Escina

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Escina
β-escina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C55H86O24
Massa molecolare (u) 1131,27
Aspetto polvere bianca
Numero CAS 6805-41-0
Numero EINECS 229-880-6
PubChem 6476030
Proprietà chimico-fisiche
Densità (g/cm3, in c.s.) 1,46
Temperatura di ebollizione 1140,6 °C (1413,75 K)
Indicazioni di sicurezza
Flash point 311,8 °C (584,95 K)
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 302+332
Consigli P --- [1]

L'escina è una mistura di saponine, sostanze dotate di attività antinfiammatoria, vasoprotettrice e vasocostrittrice. Viene estratta dall'ippocastano (Aesculus hippocastanum)[2] e successivamente purificata per essere adatta all’uso orale e per via endovenosa.[3] La β-escina in particolar modo è considerata la molecola principale responsabile degli effetti vasoprottettori. In Italia viene venduta dalla società Istituto biochimico italiano Giovanni Lorenzini con il nome commerciale di Edevexin, nella forma di soluzione per infusione endovenosa alla concentrazione di 1 mg/ml e di compresse rivestite contenenti 40 mg di principio attivo.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

L'attività dell'escina sembra essere soprattutto rivolta all'induzione della sintesi dell'ossido nitrico endoteliale rendendo le cellule endoteliali più permeabili al calcio,[4] inducendo anche il rilascio di prostaglandina F.[5][6][7]

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

A seguito di somministrazione per via orale il composto viene adeguatamente assorbito dal tratto gastroenterico. Nell'organismo il farmaco viene eliminato rapidamente e prevalentemente per via biliare (66%) e per la quota restante attraverso le urine. Non sono noti fenomeni di accumulo.

Tossicologia[modifica | modifica wikitesto]

Studi sperimentali hanno messo in evidenza che l’escina non determina effetti lesivi a carico della tonaca intima venosa o della mucosa gastrica. Il composto è privo di effetti teratogeni o embriotossici.

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco trova indicazione nel trattamento di diversi stati di fragilità capillare, in particolare in caso di presenza di macchie emorragiche, petecchie, ecchimosi ed ematomi, specialmente sul viso e sugli arti. È stato anche utilizzato nel trattamento della malattia emorroidaria sia per via rettale sia come crema per applicazione topica.[8][9][10] La somministrazione per via endovenosa viene spesso riservata alla prevenzione ed al trattamento dell'edema postoperatorio.[11][12][13]

Effetti collaterali e indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Nel corso del trattamento con escina sono stati segnalati disturbi del tratto gastrointestinale (dispepsia, nausea, vomito, diarrea, malessere e dolore addominale) e del sistema nervoso (cefalea e vertigini). Possibili anche disturbi della cute e reazioni di ipersensibilità (prurito, rash cutaneo, dermatite ed eczema, eritema multiforme, gravi reazioni allergiche talvolta associate a ipotensione arteriosa ed edema della laringe).[14][15]

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella forma farmaceutica. È inoltre controindicato nei soggetti affetti da insufficienza renale, pregressi disturbi emolitici, edemi generalizzati di origine cardiaca o renale.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

Nei soggetti adulti e in caso di terapia di attacco viene consigliata l'assunzione di 40 mg (pari a 1 compressa), tre volte al giorno. Il trattamento di mantenimento si basa sull'assunzione di 40 mg una o due volte al giorno, preferibilmente dopo i pasti.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 29.05.2013
  2. ^ Manca P, Passarelli E, Pharmacologic aspects of aescin, active principle of aesculus hippocastanum in Clin Ter, vol. 32, Feb 1965, pp. 297–328, PMID 14307375.
  3. ^ A. Bruni, Farmacognosia Generale e Applicata, Piccin Nuova Libraria, 1999, p.339, ISBN 978-88-299-1500-2.
  4. ^ Siering H, The permeability of cell membranes to ions under the action of aescin in Arzneimittelforschung, vol. 12, 1962, pp. 376–8, PMID 13912683.
  5. ^ Carrasco OF, Vidrio H, Endothelium protectant and contractile effects of the antivaricose principle escin in rat aorta in Vascul. Pharmacol., vol. 47, nº 1, luglio 2007, pp. 68–73, DOI:10.1016/j.vph.2007.04.003, PMID 17512261.
  6. ^ Berti F, Omini C, Longiave D, The mode of action of aescin and the release of prostaglandins in Prostaglandins, vol. 14, nº 2, agosto 1977, pp. 241–9, DOI:10.1016/0090-6980(77)90169-1, PMID 897216.
  7. ^ > Sirtori CR, Aescin: pharmacology, pharmacokinetics and therapeutic profile in Pharmacol. Res., vol. 44, nº 3, settembre 2001, pp. 183–93, DOI:10.1006/phrs.2001.0847, PMID 11529685.
  8. ^ Nappi R, A new non-corticoid preparation with an escin base in topical treatment of the ano-rectal varicose syndrome in Clin Ter, vol. 86, nº 3, 1978, pp. 219–28, PMID 743859.
  9. ^ Malin L, Pollinzi V, Therapeutic activity of a new topical preparation in ano-rectal varicose pathology in G Clin Med, vol. 59, nº 11, 1978, pp. 521–9, PMID 744450.
  10. ^ Ricchi E, Pezcoller C, Saviano M, Carrero A, Vincenzi G, Drug therapy possibilities in non-complicated hemorrhoid disease in Clin Ter, vol. 116, nº 5, 1986, pp. 399–402, PMID 3709086.
  11. ^ Wilhelm K, Feldmeier C, The prevention and treatment of post-operative and post-traumatic oedema. Chemical laboratory tests on the renal tolerance of beta-aescin (reparil) in Med Klin, vol. 70, 51-52, 1975, pp. 2079–83, PMID 818494.
  12. ^ Kamenícek V, Holán P, Franĕk P, Systemic enzyme therapy in the treatment and prevention of post-traumatic and postoperative swelling in Acta Chir Orthop Traumatol Cech, vol. 68, nº 1, 2001, pp. 45–9, PMID 11706714.
  13. ^ Kreczko R, Garlicki J, Pieliński M, Evaluation of usefulness of Reparil in orthopedics and traumatology in Chir Narzadow Ruchu Ortop Pol, vol. 44, nº 3, 1979, pp. 239–43, PMID 467143.
  14. ^ Comaish JS, Kersey PJ, Contact dermatitis to extract of horse chestnut (esculin) in Contact Derm., vol. 6, nº 2, 1980, pp. 150–1, PMID 7398276.
  15. ^ Escribano MM, Muñoz-Bellido FJ, Velázquez E, Delgado J, Serrano P, Guardia J, Condé J, Contact urticaria due to aescin in Contact Derm., vol. 37, nº 5, 1997, p. 233, PMID 9412751.