Acido zoledronico
| Acido zoledronico | |
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| Nome IUPAC | |
| Acido (1-idrossi-2-imidazol-1-il-1 foosfono-etil)fosfonico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C5H10N2O7P2 |
| Massa molecolare (u) | 272.09 g·mol-1 |
| Numero CAS | [] |
| Codice ATC | M05 |
| PubChem | 68740 |
| DrugBank | |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Temperatura di fusione | ° C |
| Temperatura di ebollizione | ° C |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 146 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'acido zoledronico (DCI) o zoledronato è un bifosfonato approvato per il trattamento per via endovenosa dell'Osteoporosi e dell'ipercalcemia da malattie maligne. È commercializzato da Novartis con il nome di Aclasta e Zometa.
L'Acido Zoledronico è usato per prevenire fratture dello scheletro in pazienti con osteoporosi,tumori, come mieloma multiplo e carcinoma della prostata. Può anche essere usato nel trattamento del dolore da metastasi ossee.
Una dose annuale di acido zoledronico può inoltre prevenire le fratture ricorrenti nei pazienti con frattura dell'anca.[1]
L'acido zoledronico è somministrato in una singola infusione da 5 mg annuale, per il trattamento dell'Osteoporosi e della malattia di Paget. Nel 2007, la US Food and Drug Administration (FDA) ha approvato l'acido zoledronico per il trattamento della osteoporosi in post-menopausa.[2][3]
Indice |
[modifica] Indicazioni terapeutiche
Le indicazioni terapeutiche approvate in Italia sono:
-Trattamento dell’osteoporosi alla dose di 5 mg in mono-somministrazione endovenosa annuale:
• nelle donne in post-menopausa
• negli uomini ad aumentato rischio di fratture, compresi quelli con una recente frattura dell’anca da trauma lieve.
-Trattamento dell’osteoporosi associata a terapia sistemica a lungo termine con glucocorticoidi
• in donne in post-menopausa
• in uomini ad aumentato rischio di frattura.
-Trattamento del morbo di Paget osseo in adulti.
Prevenzione degli eventi ossei in oncologia alla dose di 4 mg ev ogni 3-4 settimane:
• Prevenzione di eventi correlati all’apparato scheletrico (fratture patologiche, schiacciamenti vertebrali, radioterapia o interventi chirurgici all’osso, ipercalcemia neoplastica) in pazienti affetti da tumori maligni allo stadio avanzato che interessano l’osso.
• Trattamento dell’ipercalcemia neoplastica (TIH, Tumor Induced Hypercalcemia).
Gli studi effettuati su soggetti con osteoporosi con o senza fratture patologiche mostrano che l'Acido Zoledronico alla dose di 5 mg per infusione endovenosa in mono-somministrazione annuale in regime Day-Hospital-ambulatoriale,questo possa ridurre le nuove fratture vertebrali del 70% e delle nuove fratture femorali del 40%.
[modifica] Farmacocinetica
Come gli altri bifosfonati, lo zoledronato non viene metabolizzato. Il 50% circa della dose viene ritrovato nelle urine entro 24 ore dalla somministrazione. La parte rimanente si lega all'osso e viene lentamente liberata nella circolazione sanguigna. L'emivita dello zoledronato nel plasma è di circa 7 giorni, ma il suo effetto persiste fino a 28 giorni, e basse dosi possono rimanere legate all'osso per mesi o anni.
[modifica] Note
- ^ Lyles K, et al. (2007). Zoledronic Acid and Clinical Fractures and Mortality after Hip Fracture. N. Engl. J. Med. 357 (18): 1799. DOI:10.1056/NEJMoa074941. PMID 17878149.
- ^ Reid IR, Brown JP, Burckhardt P, Horowitz Z, Richardson P, Trechsel U, Widmer A, Devogelaer JP, Kaufman JM, Jaeger P, Body JJ, Brandi ML, Broell J, Di Micco R, Genazzani AR, Felsenberg D, Happ J, Hooper MJ, Ittner J, Leb G, Mallmin H, Murray T, Ortolani S, Rubinacci A, Saaf M, Samsioe G, Verbruggen L, Meunier PJ (2002). Intravenous zoledronic acid in postmenopausal women with low bone mineral density. N. Engl. J. Med. 346 (9): 653–61. DOI:10.1056/NEJMoa011807. PMID 11870242.
- ^ Black et al.. Once-Yearly Zoledronic Acid for Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. NEJM 2007;356;18;1809-1822.Abstract
