Diosmina

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Diosmina
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Nome IUPAC
5-idrossi-2-(3-idrossi-4-metossifenil)- 7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-triidrossi -6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5-triidrossi-6-metilossan-2-il]ossimetil]ossan-2-il]ossicromen-4-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C28H32O15
Massa molecolare (u) 608,545
Numero CAS [520-27-4]
Codice ATC C05CA03
PubChem 5281613
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Indicazioni di sicurezza
Frasi H ---
Consigli P --- [1]

La diosmina è una molecola semisintetica (modificata a partire dalla molecola di esperidina), appartenente alla famiglia dei flavonoidi. È un farmaco flebotropico utilizzato come vasoprotettore in tutte quelle patologie nella quale si evidenzia un deficit delle strutture dei vasi sanguigni, ad esempio nell'insufficienza venosa cronica, nella malattia emorroidale acuta e cronica e come terapia adiuvante dopo l'emorroidectomia. A seconda della legislazione vigente nei diversi stati, diosmina può essere venduta sotto prescrizione medica (come avviene in Italia ed in alcuni paesi europei), o come integratore alimentare come negli Stati Uniti ed in buona parte d'Europa. In Italia la molecola è venduta anche come integratore ma solo a bassi dosaggi. Gli studi clinici non sono stati conclusivi e fino ad oggi nessuna review è stata pubblicata sul suo uso nelle vasculopatie.[2][3]
L'aglicone della diosmina è la diosmetina. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Geymonat con il nome commerciale di Venosmine e da altre società come medicinale equivalente

Studi effettuati sui ratti diabetici hanno evidenziato che diosmina è efficace nel trattare l'iperglicemia.[4] È stato anche ipotizzato che diosmina potrebbe avere un ruolo nel trattamento di alcune malattie neurodegenerative, come la malattia di Alzheimer, e la sua attività anti-infiammatoria ed anti-apoptotica è stata dimostrata nelle cellule neuronali, in vitro.[5]

Farmacodinamica[modifica | modifica sorgente]

Diosmina agisce livello della parete dei vasi di capacitanza, prolunga l'effetto vasocostrittore della noradrenalina, ripristinando un normale tono venoso e riducendo la capacitanza, la distensibilità e la stasi. Questa azione incrementa il ritorno venoso e ciò riduce l'ipertensione venosa. A livello di microcircolo, e particolarmente sui capillari, il farmaco agisce incrementando la resistenza e riducendo la permeabilità dei vasi. Diosmina inoltre aumenta il drenaggio linfatico mediante l'incremento della frequenza e dell'intensità delle contrazioni linfatiche, aumentando la funzionalità della rete capillare linfatica. Il farmaco riduce l'espressione delle molecole di adesione (quali la ICAM1, VCAM1), inibendo l'adesione, la migrazione e l'attivazione dei leucociti a livello dei capillari. Ciò induce una netta diminuzione nel rilascio dei mediatori dell'infiammazione, principalmente radicali liberi d'ossigeno e prostaglandine (PGE2, PGF2a)..

Farmacocinetica[modifica | modifica sorgente]

Dopo somministrazione per via orale diosmina è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax viene raggiunta dopo 2-4 ore (Tmax) dalla somministrazione.

Tossicologia[modifica | modifica sorgente]

Diosmina sulla base delle prove tossicologiche effettuate, risulta praticamente priva di tossicità per somministrazione unica. La DL50 nel ratto è pari a 4000 mg/kg per os 2000 mg/kg per via intraperitoneale. La DL50 nel topo è stata di 2000 mg/kg per os e 2000 mg/kg per via intraperitoneale.

Usi clinici[modifica | modifica sorgente]

Viene utilizzato per il trattamento degli stati di fragilità dei vasi sanguigni. Trova perciò applicazione nell'insufficienza venosa cronica,[6] nella terapia contro le emorroidi (sia negli attacchi acuti che cronici, sia esterne che interne),[7] nella terapia post operatoria di emorroidectomia per ridurre il sanguinamento.[8] Nel controllo delle emorroidi può essere affiancata dall'esperidina. In generale viene utilizzata per curare o prevenire gli stati di fragilità capillare (tra cui ecchimosi, ematomi, porpora, emorragie delle gengive).

Effetti collaterali ed indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Diosmina assunta alle dosi consigliate risulta generalmente ben tollerata. Raramente nel corso del trattamento si verificano effetti avversi. Sono stati comunque segnalati casi di epigastralgia, nausea, diarrea, e sindrome vertiginosa sempre di entità modesta e tale da non richiedere l'interruzione della terapia.

Controindicazioni[modifica | modifica sorgente]

L'unica reale ed effettiva controindicazione alla assunzione di diosmina è rappresentata dalla ipersensibilità nota verso il principio attivo oppure uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica sorgente]

La dose consigliata negli adulti è pari a 300mg (2 compresse) ogni 12 ore, a intervalli regolari. In condizioni particolari (flebiti acute, crisi emorroidali, fragilità capillari acute con complicanze emorragiche) la posologia può essere tranquillamente incrementata fino ad un dosaggio doppio rispetto a quello usuale. Quando siano stati raggiunti i risultati desiderati, dopo un periodo di mantenimento di almeno 2 - 6 settimane, si può iniziare a diminuire la posologia fino al raggiungimento di una dose di mantenimento di 150 mg (1 compressa) 2 volte al giorno.

Interazioni[modifica | modifica sorgente]

  • Clorzoxazone, diclofenac, farmaci substrato della glicoproteina-P, metronidazolo: alcuni studi clinici di interazione hanno evidenziato che diosmina è in grado si inibire il metabolismo di questi farmaci determinando perciò un aumento del loro picco plasmatico e dell’AUC.
  • Warfarin: la terapia di associazione con diosmina sembra essere senza rischio. Rimane comunque opportuno monitorare segni e sintomi (ad esempio cefalea) riconducibili a emorragia intracranica.

Gravidanza e allattamento[modifica | modifica sorgente]

Studi sperimentali effettuati sul ratto e sul coniglio durante il periodo organogenetico della gravidanza, con dosaggi fino a 100 mg/kg/die, non hanno evidenziato alcuna attività teratogena né tossicità fetale. Non esistono studi clinici che mettano in evidenza effetti dannosi sul feto o più in generale sulla donna gravida. Si ritiene tuttavia precauzionalmente opportuno evitare la somministrazione di diosmina nel primo trimestre di gravidanza.

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Bambini: sulla base delle scarse informazioni disponibili in letteratura, l’uso della diosmina nei pazienti pediatrici non è raccomandato[9].

Fruttosio: la presenza di fruttosio fra gli eccipienti controindica la specialità medicinale in caso di con intolleranza ereditaria al fruttosio[9].

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 07.05.2014
  2. ^ L. Veverková, J. Kalac; V. Jedlicka; J. Wechsler, [Analysis of surgical procedures on the vena saphena magna in the Czech Republic and an effect of Detralex during its stripping]. in Rozhl Chir, vol. 84, nº 8, Aug 2005, pp. 410-2, 414-6, PMID 16218350.
  3. ^ G. Danielsson, C. Jungbeck; K. Peterson; L. Norgren, A randomised controlled trial of micronised purified flavonoid fraction vs placebo in patients with chronic venous disease. in Eur J Vasc Endovasc Surg, vol. 23, nº 1, Jan 2002, pp. 73-6, DOI:10.1053/ejvs.2001.1531, PMID 11748952.
  4. ^ Pari Leelavinothan, Subramani Srinivasan, Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats in Biomedicine & Pharmacotherapy, vol. 64, nº 7, Set 2010, pp. 477-481.
  5. ^ SL. Dholakiya, KE. Benzeroual, Protective effect of diosmin on LPS-induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF-α expression. in Toxicol In Vitro, vol. 25, nº 5, Aug 2011, pp. 1039-44, DOI:10.1016/j.tiv.2011.04.003, PMID 21477647.
  6. ^ JP. Van Gysel, R. Veroft, Clinical study of Diosmine (4,601 SE) in phlebological practice in cases of venous insufficiency. in Phlebologie, vol. 26, nº 2, Apr-Giu 1973, pp. 263-72, PMID 4741752.
  7. ^ JP. Peeters, Value of a new therapeutic agent, diosmine, in proctology. in Brux Med, vol. 53, nº 10, Ott 1973, pp. 591-4, PMID 4761153.
  8. ^ D. Kecmanović, M. Pavlov; M. Ceranić; A. Sepetkovski; P. Kovacevi; A. Stamenković, [PHLEBODIA (diosmine): a role in the management of bleeding nonprolapsed hemorrhoids]. in Acta Chir Iugosl, vol. 52, nº 1, 2005, pp. 115-6, PMID 16119324.
  9. ^ a b Pharmamedix: Diosmina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Diosmina&vo=Avvertenze