Ivabradina

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Ivabradina
formula di struttura
formula di struttura
Nome IUPAC
3-[3-({[(7S)-3,4-dimetossibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil}(metil)amino)propil]-7,8-dimetossi-2,3,4,5-tetraidro-1H-3-benzazepin-2-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC27H36N2O5
Massa molecolare (u)468,5
Numero CAS148849-67-6 (riferito al cloridrato)
Codice ATCC01EB17
PubChem132999
DrugBankDB09083
SMILES
CN(CCCN1CCC2=CC(=C(C=C2CC1=O)OC)OC)CC3CC4=CC(=C(C=C34)OC)OC
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità40%
Emivita2 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
pericoloso per l'ambiente
attenzione
Frasi H400
Consigli P273 [1]
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L'Ivabradina (INN) è un principio attivo, derivato del verapamil, utilizzato in cardiologia nell'angina stabile e nello scompenso cardiaco. È commercializzato in Europa, compresa l'Italia, con il nome di Corlentor e di Procoralan[2].

A seguito delle determine pubblicate sulle Gazzette Ufficiali del 17/10/2013 e del 18/10/2013 è stato eliminato il Piano Terapeutico per questa specialità e la classe di rimborsabilità aggiornata è "Classe A - medicinale soggetto a prescrizione medica (RR)"

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

È utilizzato nel trattamento della cardiopatia ischemica e nella insufficienza cardiaca.

1) Il trattamento dell'angina stabile da sforzo in pazienti con coronaropatia nota e ritmo sinusale, è stato, negli anni precedenti l'avvento dell'ivabradina, caratterizzato dall'uso dei calcioantagonisti, vasodilatatori e beta-bloccanti.

Lo studio BEAUTIFUL ha evidenziato l'efficacia del nuovo farmaco raggiungendo gli end-point prefissati in un sottogruppo di pazienti con una frequenza cardiaca>70 batt/min[3][4]: riduzione degli episodi anginosi, aumento del tempo di comparsa del dolore, ovvero comparsa del sintomo per sforzi maggiori rispetto al basale e aumento della soglia di angina, per miglioramento della perfusione coronarica, che avviene durante la diastole cardiaca e che si prolunga per effetto del rallentamento del battito cardiaco[5].

Gli end-points secondari significativi sono i seguenti:

L'associazione con i beta-bloccanti viene raccomandata anche in quei pazienti che non raggiungono la frequenza raccomandata di 60 batt/min. È stato recentemente pubblicato un ulteriore studio, l'ADDITIONS, che conferma la sicurezza e l'efficacia dell'utilizzo congiunto[6]

2) L'utilizzo dell'ivabradina nello scompenso cardiaco è frutto dei risultati dello studio SHIFT che ha raggiunto la significatività (P<0.0001) nell'end-point primario composito della riduzione dei ricoveri per recidiva di scompenso e di morte cardiovascolare totale, raffrontato al placebo in aggiunta a terapia massimale ottimizzata per singolo paziente. Gli effetti furono valutati al mese e ai tre mesi dalla randomizzazione: gli effetti favorevoli furono evidenziati al controllo trimestrale[7]

Si ridussero, inoltre, significativamente il rischio di morte e di ricovero per scompenso cardiaco del 26%, con miglioramento della qualità di vita dei pazienti[8]. È stata inoltre confermata l'aumento della contrattilità e la riduzione del rimodellamento miocardico, in un sotto-studio che si è basato sul controllo seriato dei parametri ecocardiografici[9]

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Ipersensibilità nota al farmaco, shock cardiogeno, sindrome del nodo del seno, angina instabile, ipotensione, blocco seno-atriale.

Tale principio attivo non è stato ancora studiato in caso di gravidanza e durante l'allattamento.

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

  • Angina stabile, 5 mg bid sino ad un massimo di 7,5 mg bid
  • Scompenso cardiaco, il dosaggio iniziale è dimezzato (2,5 mg bid), seguito da un aumento ai 5 mg da raggiungere in un tempo non inferiore ai 10-15 gg

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

L'ivabradina è in grado di ridurre la frequenza cardiaca attraverso un'inibizione selettiva della corrente pacemaker specifica If (corrente "funny") che controlla la depolarizzazione spontanea delle cellule del nodo.[10]

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Alcuni degli effetti indesiderati sono iperuricemia, cefalea, eosinofilia, bradicardia, vertigini, nausea, fosfeni, alterazioni della visione, dispnea.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 22.10.2012 riferita al cloridrato
  2. ^ Ivabradina (PDF).
  3. ^ K. Fox, I. Ford; PG. Steg; M. Tendera; M. Robertson; R. Ferrari, Relationship between ivabradine treatment and cardiovascular outcomes in patients with stable coronary artery disease and left ventricular systolic dysfunction with limiting angina: a subgroup analysis of the randomized, controlled BEAUTIFUL trial., in Eur Heart J, vol. 30, n. 19, ottobre 2009, pp. 2337-45, DOI:10.1093/eurheartj/ehp358, PMID 19720635.
  4. ^ K. Fox, I. Ford; PG. Steg; M. Tendera; R. Ferrari; H. Grancelli; B. Freedman; B. Eber; JL. Vanoverschelde; B. Finkov; Y. Yotov, Ivabradine for patients with stable coronary artery disease and left-ventricular systolic dysfunction (BEAUTIFUL): a randomised, double-blind, placebo-controlled trial., in Lancet, vol. 372, n. 9641, settembre 2008, pp. 807-16, DOI:10.1016/S0140-6736(08)61170-8, PMID 18757088.
  5. ^ G. Heusch, Heart rate and heart failure. Not a simple relationship., in Circ J, vol. 75, n. 2, 2011, pp. 229-36, PMID 21041970.
  6. ^ Arch Intern Med - Abstract: Statin Use and Risk of Diabetes Mellitus in Postmenopausal Women in the Women's Health Initiative, January 23, 2012, Culver et al. 172 (2): 144 (archiviato dall'url originale il 13 gennaio 2012).
  7. ^ JS. Borer, M. Böhm; I. Ford; M. Komajda; L. Tavazzi; JL. Sendon; M. Alings; E. Lopez-de-Sa; K. Swedberg, Effect of ivabradine on recurrent hospitalization for worsening heart failure in patients with chronic systolic heart failure: the SHIFT Study., in Eur Heart J, vol. 33, n. 22, novembre 2012, pp. 2813-20, DOI:10.1093/eurheartj/ehs259, PMID 22927555.
  8. ^ I. Ekman, O. Chassany; M. Komajda; M. Böhm; JS. Borer; I. Ford; L. Tavazzi; K. Swedberg, Heart rate reduction with ivabradine and health related quality of life in patients with chronic heart failure: results from the SHIFT study., in Eur Heart J, vol. 32, n. 19, ottobre 2011, pp. 2395-404, DOI:10.1093/eurheartj/ehr343, PMID 21875859.
  9. ^ JC. Tardif, E. O'Meara; M. Komajda; M. Böhm; JS. Borer; I. Ford; L. Tavazzi; K. Swedberg, Effects of selective heart rate reduction with ivabradine on left ventricular remodelling and function: results from the SHIFT echocardiography substudy., in Eur Heart J, vol. 32, n. 20, ottobre 2011, pp. 2507-15, DOI:10.1093/eurheartj/ehr311, PMID 21875858.
  10. ^ Netribe Business Solutions srl, Ivabradina - Informazioni sui farmaci, su informazionisuifarmaci.it. URL consultato l'8 maggio 2017.

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