Betametasone

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Betametasone
Betamethasone.png
Nome IUPAC
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C22H29FO5
Massa molecolare (u) 392.461 g/mol
Numero CAS [378-44-9]
Codice ATC A07EA04
PubChem 9782
DrugBank APRD00513
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale - Topica - Intramuscolare
Indicazioni di sicurezza
Frasi H ---
Consigli P --- [1]

Il betametasone è un farmaco antinfiammatorio steroideo, appartenente alla classe dei glucocorticoidi a lunga durata d'azione.

Indicazioni[modifica | modifica sorgente]

Il betametasone è utilizzato per il trattamento di numerose malattie infiammatorie tra quali: asma bronchiale; artrite reumatoide; gravi allergie. Il betametasone è utilizzato anche in alcune neoplasie specialmente a carico del tessuto linfatico come il morbo di Hodgkin e in emolinfopatie maligne acute e croniche. Può essere utilizzato nelle ultime settimane di gravidanza per favorire la maturazione polmonare del feto quando si prevede un parto prematuro, riducendo l'incidenza della sindrome da distress respiratorio del neonato. Le formulazioni per uso topico dermatologico (crema) sono invece utilizzate nella terapia locale delle infiammazioni e delle manifestazioni allergiche cutanee.

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Modalità di somministrazione: durante il trattamento con betametasone monitorare pressione arteriosa, glicosuria e potassiemia. Ridurre l’assunzione di sodio per prevenire una possibile ritenzione idrosalina; anche in caso di applicazioni topiche su vaste aree cutanee o di bendaggio occlusivo, è opportuno valutare periodicamente la funzionalità dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrenale (test del cortisolo urinario libero e test della stimolazione con ACTH) [2].

Modalità di sospensione: sospendere il trattamento con il betametasone in modo graduale in quanto la brusca sospensione del farmaco può provocare sintomi di astinenza e/o insufficienza surrenalica secondaria. I sintomi di astinenza che si possono manifestare anche in pazienti che non presentino insufficienza surrenalica comprendono: febbre, malessere, mialgie, artralgie [2].

Somministrazione intrarticolare: in caso di insorgenza di dolore, gonfiore, malessere, ridotta mobilità articolare dopo somministrazione intrarticolare di betametasone, valutare la diagnosi di artrite settica. In caso la diagnosi sia confermata, iniziare una terapia antibiotica. La frequente somministrazione intrarticolare può danneggiare i tessuti dell’articolazione [2].

Somministrazione topica: dopo applicazione topica di betametasone il rischio di insorgenza di effetti collaterali sistemici è minimo; tale rischio aumenta in caso di bendaggio occlusivo. L’uso prolungato di farmaci ad uso topico, incluso il betametasone, può indurre fenomeni di sensibilizzazione [2].

Tubercolosi (TBC) attiva: l’uso di betametasone nei pazienti con tubercolosi attiva, è indicato solo in caso di malattia fulminante o disseminata e solo in associazione ad un’adeguata terapia antitubercolare [2].

Tubercolosi (TBC) latente: in caso di somministrazione di betametasone a pazienti con TBC latente o con positività al test della tubercolina, monitorare attentamente eventuali segni di riattivazione della patologia. In caso di terapia corticosteroidea prolungata, in questi pazienti è opportuno instaurare una terapia chemioprofilattica [2].

Insufficienza cardiaca congestizia e ipertensione: la somministrazione dei corticosteroidi in caso di insufficienza cardiaca congestizia e ipertensione richiede cautela per il rischio di edema ed aumento ponderale [2].

Alterazioni elettrolitiche: nei pazienti che assumono corticosteroidi per lunghi periodi di tempo e a dosi elevate, si possono verificare alterazioni elettrolitiche. Sebbene il betametasone alle dosi terapeutiche sia caratterizzato da nulla o debole attività mineralcorticoide, si raccomanda comunque di monitorare sodiemia e potassiemia, soprattutto in caso di terapia prolungata e/o a dosaggi elevati [2].

Glaucoma, epilessia, ulcera peptica: tali patologie possono venire peggiorate dal trattamento corticosteroideo, pertanto la somministrazione di betametasone ai pazienti che ne sono affetti richiede cautela [2].

Osteoporosi: la somministrazione di corticosteroidi, in particolare a dosaggi elevati e/o per tempi prolungati, può indurre perdita di massa ossea con un aumento del rischio di frattura. La perdita di massa ossea dipende dal tipo di glucocorticoide impiegato: mentre con betametasone è stata osservata una riduzione dell’assorbimento di calcio intestinale, in caso di terapia di breve durata (15 giorni), sia a basse dosi sia ad alte dosi, con prednisone l’osservazione è stata confermata solo a dosaggi elevati (Gennari, 1993). Particolarmente a rischio per gli effetti dei glucocorticoidi sul metabolismo osseo sono i pazienti pediatrici e le donne in postmenopausa. In caso di osteoporosi indotta da glucocorticoidi, i bifosfonati rappresentano farmaci di prima linea, mentre la vitamina D3 e la vitamina K2 sono considerati di secondo intervento (linee guida riportate da The Japanese Society for Bone and Mineral Research, ed. 2004)[3].

Insufficienza epatica: poiché il betametasone viene metabolizzato a livello epatico, nei pazienti con insufficienza epatica la concentrazione plasmatica di betametasone può risultare maggiore [2].

Ipoprotrombinemia: nei pazienti con ipotrombinemia, la somministrazione concomitante di acido acetilsalicilico e betametasone deve avvenire con cautela perché l’associazione dei due farmaci può aumentare il rischio di emorragia gastrointestinale [2].

Ipotiroidismo o cirrosi epatica: l’uso di betametasone in soggetti ipotiroidei o cirrotici richiede prudenza perché in tali categorie di pazienti la risposta al corticosteroide può essere aumentata, a causa di una diminuita velocità di metabolizzazione [2].

Diabete: la somministrazione di corticosteroidi può peggiorare tale patologia determinando iperglicemia. Si consiglia di monitorare gli effetti ipoglicemizzanti dei farmaci antidiabetici all’inizio, durante e alla sospensione della terapia con betametasone [2].

Patologie psichiatriche: la somministrazione di corticosteroidi può determinare sintomi di psicosi e mutamenti dell’umore, pertanto l’uso di betametasone in pazienti con preesistenti instabilità emotiva o tendenze psicotiche richiede cautela [2].

Patologie virali: poiché i corticosteroidi abbassano le difese immunitarie (attività immunosoppressiva) durante il trattamento con betametasone, il rischio di contrarre infezioni virali (es. morbillo, varicella) aumenta [2].

Stress: in situazioni di stress (trauma, intervento chirurgico, infezioni) aumenta la necessità di corticosteroidi e pertanto potrebbe essere necessario aumentare il dosaggio di betametasone [2].

Infezioni: per la sua attività immunosoppressiva, betametasone può favorire lo sviluppo di infezioni e micosi ricorrenti i cui sintomi possono risultare mascherati dal glucocorticoide stesso [2].

Infezioni oculari: la somministrazione di corticosteroidi nei pazienti affetti da infezioni oculari (dovute ad infezioni fungine, virali o ad Herpes simplex) richiede prudenza per il rischio di perforazione della cornea [2].

Anticoagulanti: nei pazienti in terapia anticoagulante, la somministrazione di betametasone potrebbe richiedere un aggiustamento della dose di anticoagulante sia nella fase iniziale che finale della terapia corticosteroidea. Monitorare frequentemente il tempo di protrombina [2].

Diuretici tiazidici, furosemide, acido etacrinico: la somministrazione concomitante di betametasone e diuretici tiazidici, furosemide o acido etacrinico richiede il monitoraggio dei livelli di potassio per rilevare un’eventuale ipokaliemia [2].

Amfotericina B: nei pazienti trattati contemporaneamente con amfotericina B e betametasone, monitorare i livelli di potassemia ed eventuali sintomi di disfunzioni cardiache [2].

Somatotropina: la somministrazione concomitante di somatotropina e corticosteroidi (a dosaggi superiori a 0.3-0.45 mg/m2/die) può ridurre la risposta all’ormone della crescita [2].

Anziani: gli anziani sono maggiormente soggetti agli effetti collaterali da corticosteroidi (peggioramento del diabete, assottigliamento cutaneo, esposizione alle infezioni, osteoporosi), pertanto si consiglia cautela nella somministrazione di betametasone in questa categoria di pazienti [2].

Età pediatrica: nei bambini in terapia corticosteroidea prolungata deve essere monitorata la crescita lineare. Nei pazienti pediatrici dovrebbero essere utilizzate le dosi minime necessarie a raggiungere l’effetto clinico e per il minor tempo possibile; una somministrazione singola a giorni alterni potrebbe ridurre al minimo i ritardi di crescita e la soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene [2].

Gravidanza: la somministrazione di betametasone in gravidanza deve avvenire nei casi di effettiva necessità; in seguito all’impiego di corticosteroidi in gravidanza è stata osservata una depressione dei livelli ormonali. Monitorare nei bambini nati da madri in terapia corticosteroidea durante la gravidanza, eventuali sintomi di insufficienza surrenalica [2].

Allattamento: i corticosteroidi vengono escreti nel latte materno pertanto nelle donne in terapia con betametasone, in particolare se a dosaggi elevati, è sconsigliato l’allattamento al seno [2].

Doping: il betametasone impiegato a scopi non terapeutici negli atleti costituisce doping e può determinare positività ai test anti-doping. La somministrazione ad uso clinico di glucocorticoidi per via sistemica (es. insufficienza surrenalica) richiede un’autorizzazione specifica (“The 2007 Prohibited List“ redatta da World Anti-Doping Agency) [2].

Effetti indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Gli effetti indesiderati sono molto rari se il farmaco è utilizzato per brevi periodi (inferiori a 7 giorni) o per uso topico, poiché l'assorbimento attraverso la cute è minimo (circa 0,2%, con variazioni a seconda del distretto corporeo). Tuttavia sono possibili:

Bibliografia[modifica | modifica sorgente]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 04.07.2012
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa Pharmamedix: Betametasone http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Betametasone&vo=Avvertenze
  3. ^ Soen S., Nippon Rinsho, 2009, 67 (5), 985