Lercanidipina

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Lercanidipina
Lercanidipine.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C36H41N3O6
Massa molecolare (u) 611.727 g/mol
Numero CAS [100427-26-7]
Codice ATC C08CA13
PubChem 65866
DrugBank APRD00193
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta

pericolo

Frasi H 301
Consigli P 301+310 [1]

La Lercanidipina è un principio attivo di lunga durata ad indicazione specifica contro l’ipertensione.

Indicazioni[modifica | modifica sorgente]

Il suo cloridrato è utilizzato come medicinale in cardiologia contro l’ipertensione arteriosa sia moderata che lieve.

Controindicazioni[modifica | modifica sorgente]

Angina instabile, stenosi aortica, shock cardiogeno.

Da evitare durante la gravidanza e nell’allattamento.

Dosaggi[modifica | modifica sorgente]

  • Ipertensione, 10 mg al giorno (dose massima 20 mg al giorno).

Farmacodinamica[modifica | modifica sorgente]

I bloccanti dei canali del calcio hanno il ruolo di interferire con il flusso di ioni calcio verso l’interno delle cellule attraverso i canali lenti della membrana plasmatica.

I calcioantagonisti hanno un'azione farmacologica predominante in tessuti dove il calcio regola la coppia eccitazione-contrazione, riducendo la contrattilità miocardica e di riflesso il tono vascolare diminuito, e l’impulso elettrico che circola nel cuore può essere depresso. I luoghi in cui i calcioantagonisti rivestono un ruolo importante sono le cellule miocardiche, cellule del sistema di conduzione del cuore e muscolatura liscia vascolare.

Sono dei vasodilatatori arteriosi periferici e coronarici.

In particolare la lercanidipina non agisce sulla contrattilità e sulla frequenza cardiaca.

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Insufficienza epatica: ridurre la dose di lercanidipina nei pazienti con ridotta funzionalità epatica (aumento della disponibilità sistemica del farmaco per riduzione del suo metabolismo epatico). Il farmaco non è raccomandato nei pazienti con insufficienza epatica grave.[2]

Insufficienza renale: cautela in caso di pazienti con insufficienza di grado lieve-moderato. Nei pazienti con insufficienza renale grave (CLcr < 30 ml/min), i livelli sierici della lercanidipina possono aumentare fino al 70%.[2]

Angina pectoris: alcune diidropiridine possono provocare raramente dolore precordiale o angina pectoris; molto raramente si potrebbe verificare un incremento della frequenza, dell'intensità e della durata degli episodi anginosi acuti nei pazienti affetti da angina.[2]

Disturbi di conduzione a livello del nodo del seno: in pazienti non portatori di pacemaker, la somministrazione della lercanidipina richiede estrema cautela.[2]

Beta-bloccanti: la co-somministrazione con beta-bloccanti richiede cautela in quanto potrebbe verificarsi un incremento dell'effetto ipotensivo superiore a quello atteso. Con metoprololo, aggiustare il dosaggio della lercanidipina (il metoprololo ne riduce del 50% la biodisponibilità).[2]

Farmaci inibitori/induttori del CYPA34: possono variare la concentrazione ematica della lercanidipina per inibizione o induzione dell'isoenzima citocromiale CYP3A4, principale responsabile del metabolismo del calcio-antagonista.[2]

Farmaci substrato del CYP3A4 (terfenadina, astemizolo, ciclosporina, antiaritmici di classe III quali amiodarone e chinidina): potrebbero modificare la concentrazione plasmatica della lercanidipina in seguito a competizione per il CYP3A4.[2]

Succo di pompelmo: incremento dell'effetto ipotensivo della lercanidipina per inibizione del metabolismo presistemico (CYP3A4 intestinale).[2]

Conservazione: la lercanidipina deve essere conservata al riparo dalla luce.[2]

Effetti indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Alcuni degli effetti indesiderati sono tachicardia, cefalea, edema, vertigini, nausea, affaticamento, ipotensione, palpitazioni, rash, mialgia, vampate.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.09.2012, riferita al cloridrato emiidrato (CAS [132866-11-6])
  2. ^ a b c d e f g h i Pharmamedix: Lercanidipina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Lercanidipina&vo=Avvertenze

Bibliografia[modifica | modifica sorgente]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
  • Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.
  • Aldo Zangara, Terapia medica ragionata delle malattie del cuore e dei vasi, Padova, Piccin, 2000, ISBN 88-299-1501-7.
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