Cotrimossazolo

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Il cotrimossazolo è una combinazione con rapporto fisso di 5:1 tra sulfametossazolo e trimetoprim.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Attua un blocco sequenziale della via metabolica per la sintesi del folato nei batteri: un cofattore essenziale, per il trasferimento di unità monocarboniose in diversi stati d'ossidazione, nella sintesi di purine, pirimidine ed aminoacidi, risultando così nella batteriostasi.

Ha emivita breve.

La reazione avversa più importante riguarda le reazioni immunologiche.

Spettro d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Il Cotrimossazolo è efficace:

  • Nelle infezioni delle vie urinarie e nella loro profilassi nelle donne con reinfezioni multiple.
  • Nelle prostatiti batteriche croniche determina la guarigione solo di una minoranza dei pazienti.
  • È il farmaco d'elezione per il trattamento della polmonite da Pneumocystis carinii e nella sua profilassi in soggetti con AIDS o affetti da tumori maligni.
  • nella terapia della febbre tifoide.
  • nella shigellosi
  • nella diarrea da Escherichia coli
  • nell'infezione da Nocardia
  • nell'otite media
  • nella gonorrea
  • nella bronchite cronica.

Uso clinico[modifica | modifica wikitesto]

I rapporti di dosaggio sono stabiliti per produrre nel sangue e nei tessuti un rapporto di concentrazioni di sulfamidico rispetto al trimetoprim di 20:1, in modo da fornire il massimo livello di attività antibatterica.

Il sinergismo farmacologico dei due sulfamidici (che provocano una azione battericida anziché batteriostatica come in realtà hanno i due antibiotici utilizzati in modo separato) e il risultante potenziamento non è mai stato dimostrato in vivo, ma solo in vitro e per concentrazioni subinibenti dei due costituenti. L'azione sinergica dei due antibiotici è solo teorica, mai dimostrata clinicamente [1].

La superiorità del cotrimossazolo rispetto al trimetoprim usato singolarmente non è mai stata dimostrata clinicamente, ad eccezione della gonorrea. L'utilizzo del cotrimossazolo rispetto al trimetropim è giustificato solo nel casi di toxoplasmosi e di polmonite da Pneumocystis carinii, poiché l'associazione di questi due farmaci determina maggior resistenza. Inoltre il cotrimossazolo dà la somma degli effetti tossici dei singoli costituenti.

Resistenza[modifica | modifica wikitesto]

I batteri del genere Pseudomonas sono resistenti per la presenza di barriere di permeabilità. I batteri che utilizzano timidina esogena risultano resistenti. Può insorgere resistenza per ridotta affinità da parte della diidrofolato reduttasi.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Brumfitt W, Hamilton-Miller JM, Limitations of and indications for the use of co-trimoxazole in J Chemother, vol. 6, nº 1, febbraio 1994, pp. 3-11, PMID 8071675.
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