Clorpromazina

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Clorpromazina
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Nome IUPAC
3-(2-cloro-10H-fenotiazin-10-yl)-N,N-dimetil-propan-1-ammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H19Cl1N2S1
Massa molecolare (u) 318,86 g/mol
Numero CAS [50-53-3]
Codice ATC N05AA01
PubChem 2726
DrugBank APRD00482
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica neurolettico
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità orale tra il 30% e 50%
Metabolismo epatico, da parte del CYP2D6
Emivita da 16 a 30 ore, è autoinduttore metabolico
Escrezione biliare e renale come metaboliti (farmaco immodificato presente solo in tracce)
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta

pericolo

Frasi H 301 - 330
Consigli P 260 - 284 - 301+310 - 310 [1]

La clorpromazina è un principio attivo neurolettico appartenente al gruppo delle Fenotiazine, impiegato nel trattamento della schizofrenia, nella fase maniacale del disturbo bipolare, nella psicosi senile, nelle psicosi tossiche (amfetamine, cocaina, ecc.), nei disturbi d'ansia particolarmente gravi e solo se resistenti ai farmaci ansiolitici tipici.

È stata scoperta nei primi anni cinquanta dal chirurgo francese Henry Laborit che si accorse delle sue potenti proprietà ansiolitiche mentre la stava sperimentando come rilassante muscolare durante gli interventi chirurgici. Laborit propose l'utilizzo della Clorpromazina sui pazienti psichiatrici.

Jean Delay e Pierre Deniker (neuropsichiatri francesi) ne dimostrarono le proprietà antipsicotiche (anti-deliranti e anti-allucinatorie). Fu introdotta rapidamente negli ospedali psichiatrici di tutto il mondo ed ebbe un grosso impatto sulla psichiatria.

La clorpromazina è anche conosciuta con il nome di Torazina, chiamata popolarmente anche lobotomia chimica, che è la trasposizione letterale di Thorazine, il nome commerciale della clorpromazina (in Italia commercializzata invece come Largactil o Prozin). Tale lemma gergale si può sentir pronunciare in alcuni doppiaggi di film o serial americani o leggere in traduzioni superficiali.

Meccanismo d'azione ed effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Questo farmaco è un antidopaminergico, cioè un antagonista funzionale del recettore D2. Bloccando i recettori post-sinaptici della dopamina consente così il controllo di alcuni sintomi, quali allucinazioni, deliri, la sensazione di udire voci (allucinazioni uditive).

La clorpromazina presenta alcuni effetti secondari: ad esempio, essendo un anti-dopaminergico, permette di impedire il vomito (effetto anti-emetico). Ha anche azione antistaminica non specifica, che giustifica la comparsa di sonnolenza in coloro cui viene somministrata. Tuttavia, esistono anche effetti collaterali problematici denominati "discinesie persistenti tardive", che si manifestano soprattutto con le terapie a lungo termine. Tali sintomi possono persistere anche dopo la sospensione della terapia e comprendono movimenti ritmici della lingua, delle labbra, del volto e degli arti. Colpiscono con maggiore frequenza i pazienti anziani e le donne.

Altri effetti collaterali riguardano reazioni avverse simil-parkinsoniane, come bradicinesia, rigidità, ipomimia e talora comparsa di tremori, anch'essi dovuti all'azione antidopaminergica. Si registrano inoltre alterazioni delle secrezioni endocrine; in particolare si ha innalzamento dei livelli di prolattina e MSH, ormone che stimola la produzione di melanina. Inoltre si riportano effetti sull’apparato cardio-vascolare (per es. ipotensione, tachicardie, aritmie), raramente gravi effetti sul sistema emopoietico e varie reazioni di ipersensibilità.

Durante l'uso di clorpromazina (e di altri farmaci antipsicotici) sono stati riportati casi di insorgenze di febbre elevata, rigidità muscolare, elevati livelli di creatinfosfochinasi (CPK) sierica, alterazioni di coscienza che possono progredire fino al coma e alla morte. Tale insieme di sintomi (potenzialmente fatale) è definito sindrome maligna da neurolettici (S.N.M.) e va curata con la sospensione immediata del farmaco e una terapia sintomatica intensiva.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.10.2012 riferita al cloridrato

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