto ai pazienti più giovani (< 65 anni). In pazienti con più di 75 anni il farmaco non è raccomandato [3].


Insufficienza renale grave: una dose iniziale di vardenafil di 5 mg deve essere presa in considerazione in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A-B) [3].


Insufficienza epatica da lieve a moderata: una dose iniziale di vardenafil di 5 mg deve essere presa in considerazione in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A-B) [3].


Malattie cardiovascolari: in pazienti affetti da malattie cardiovascolari il vardenafil deve essere impiegato con cautela, ha infatti proprietà vasodilatatorie che provocano lieve e transitoria diminuzione della pressione sanguigna. Pazienti con ostruzione dell'eiezione ventricolare sinistra (es. stenosi aortica e stenosi subaortica ipertrofica idiopatica) possono risultare sensibili all'azione dei vasodilatatori, inclusi gli inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) [3].


Prolungamento del tratto QT: è consigliabile evitare la somministrazione di medicinali che possono prolungare l'intervallo QT, incluso il vardenafil, in pazienti con rilevanti fattori di rischio, per esempio ipokaliemia, prolungamento congenito del tratto QT, concomitante somministrazione di medicinali antiaritmici di classe 1a (es. chinidina, procainamide) o classe III (es. amiodarone, sotalolo) [3].


Ulcera peptica attiva: i pazienti con ulcera peptica attiva devono impiegare il vardenafil con cautela [3].


Turbe coagulative: impiegare con cautela il vardenafil in caso di turbe coagulative [3].


Perdita della vista: in pazienti in terapia con vardenafil è stato riportato un numero limitato di segnalazioni di improvvisa e indolore perdita della vista parziale o completa in uno o entrambi gli occhi, attribuita alla neuropatia ottica ischemica non arteritica (NAION), una condizione in cui si blocca il flusso ematico al nervo ottico. I fattori di rischio per NAION comprendono età superiore ai 50 anni, cardiopatia, ipertensione, ipercolesterolemia, diabete, fumo e determinati problemi oculari preesistenti. Sospendere l'assunzione di vardenafil in caso di improvvisa perdita della vista in uno o in entrambi gli occhi. Inoltre, i pazienti che hanno già sofferto di perdita della vista imputabile a NAION, presentano un rischio superiore di manifestare un nuovo episodio di NAION [3].


Pazienti con patologie del sistema nervoso centrale, diminuito desiderio sessuale, sottoposti a intervento di chirurgia pelvica (con l'accezione della prostectomia con risparmio bilaterale di fasci nervosi), trauma pelvico, radioterapia: in queste condizioni non sono disponibili dati di letteratura relativi a efficacia e sicurezza del vardenafil [3].


Antiipertensivi: poiché il vardenafil è un vasodilatatore, si raccomanda cautela nei pazienti in trattamento con farmaci antiipertensivi [3].


Nitrati, farmaci donatori di ossido nitrico e alfa-bloccanti: l'associazione di nitrati, farmaci donatori di ossido nitrico (es. l'amile nitrato) o alfa-bloccanti con vardenafil è controindicata per il rischio di ipotensione. Sospendere i nitrati almeno 5 giorni prima la somministrazione dell'inibitore della PDE5. Iniziare il trattamento con vardenafil solo nel caso in cui il paziente sia stabilizzato con la terapia alfa-bloccante [3].


Inibitori del CYP3A4: non somministrare contemporaneamente vardenafil a farmaci potenti inibitori del CYP3A4 (es. inadivir, itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir) perché potrebbero indurre un aumento eccessivo della concentrazione plasmatica del vardenafil stesso. In caso di necessità, ridurre la dose di vardenafil a 5 mg con eritromicina, chetoconazolo (200 mg), itraconazolo (200 mg); a 2,5 mg ogni tre giorni con ritonavir. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di vardenafil nel caso di cosomministrazione con claritromicina, inibitore moderato del CYP3A4 [3].


Altri trattamenti per la disfunzione erettile: non è raccomandata la somministrazione di vardenafil in combinazione con altri trattamenti per la disfunzione erettile; l'associazione con un altro farmaco della stessa classe terapeutica è stata infatti correlata a emorragia cerebrovascolare, infarto del miocardio, morte cardiaca improvvisa, attacco ischemico transitorio e aritmia ventricolare. Inoltre l'impiego di inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) richiede cautela in caso di anomalie anatomiche del pene, quali angolazione, fibrosi dei corpi cavernosi, malattia di Peyronie, in caso di predisposizione ad un'erezione prolungata e di patologie che favoriscono il priapismo, come anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia [3].


Succo di pompelmo: non somministrare vardenafil in associazione a succo di pompelmo perché potrebbe aumentarne i livelli ematici per inibizione farmacometabolica [3].

Dosi[modifica | modifica sorgente]

Il Vardenafil è disponibile in dosi da 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, e 20 mg in un blister circolare. La dose normale di partenza è di 10 mg al bisogno (circa equivalente a 50 mg di Sildenafil), salvo diversa prescrizione medica: in base all´efficacia ed alla tollerabilità, la dose di partenza può essere aumentata a 20 mg oppure ridotta a 5 mg. Vardenafil dovrebbe essere assunto dai 25 ai 60 minuti prima dell'attività sessuale, con una dose massima di una al giorno. In molti pazienti il farmaco è efficace anche dopo 10-15 minuti, a seguito di stimolazione sessuale. In alcuni paesi, come l’Italia e il Regno Unito, sono disponibili solo alcuni dosaggi (5 mg, 10 mg, e 20 mg).

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Pharmamedix: Vardenafil - Indicazioni http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Vardenafil&vo=Indicazioni
  2. ^ Emea, CPMP/62/6210/02
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n o Pharmamedix: Vardenafil - Avvertenze http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Vardenafil&vo=Avvertenze

Collegamenti esterni[modifica | modifica sorgente]

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