Claritromicina

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Claritromicina
Clarithromycin structure.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C38H69N1O13
Massa molecolare (u) 747.953 g/mol
Numero CAS 81103-11-9
Codice ATC J01FA09
PubChem 84029
DrugBank APRD00181
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale, Endovenosa
Dati farmacocinetici
Emivita 3 -4 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 302
Consigli P --- [1]

La Claritromicina è un antibatterico generale appartenente al gruppo dei macrolidi, viene impiegato nel trattamento di diverse infezioni di origine batterica e presenta generalmente un effetto batteriostatico. Ha emivita di circa 6 ore, è acidostabile dunque non necessita di essere incapsulata (come l'eritromicina) per essere somministrata in forma orale, viene eliminata nelle urine per il 60%. Sono presenti in commercio preparazioni per somministrazione orale ed endovenosa: compresse rivestite con film da 250 mg e da 500 mg, compresse a rilascio modificato da 500 mg, bustine di granulato solubile da 250 mg, flaconi di granulato per soluzione orale da 125 mg/5 ml e da 250 mg/5 ml e flaconcini di polvere da 500 mg per infusione endovenosa.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Si utilizza in caso di:

  • Infezioni del tratto respiratorio superiore: tonsilliti, faringiti, faringotonsilliti, laringiti e laringotracheiti.
  • Otite media acuta.
  • Infezioni del tratto respiratorio inferiore: bronchiti, broncopolmoniti, polmoniti batteriche e polmoniti atipiche.
  • Infezioni odontostomatologiche.
  • Infezioni della cute e dei tessuti molli: impetigine, erisipela, follicolite, foruncolosi e ferite infette.
  • Infezioni causate da micobatteri tra cui Mycobacterium avium complex (MAC) in pazienti con HIV.
  • Eradicazione dell'Helicobacter pylori nell'ambito di un protocollo che preveda l'associazione di Claritromicina ad altri antibiotici specifici e ad antiacidi anti-H2 o inibitori di pompa protonica, (un esempio di terapia d'associazione può essere: Claritromicina più Amoxicillina più Omeprazolo (o Ranitidina)).

La Claritromicina è un antibiotico macrolide semi sintetico, derivato dell’eritromicina. Come tutti i macrolidi, che sono antibiotici batteriostatici, la claritromicina agisce mediante inibizione della sintesi proteica batterica a livello ribosomiale. La Claritromicina è attiva su numerosi batteri Gram positivi e Gram negativi, micobatteri, spirochete e clamidie. È disponibile in Italia dal 1990 con i farmaci Macladin e Klacid, sono presenti numerosi prodotti equivalenti (generici) tra cui: Claritromicina Mylan, Pensa, Sandoz, Teva e altri.

Utilizzo off-label nell'ipersonnia primaria[modifica | modifica wikitesto]

In un test in vitro la claritromicina ha dimostrato di normalizzare il sistema GABAergico dei pazienti con ipersonnia idiopatica. E'stata fatta anche una piccola sperimentazione clinica.[2][3][4] "È importante notare che l'effetto positivo della claritromicina è dovuto a un suo effetto secondario come antagonista del recettore GABAA e non al suo effetto antibiotico, perciò il farmaco mantiene la sua efficacia solo durante il periodo di assunzione"[5] (vedere la voce Ipersonnia idiopatica).

Controindicazioni e interazioni[modifica | modifica wikitesto]

Controindicata durante la gravidanza, nel periodo di allattamento, nei casi di allergia ai macrolidi e in concomitanza con la somministrazione di cisapride, pimozide, terfenadina. Essendo metabolizzata a livello epatico e renale è necessario usare cautela nella somministrazione in pazienti con insufficienza epatica e renale. Sono conosciute interazioni con omeprazolo, pimozide, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, fenitoina, ritonavir, anticoagulanti, antistaminici non sedativi, carbamazepina, cisapride, digitalici, alcaloide dell'ergot, teofillina, rifampicina, rifabutina.

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Ha gli stessi effetti collaterali della eritromicina ma causa meno frequentemente diarrea o dolori addominali

L’uso costante di claritromicina fa aumentare del 76% il rischio di morte a causa di infarto rispetto ad antibiotici simili come la penicillina V, riporta uno studio pubblicato sul British Medical Journal.[6]

Avvertenze[modifica | modifica wikitesto]

Prolungamento dell'intervallo QTc: la claritromicina è stata associata, raramente, a prolungamento dell'intervallo QTc (rischio di gravi aritmie ventricolari) sia nei pazienti adulti sia pediatrici (incremento medio dell'intervallo QTc pari a 22 mesc). L'associazione con farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc aumenta il rischio cardiovascolare. Questo effetto è stato riscontrato anche nella popolazione pediatrica (incremento medio pari a 22 mesc)[7]. Nei pazienti a rischio cardiovascolare, valutare con attenzione la somministrazione della claritromicina.

Esomeprazolo: la claritromicina riduce il metabolismo dell'esomeprazolo duplicando il valore dell'AUC sia in soggetti metabolizzatori veloci del CYP2C19 sia in quelli con genotipo lento[8].


Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.09.2012
  2. ^ Lynn Marie Trotti, MD, Clarithromycin for the Treatment of Primary Hypersomnia su Emory University - Georgia Research Alliance, ClinicalTrials.gov, 15 giugno 2010. URL consultato il 25 gennaio 2013.
  3. ^ Trotti, L et al, Clarithromycin for the treatment of the hypersomnia: A randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover trial in Sleep, vol. 36, Abstract Supplement, June 2013, pp. A248.
  4. ^ Trotti, L et al, Improvement in daytime sleepiness with clarithromycin in patients with GABA-related hypersomnia: Clinical experience in Journal of Psychopharmacology, vol. 28, nº 7, 3 dicembre 2013, pp. 697–702, DOI:10.1177/0269881113515062, PMID 24306133.
  5. ^ Emmanuel J. M. Mignot, A Practical Guide to the Therapy of Narcolepsy and Hypersomnia Syndromes in Neurotherapeutics, vol. 9, nº 4, 2012, pp. 739–52, DOI:10.1007/s13311-012-0150-9, PMC 3480574, PMID 23065655.
  6. ^ Use of clarithromycin and roxithromycin and risk of cardiac death: cohort study.
  7. ^ Germanakis I. et al. Acta Pediatr., 2006, 95 (12), 1694
  8. ^ Hassan-Alin M. et al., Int. J. Clin. Pharmacol. Ther., 2006, 444 (3), 119